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磷酸苯丙哌林胶囊【适用症】
磷酸苯丙哌林胶囊用于治疗急、慢性支气管炎及各种**引起的咳嗽。
【注意事项】
1.服药期间若出现皮疹,应停药。
2.磷酸苯丙哌林胶囊仅具镇咳作用,如用药一周症状无好转应咨询医生。
【不良反应】
服药后可出现一过性口、咽部发麻感觉。此外尚有乏力、头晕、上腹不适及皮疹等不良反应。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
磷酸苯丙哌林胶囊为非成瘾性镇咳药,能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺迷走神经反射,且能舒张支气平滑肌。即兼有中枢性和末梢性双重镇咳作用机制。
【药物代谢动力学】
磷酸苯丙哌林胶囊口服易吸收,服药后10~20分钟即生效,镇咳作用可维持4~7小时
可待因【药理与适用症】
能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为**的1/4。也有镇痛作用,约为**的1/12-1/7,但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较**弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%-70%。1次口服后,约l小时血药浓度达商峰t1/2约为3—4小时。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为**。其代谢产物主要经尿排泄。
1.用于各种原因引起的剧烈干咳和**性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于此药能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。
2.其镇痛作用可用于中等度疼痛。
【注意事项】
1.长期应用亦可产生耐受性、成瘾性,也可引起便秘。
2.1次口服剂量超过60mg时,一些病人可出现兴奋及烦躁不安。
3.多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情
盐酸氨溴索片【适用症】
盐酸氨溴索片适用于急、慢性呼吸道疾病,(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难。
【注意事项】
应避免同时服用强力镇咳药。
【不良反应】
可有上腹部不适、纳差、腹泻,偶见皮疹。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
盐酸氨溴索片为粘液溶解剂,能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,从而降低痰液粘度;还可促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。
【药物代谢动力学】
文献资料表明:盐酸氨溴索经口服后迅速被吸收,约1小时血药浓度达峰值,并从血液向组织迅速分布,以肺、肝、肾分布较多,主要经过肝代谢,血清半衰期(t1/2)约7小时,主要从尿中排泄,血浆蛋白结合率90%。
乙酰半胱氨酸胶囊【适用症】
乙酰半胱氨酸胶囊用于浓稠痰粘液过多的呼吸系统疾病:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症。
【注意事项】
支气管哮喘患者在用乙酰半胱氨酸胶囊期间应严密监控,如发生支气管痉挛须立即停药。
【不良反应】
偶尔发生恶心和呕吐,极少出现皮疹和支气管痉挛等过敏反应。
【药物相互作用】
1.应避免同服强力镇咳药。
2.不宜与一些金属如铁、铜,橡胶。
【药理】
乙酰半胱氨酸胶囊为粘液溶解剂。其分子中所含的巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S)断裂从而降低痰液粘度,促进痰液排出。
【药物代谢动力学】
乙酰半胱氨酸胶囊口服后迅速被吸收,达到最高血药浓度约需30分钟,分布快速、广泛,在肠壁及肝中被迅速代谢,大约70%的药物以硫酸盐的形式排泄。
氯化铵片【适用症】
氯化铵片适用于痰粘稠不易咳出者。也用于泌尿系统感染需酸化尿液时。
【注意事项】
在镰状细胞贫血患者,可引起缺氧或(和)酸中毒。
【不良反应】
服用后有恶心,偶出现呕吐。
【药物相互作用】
氯化铵片与磺胺嘧啶、呋喃妥因等呈配伍禁忌。
【药理】
由于氯化铵片对粘膜的化学性**,反射性地增加痰量,使痰液易于排出,有利于不易咳出的粘痰的清除。氯化铵片被吸收后,氯离子进入血液和细胞外液使尿液酸化。
【药物代谢动力学】
口服后氯化铵片可完全被吸收,在体内几乎全部转化降解,仅极少量随粪便排出
西地磷酸苯丙哌林泡腾片【适用症】
西地磷酸苯丙哌林泡腾片用于治疗急、慢性支气管炎及各种**引起的咳嗽。
【注意事项】
1.服药期间若出现皮疹,应中止用药。
2.西地磷酸苯丙哌林泡腾片仅具镇咳作用,如用药一周症状无好转应咨询医生。
【不良反应】
服药后可出现一过性口、咽部发麻感觉。此外尚有乏力、头晕、上腹不适及皮疹等不良反应。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
西地磷酸苯丙哌林泡腾片为非成瘾性镇咳药,能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神经反射,且能舒张支气管平滑肌。即兼有中枢性和末梢性双重镇咳作用机制。
【药物代谢动力学】
西地磷酸苯丙哌林泡腾片口服易吸收,服药后10~20分钟即生效,镇咳作用可维持4~7小时
氢溴酸右美沙芬缓释片【适用症】
中枢性镇咳药。适于干咳,可用于感冒。
【注意事项】
1.痰多病人慎用。
2.氢溴酸右美沙芬缓释片为缓释片,不能掰碎服用。
【不良反应】
偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘及恶心等。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
镇咳作用机制是阻断咳嗽中枢的咳嗽反射。其镇咳作用强度与可待因相似,治疗剂量时不抑制呼吸中枢。无成瘾性,亦无镇痛作用。
【药物代谢动力学】
氢溴酸右美沙芬缓释片从胃肠道吸收完全。口服后5小时左右血药浓度达峰值(Cmax)5.0±1.4ng/ml.消除半衰期(t1/2β)为7.9±1.75小时。氢溴酸右美沙芬缓释片在进入体循环前通过肠壁、门脉及肝(有首过效应)。血浆中原型药物(右吗喃)浓度很低。有3-甲氧**烷、3-羟-17-甲**烷、3-羟**烷三个主要代谢产物,并有较大的个体差异。3-甲氧**烷在血浆中的浓度最高,是主要活性成分。其它两个代谢产物在血浆中的浓度很低,药理作用较微甚至可不计。
硫酸沙丁胺醇缓释片【适用症】
硫酸沙丁胺醇缓释片用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾患。
【注意事项】
1.高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。
2.长期使用可形成耐药性,不仅疗效降低,且有加重哮喘的危险。
【不良反应】
1.较常见的不良反应有:震颤、恶心、心律增快或心搏异常强烈。
2.较少见的不良反应有:头晕、目眩、口咽发干。
【药物相互作用】
1.同时应用其它肾上腺素受体激动剂者,其作用可增加,不良反应也可能加重。
2.并用茶碱类药时,可增加松弛支气管平滑肌的作用,也可能增加不良反应。
【药理】
沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂,对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小,在骨骼肌上的扩张作用约为异丙肾上腺素的1/10.口服吸收快,平喘作用时间长。
异丁司特缓释片【适用症】
异丁司特缓释片用于轻、中度支气管哮喘的治疗。
【注意事项】
1.异丁司特缓释片与支气管扩张药和甾体类药物等不同,不能迅速缓解正在发作的症状。
2.急性脑梗塞及肝功能障碍患者慎用。
3.若出现皮疹、瘙痒等过敏症状,应停止用药。
【不良反应】
主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。
偶见心悸、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(S-GOT)、血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(S-GPT)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)、总胆红素升高。这些不良反应大都可以耐受。罕见**性低血压。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
异丁司特缓释片对白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用;可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛,并能抑制实验性动物的被动皮肤过敏反应。
【药物代谢动力学】
健康成人口服异丁司特缓释片10mg后,约5.4小时血药浓度达峰值,峰浓度(Cmax)约为47.0μg/ml,清除半衰期(t1/2)约为7.4小时。72小时后,约60%以代谢物形式随尿液排出,尿中未检出原形药
那可汀【注意事项】
多痰患者禁用;制剂常用其盐酸盐。微有嗜睡、眩晕、头痛、恶心及皮疹等;大剂量可能兴奋呼吸,引起支气管痉挛。
【性状】
那可汀为无色结晶性粉末或有光泽的棱柱状或片状结晶;无臭,无味。几乎不溶于水,微溶于乙醇与**,溶于***。
【作用与用途】
为支气管解痉性镇咳药。作用与**相似,能解除支气管平滑肌的痉挛,从而缓解阵咳,具有与可待因大致相等的镇咳作用,但维持时间较短,无镇痛及中枢抑制作用,亦无奈受性与成瘾性。用于支气管哮喘病人的干咳。
盐酸氯丙那林片【适用症】
支气管哮喘、哮喘型支气管炎、慢性支气管炎、合并肺气肿,可平喘并改善肺功能。
【注意事项】
1.用药初期1~3日,个别患者可见心悸、手指震颤、头痛及胃肠道反应,继续服药,多能自行消失。
2.心律失常、高血压病及甲状腺功能亢进患者慎用。
【不良反应】
少数患者可见口干、轻度心悸、手指震颤、头晕等。
【药物相互作用】
1.盐酸氯丙那林片与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类并用时会引起心律失常、心律增加,故应避免与上述药物并用。
2.盐酸氯丙那林片有抑制过敏引起的皮肤反应作用,故评估皮肤试验反应时,应考虑到盐酸氯丙那林片对反应的影响。
3.并用茶碱类药时,可增加舒张支气管平滑肌作用,但不良反应也增加。
4.避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应用。
【药理】
盐酸氯丙那林片为β2受体激动剂,对支气管有明显的扩张作用,平喘效果比异丙肾上腺素略弱,但对心脏毒性明显降低,对心脏的兴奋作用仅为异丙肾上腺素的1/3~1/10.
【药物代谢动力学】
口服后15~30分钟生效,约1小时达最大效应,作用维持4~6小时。
色甘酸钠气雾剂【适用症】
色甘酸钠气雾剂用于预防支气管哮喘。
【注意事项】
1.由于色甘酸钠气雾剂系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒,而非直接舒张支气管,因此对于支气管哮喘病例应在发病季节之前2~3周提前用药;
2.极少数人在开始用药时出现哮喘加重,此时可先吸入少许扩张支气管的气雾剂,如沙丁胺醇;
3.不要中途突然停药,以免引起哮喘复发;
4.肝肾功能不全者慎用;
5.色甘酸钠气雾剂起效较慢,需连用数日甚至数周后才起作用,故对正在发作的哮喘无效。
【不良反应】
偶有排尿困难;喷雾吸入可致**性咳嗽。
【药物相互作用】
尚不明确
【药理】
其作用机制是能稳定肥大细胞的细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒,从而抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放,进而阻抑过敏反应介质对组织的不良作用。其抑制过敏反应介质释放的作用,可能是通过抑制细胞内环磷腺苷磷酸二酯酶,致使细胞内环磷腺苷(cAMP)的浓度增加,阻止钙离子转运入肥大细胞内,从而稳定肥大细胞膜,阻止过敏反应介质的释放。
【药物代谢动力学】
吸入后约有8%~10%进入肺内,经支气管和肺泡吸收。T1/2为80分钟。以原形排出,50%通过肾脏排泄,50%通过胆汁。体内无蓄积。口服色甘酸钠气雾剂仅能吸收0.5%。
非诺特罗氢溴化物【适用症】
急性哮喘发作,预防运动诱发性哮喘。支气管哮喘及其它可逆性气道狭窄如慢性阻塞性支气管炎的症状治疗。
【注意事项】
未控制的糖尿病、近期心肌梗塞或严重器质性心血管疾病、甲状腺功能亢进、急性、快速进行性呼吸困难者及孕妇(尤其是首三个月者)慎用。长期高剂量使用B受体激动剂以控制气道阻塞症状,可能引起疾病控制能力的下降。使用B2受体激动剂治疗可能导致低钾血症,特别是严重喘时,如合用黄嘌呤类衍生物、激素和利尿剂尤应注意。此外,低氧会加重低钾血症对心律的影响。
【不良反应】
骨骼肌细震颤、焦虑。少见心动过速、眩晕、心悸或头痛,对高敏病人,偶见有局部**或过敏反应。如合用其它支气管扩张剂,可有咳嗽,极少见反常性支气管收缩。可能出现低钾血症。
【药物相互作用】
B-肾上腺素能**、抗胆碱能药物、黄嘌呤类衍生物及皮质激素对非诺特罗氢溴化物有加强药效作用。合用其它拟B-肾上腺素能药物可增加全身吸收的抗胆碱能药物及黄嘌呤类药物的副作用。与祛痰药物和色甘酸钠合用的不良作用尚未确定。合用B-受体阻滞剂可能产生药效显著降低
盐酸班布特罗口服液 【适用症】
支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。
【注意事项】
(1)对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者,应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用盐酸班布特罗口服液时应加强血糖控制。
(2)肝硬化或某些肝功能不全患者,不宜用盐酸班布特罗口服液。
(3)患有肾功能不全的患者使用盐酸班布特罗口服液,初始剂量应当减少。
【不良反应】
有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等,但盐酸班布特罗口服液较其它同类药物不良反应为轻。其强度与剂量正相关,在治疗最初1~2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。
【药物相互作用】
(1)与其他拟交感胺类药合用作用加强,毒性增加。
(2)不宜与肾上腺素能受体阻滞剂(如心得安)合用。
【药理】
盐酸班布特罗口服液在体内转化为特布他林,是肾上腺素,?2受体激动剂,舒张支气管平滑肌,达到平喘效果。
【药物代谢动力学】
文献报导,口服盐酸班布特罗后,大约口服剂量的20%被吸收。吸收后被缓慢代谢成有活性的特布他林。盐酸班布特罗和中间代谢物对肺组织显示有亲和力,在肺组织内也进行盐酸班布特罗棗特布他林的代谢。因此在肺中活性药物可以达到较高浓度。口服盐酸班布特罗口服液后,约7小时可以达到活性代谢物—特布他林的最大血浆浓度,半衰期为17小时左右。盐酸班布特罗及它的代谢物,主要由肾脏排出.
[ 本帖最后由 shi79 于 2008-12-17 16:00 编辑 ] |
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