利拉鲁肽——2型糖尿病患者新希望

金*花

导读：利拉鲁肽——2型糖尿病患者新希望，近日利拉鲁肽获欧盟批准上市，一天一次用于治疗成人2型糖尿病。研究显示，利拉鲁肽不仅能够改善β细胞分泌功能，还能够减少其调亡，增加β细胞的新生。从而延缓糖尿病的不断进展。


NovoNordisk公司近日表示欧盟正式批准Victoza（liraglutide，利拉鲁肽）用于治疗成人2型糖尿病，可在欧盟27个成员国上市。liraglutide成为首种批准用于2型糖尿病的一天一次的人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物药物。

批准的适应症包括：利拉鲁肽用于二甲双胍或一种磺酰脲类降糖药联用于单独使用二甲双胍或磺酰脲类降糖药不能控制血糖水平的患者；用于使用二重疗法不能控制血糖水平的患者，可使用Victoza+二甲双胍或一种磺酰脲类降糖+噻唑烷二酮类降糖药联合疗法。

利拉鲁肽（liraglutide）是一种新开发的与天然GLP-1高度同源的GLP-1类似物，只须每日使用1次，就可持续发挥降糖作用。作为2型糖尿病治疗药物，目前该药正在接受FDA审批,其一系列研究也显示了与GLP-1相似的β细胞保护效应。

利拉鲁肽增加β细胞数量：

一项对糖尿病小鼠模型的研究显示，与对照组相比，利拉鲁肽治疗组胰岛β细胞数量显著增加，其中β细胞凋亡数量明显减少。普拉扎克（Prazak）等对体外培养的人胰岛β细胞的研究也发现，利拉鲁肽可诱导β细胞增殖，并且抑制白介素1β（IL-1β）诱导的β细胞凋亡。

利拉鲁肽改善β细胞功能：

利拉鲁肽的Ⅲ期临床试验由一系列研究组成（称为LEAD项目），在全球40多个国家进行，共纳入4000余例2型糖尿病患者。在这些研究中，研究者通过稳态模型评估法（HOMA）和观察胰岛素原/胰岛素比率，研究了利拉鲁肽对β细胞功能的影响，结果均显示利拉鲁肽治疗组β细胞功能显著改善。

利拉鲁肽治疗糖尿病：

随着人民生活水平的提高，糖尿病日趋成为一大重要的社会负担。然而，目前的糖尿病治疗仍不尽如人意，虽然治疗药物种类繁多，但糖尿病的发生和发展仍然在不断加剧，随着疾病进展，患者β细胞功能进行性减退，导致最终血糖很难控制。

利拉鲁肽是诺和诺德公司最新研发的一种降血糖药物，又称人胰高糖素样肽-1类似物。人胰高糖素样肽-1是体内存在的生理性肽类物质，能够根据体内葡萄糖水平的高低按需调节降糖激素的分泌，从而发挥降血糖作用。利拉鲁肽正是这一物质的类似物，它能克服胰高糖素样肽-1应用时需要持续静脉输注/持续皮下注射的缺点，仅通过每日一次注射就能达到良好的降糖作用以及多种降糖以外的益处。目前该药物已在全球40多个国家，数千位2型糖尿病患者中进行了随机对照的临床试验。

作为新一代降血糖药物，利拉鲁肽最引人瞩目的是它延缓糖尿病进展的潜力。大量临床试验表明，利拉鲁肽不仅能够改善β细胞分泌功能，还能够减少其调亡，增加β细胞的新生。从而延缓糖尿病的不断进展。另外，无论单独应用还是与其它口服药联用，利拉鲁肽均能显著降低糖化血红蛋白；出现低血糖机率较低；有明显的降低体重的作用，在肥胖的患者中效果更显著；降低血压，从而在降低心血管疾病的风险方面显示出有益的效果。这种集多种效果于一身的特点是现有治疗药物所不具备的。