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药剂名称: 氯喹
别名: 氯化喹啉、Chloroquine
分子式
主要成分和含量:
性状: 其磷酸盐为白以结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水,几乎不溶于***、乙醇、**中苯中。本品遇光则渐变色。
药理和应用: 本品能嵌入疟原虫DNA的双股螺旋中,从而抑制疟原虫核酸的**。它能够聚集在被疟原虫感染的红细胞中,对红细胞内期裂殖体具有强大的杀灭作用,从而能控制各种类型疟原虫的临床症状。本吕对在肝脏内生活的疟原虫前体(红外期)无效,不能阻止复发,不能根治间日疟但能控制症状。恶性疟疾因无红外期,故能被根治。对侵入红细胞前时期的疟原虫裂殖体(红前期)无效,不能作病因性预防,对疟原虫的雌、雄配子体无直接作用,不能中止疟疾传播。另本品对阿米巴滋养体有杀灭作用,但对阿米巴痢疾无效,可用于治疗肝阿米巴病,还可用于华支睾吸虫病、肺吸虫病和绦虫病。此外本口对某些结缔组织疾病,如类风湿性关节炎、红斑狼疮等也有一定疗效,但需长期服用,而本品对眼睛和头发的色素改变又限制了该用途。
用法和用量: 治疗疾病,先服1g,8小时后再服0.5g,第二、三日各服0.5g。预防疟疾,在流行区每周服0.5g,离开流行区继续服4-8周,抗阿米巴肝脓肿,每次0.5g,每日2次,两日后每日1次,连用2-3周。治疗红斑狼疮及类风湿性关节炎,每日300mg,7-10日后改为每日150mg,长期维持。
体内过程: 口服可经胃肠吸收,血浆蛋白结合率为55%,吸收后在肝、肾、肺、脾中含量较高,也较高的分布于含有黑色素的细胞中,代谢及排泄均缓慢,70%的药物以原形从尿中排出。半衰期约为5天,其主要代谢物仍有一定的药理活性,故其药效较为持久。
不良反应和注意: 服用后可有恶心、呕吐、皮肤瘙痒、紫癜、耳鸣、烦躁、厌食、腹胀等不良反应,停药后可自行消失,偶可引起肌无力、视力模糊、白细胞减少、心律失常。长期大剂量使用,可产生视网膜疾病、失明等。注射过快有时可产生呼吸抑制,血压下降,甚至休克。肝、肾功能不良及心脏病患者慎用,对胎儿毒性较大,故孕妇禁用。服药期间忌酒,长期应用应注意检查视力。
配伍禁忌: 忌与金属制剂及保泰栓合用,以防止发生药物性皮炎。
制剂和规格: 片剂:0.125g/片,0.25g/片;注射液:155mg/5ml,200mg/5ml |
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