柳氮磺胺吡啶抗风湿作用有哪些?如何应用?

夕*多

　　柳氮磺胺吡啶(sulfasalazine，salicylazosulfapyridine,SASP)是由5—氨基水杨酸(5—aminosalicylic acid，5-ASA)和磺胺吡啶(sulfapyridine,SP)通过偶氮键结合而成的。口服后在肠道中被细菌的偶氮还原酶裂解，释放出5－ASA和SP。既有水杨酸类的抗风湿作用，又有磺胺类的抗炎作用。30年代由Svarts合成，专用来治疗RA，40年代否定后临床上仅作为慢性肠道炎症的抗炎药，直到1978年才肯定了它在RA治疗中的作用。SASP刚口服吸收较少，在肠道微生物作用下，裂解为5-ASA和SP，从而发挥药理作用。

　　1)作用机制

　　SASP治疗RA缓解症状、减缓病情已被证实，但其作用机制仍不清楚。目前存在几种学说：①抑制前列腺素合成；②抑制脂氧化酶代谢物的形成；③通过抑制代谢提高P***平；④抑制白细胞的功能。

　　总之，SASP有多种作用，它抑制脂氧化酶和环氧化酶的作用很可能被同时抑制PG分解的作用所抵消，它对炎性细胞的作用及清除氧自由基可能与其作用有关。

　　2)毒副作用

　　SASP在临床上应用已近50年，因而对它的副作用了解的比较详尽。副作用虽较常见，但非常严重或危及生命很少见。一般在服药后2-3月内出现，可分两类：第一类与剂量及乙酰化的表现型有关，这类包括常见的恶心、呕吐、头痛、不适、及少见

　　的溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。第二类为特异质或过敏反应，其中皮疹较为常见，少见者包括中毒性肝炎、肺炎、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症。

　　3)用药与用量

　　(1)RA、血清阴性脊柱关节病  由于SASP使用方便，较为安全，起效快，对早期、轻型RA或血清阴性脊柱关节病，它可能是一个适当的选药。由1.0g/d开始，渐加量，直至维持量2.g/d，效果不完全时，可提高剂量至3.0g/d。

　　(2)抗菌作用  主要用于溃疡性结肠炎和克隆病，1.0g/次，一日三次，症状好转后维持量0．5g，3-4次/日。

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