子宫平滑肌兴奋药和抑制药

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4.1  第一节 子宫平滑肌兴奋药[TOP]

子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、用药剂量不同，以及子宫生理状态的不同，可引起子宫节律性或强直性收缩，分别用于催产、引产、产后止血或产后子宫复原。临床应用须严格掌握适应证。

子宫平滑肌兴奋药有：

缩宫素（oxytocin）

垂体后叶素（pituitrin）
麦角类（ergots）
前列腺素（prostaglandins）

缩宫素

【药理作用与机制】

1．兴奋子宫平滑肌 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收缩频率。小剂量缩宫素（2～5U）加强子宫（特别是妊娠末期子宫）的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，对子宫底部产生节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使胎儿顺利娩出。大剂量缩宫素（5～10U）使子宫产生持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。

2．其他作用 缩宫素能使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞（属平滑肌）收缩，促进排乳。大剂量还能短暂地松弛血管平滑肌，引起血压下降，并有抗利尿作用。

【临床应用】  用于催产、引产、产后及流血后因宫缩无力或子宫收缩复位不良而引起的子宫出血；滴鼻可促使排乳。

【不良反应】 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，因此用做催产或引产时，必须注意严格掌握剂量和禁忌证。

垂体后叶素

垂体后叶素内含缩宫素及抗利尿激素两种成分。抗利尿激素在较大剂量时，可收缩血管，特别是收缩毛细血管及小动脉，升高血压，故又称升压素。临床上用于治疗尿崩症及肺出血。因加压素含量较多，现在产科已不用。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。

麦角生物碱

【药理作用】

1．**和甲基**的能选择性地兴奋子宫平滑肌，起效迅速，作用强而持久。与缩宫素不同，剂量稍大即引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌强直性收缩，妊娠后期子宫对其敏感性增强，因此，不宜用于催产和引产。

2．***能直接作用于动、静脉血管使其收缩；大剂量还会损伤血管内皮细胞，长期服用可导致肢端干性坏疽。

【临床应用】 **和甲基**主要用在产后或流产后预防和治疗由于子宫收缩无力或缩复不良造成的子宫出血，也用于子宫复旧不全，加速子宫复原。***可用于偏头痛的诊断和治疗。**与***合用有协同作用。

【不良反应与注意事项】 注射**可引起恶心、呕吐及血压升高等，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见过敏反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角流浸膏中含有麦角毒和毒角胺，长期应用可损害血管内皮细胞。

麦角制剂禁用于催产及引产；血管硬化及冠心病患者忌用。

前列腺素

作为子宫兴奋药应用的PGS类药物有：地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2）、地诺前列素（dinoprost，PGF2α， 前列腺素F2α）、硫前列酮（sulprostone）和卡前列素（carboprost，15-Me PGF2α，15-甲基前列腺素F2α）等。

PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α活性最强。可用于足月或过期妊娠引产，过期流产，28周前的宫腔内死胎，及良性葡萄胎时排除宫腔内异物。

不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现象。不宜用于支气管哮喘病人和青光眼病人。引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同。

4.2  第二节 子宫平滑肌抑制药[TOP]

子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药（tocolytic drugs），主要应用于治疗痛经和早产。常用的子宫平滑肌抑制药物有β2肾上腺素受体激动药、硫酸镁、钙拮抗药、前列腺素合成酶抑制药吲哚美辛（indomecin）。

利托君（ritodrine）和特布他林（terbutaline）系β2受体激动药，具有松弛子宫平滑肌作用。人的子宫平滑肌上β2肾上腺素受体占优势。这类药物对非妊娠和妊娠子宫都有抑制作用，可用于治疗早产。

硫酸镁（magnesium sulfate）可明显抑制子宫平滑肌收缩。妊娠期间应用硫酸镁可以防止早产和妊娠高血压综合征及子痫发作。对于β2受体激动药禁用的早产患者，可用本药。

硝苯地平（nifedipine）和维拉帕米（verapamil）松弛子宫平滑肌，拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用，可用于治疗早产。