利福喷丁能否用于结核性脑膜炎？

p****d

现在抗结核治疗多采用多药物联合治疗，结核性脑膜炎多采用异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺联合抗结核治疗，但因联合治疗出现肝功能异常较多见，有时我们会用异烟肼、利福喷丁、乙胺丁醇三联抗结核治疗，但在利福喷丁的说明书上有一条为不易用于结核性脑膜炎，不知什么原因，望高人指点。

w****a

血脑屏障？

w****9

我也有这个疑问，估计不易通过血脑屏障原因？

利福喷丁　　利福喷丁(环戊哌嗪利福霉素)
　　药物名称： 利福喷丁
　　药物别名： 环戊哌利福霉素
　　英文名称： Rifapentine
　　药物说明： 片（胶囊）剂：每片（胶囊）150mg、300mg。
　　主要成分： 主要成分为利福喷丁，其化学名为3-[[(4-环戊基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。
　　性状特征： 暂无
　　功能主治： 抗菌谱性质与利福平相同，对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原本品的外文名为Rifandin。国外，类似名称Rifadin系利福平的一种商品名（美国Merrell Dow药厂），注意区别。体等微生物有抗菌作用，其抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍。 空腹一次服本品（细晶）400mg，血药峰浓度约为16.8μg／ml；在4～12小时间可保持15.35～16.89μg／ml；48小时尚有5.4μg／ml。尿药浓度，在12～24小时间为16.52～37.98μg／ml。体内分布，以肺、肝、肾脏中较多，在骨组织和脑组织中也有相当浓度。本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。 主要用于治疗结核病（常与其他抗结核药联合应用）。
　　用法用量： 1次600mg，每周只用1次（其作用约相当于利福平600mg，每日1次）。必要时可按上量，每周2次。
　　不良反应： 本品不良反应比利福平轻微，少数病例可出现血细胞血小板减少；丙氨酸氨基转移酶升高；皮疹失眠头昏等。胃肠道反应较少。应用本品未发现流感症候群和免疫性血小板降低，也未发现过敏性休克群反应。如果出现这类反应应及时停药。
　　注意事项： （1）与利福平有完全的交叉耐药性。 （2）必须空腹给药，饱食后服药或并用制酸药，则其生物利用度明显降低。 （3）本品粗晶的生物利用度低（仅为细晶的1／4～1／3）。 （4）肝功能不良及孕妇禁用。 （5）本品可引起皮疹，白细胞数下降，氨基转移酶值升高，并与其他利福霉素有交叉过敏反应。
　　主要活性成分：本品为3-[4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基]-利福霉素SV。按干燥品计算，含C47H64X4O12不得少于92.0%。
　　性状：本品为砖红色或暗红色的结晶性粉末；无臭，无味。 本品在***、甲醇中易溶，在乙醇、丙酮、醋酸乙酯、正丁醇中微溶，在**、水、苯、甲苯中几乎不溶。
　　【副作用】
　　1 较利福平轻，有头昏、失眠、皮疹及胃肠道反应。
　　2 可出现白细胞或血小板减少，转氨酶升高。
　　3 肝功异常及孕妇禁用。
　　4 服药期间，因药物代谢，可使病人排泄物出现橙红色。
　　贮藏：遮光、密封保存。
　　有效期：暂定二年。

w****9

找到了
药代动力学： 本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度(Cmax) 平均5.13mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为14.1小时；单次口服8mg/kg，则血药峰浓度(Cmax) 平均8.5mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为19.9小时。本品蛋白结合率>98%，口服本品5～ 15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。

w****9

利福平胶囊【药代动力学】
　　利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L／kg。蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血药消除半衰期(t1/2b)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。
　　本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清

f****0

我刚 到结核病医院一年左右~~~学到了~~

h****n

学习了。