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消化系胆肾结石疼痛的全新治疗方法简单介绍
没用过这些药！感谢明亮天空分享！胆肾绞痛的治疗一直感觉很困难，包括654-2、黄体酮、VK、心痛定等疗效都不是很好，不知这两种药价格如何？为方便爱友查看，百度一下资料：
间苯三酚注射液 【别名】 斯帕丰。Spasfon。
【应用】 （1）消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。（2）急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛。（3）妇科痉挛性疼痛。
【用法用量】 肌肉或静脉注射：1～2安瓿/次 ，1～3安瓿/日。静脉滴注：每日剂量可达5安瓿，于5%或10%的葡萄糖注射液滴注。
【副作用】 极少数有过敏反应，例如皮疹、荨麻疹等。
【注意事项】 （1）对该药过敏者禁用。（2）妊娠期及哺乳期妇女用药请遵医嘱。（3）由于物理化学反应，该注射液不能与安乃近在同一注射针筒混盒使用（可引起血栓性静脉炎）。（4）避免与**及其衍生物类药同用，因这类药物有致痉作用。
【药理毒理】 间苯三酚直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非**类纯平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比，间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用。间苯三酚不会引起低血压、心律加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响。动物药理试验显示，它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响极小。亚急性毒性和长期毒性试验显示间苯三酚对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指标没有不良影响；特殊毒性试验研究表明间苯三酚没有致畸、致突变（致癌）性。
【药代动力学】 静脉注射本品，血药浓度半衰期约为15分钟，给药后4小时内血药浓度很快降低，之后缓慢降低。给药15分钟后，在肝、肾和小肠组织分布浓度最高，脑组织内极低，48小时后体内仅有少量的药物残留。该药在体内的代谢主要通过肝脏的葡萄糖偶合作用，经尿路和粪便排泄，药物经尿路排泄全部以葡萄糖偶合物的形式排出。
【适应症】 消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛； 急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛； 妇科痉挛性疼痛。
【用法用量】 肌肉或静脉注射：每次1-2支（40～80mg），每日1-3支（40～120mg）。 静脉滴注：每日剂量可达5支（200mg），稀释于5%或10%葡萄糖注射液中静脉滴注。
【不良反应】 极少有过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
酮咯酸氨丁三醇注射液
【适应症】本品适用于需要**水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
【用法与用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。
儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与**或哌替啶联合用药可减少**类药物的用量。
单次给药 下面治疗剂量仅适用于单次给药
成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。
儿科病人（2～16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。
成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量**类药物来消除疼痛。
【不良反应】1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。
2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下：
·发生率1%以上的：
全身性的：水肿（4%）
心血管：高血压
皮肤病：瘙痒、疹
胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎
血液和淋巴系统：紫癜
神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗
注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应
·发生率1%或以下的：
全身性的：体重增加，发热，感染，无力
心血管：悸动，苍白，晕厥，血管扩张
皮肤病：风疹
胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强
血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多
神经系统：震颤，噩梦，幻觉，兴**，椎体外系统症状，眩晕，感觉异常，抑郁，失眠，神经质，口干，异常思维，注意力无法集中，运动机能亢进，麻痹
呼吸系统：呼吸困难，肺水肿，鼻炎，咳嗽
特殊感觉：味觉异常，视觉异常，视力模糊，耳鸣，丧失听觉
泌尿生殖系统：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿频
3、用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率
4、上市后不良反应监测：
全身性的：过敏性反应，喉水肿，舌水肿，血管性水肿，肌痛
心血管系统：低血压，潮红
皮肤病：莱尔综合征（Lyell’ssyndrome），史-约综合征（Stevens-Johnson syndrome）,脱落性皮肤炎，斑丘疹，风疹
胃肠道：消化性溃疡，胃肠道出血，胃肠道穿孔，黑粪，急性胰腺炎，呕血，食管炎。
血液和淋巴系统：术后伤口出血，血小板数减少，白细胞数减少
肝：肝炎，肝衰竭，胆汁郁积性黄疸
神经系统：惊厥，精神病，无菌性脑膜炎
呼吸系统：气喘，支气管痉挛
泌尿生殖系统：急性肾功能衰竭，肋痛（伴有或无血尿或氮质血症），间质性肾炎，低钠血症，高钾血症，溶血尿毒症综合征。
5、根据对约10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人进行上市后非随机跟踪研究，结果表明其存在胃肠道严重出血的危险性，程度与剂量有关（见下表），这种现象在日平均剂量超过60mg/日的老年病人中更为常见。
【禁忌】
1、活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用本品。
2、肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用本品。
3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用本品。
4、有酮咯酸氨丁三醇过敏史及对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用本品。
5、本品禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛，及需紧急止血时的手术中；因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。
6、本品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用本品。
7、由于本品含乙醇成分，禁用于鞘内或硬膜外给药。
8、由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故本品禁与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药并用。
9、本品禁与硫酸**、盐酸**、盐酸异丙嗪或安泰乐于小容器（如注射器）内混合，否则会导致酮咯酸析出。
10、本品禁与丙磺舒并用。
【注意事项】
警告
本品是一种用于急性较严重疼痛短期治疗的非甾体抗炎药，成人治疗期一般不超过5天，因此，不适用于轻微或慢性疼痛的治疗。本品为强力非甾体抗炎止痛药，与其他非甾体抗炎止痛药一样，其应用具有危险性，使用时有产生严重的不良反应的可能，尤其是在用药不当的情况下。超过推荐剂量大剂量使用本品不会收到更好的疗效，反而会增加本品不良反应的程度。
对胃肠道影响 本品使用过程中可能出现严重的胃肠道副反应，如出血、溃疡和穿孔等症状。且胃肠道副反应的发生率和严重性随用药剂量的增大和给药时间的延长而增加。尚无研究结果显示有哪一类人群使用非甾体抗炎药无消化性溃疡或出血的危险。售后调研表明老年人用酮咯酸氨丁三醇，胃肠道溃疡、出血和穿孔的危险性更高。
对肾脏影响 肾功能损伤及血容减失引起肾功能衰竭的患者禁用本品。
出血的危险性 本品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用。大手术前止痛预防、需紧急止血时的手术中禁用。
过敏性 由于使用酮咯酸氨丁三醇的患者出现过从支气管痉挛到过敏性休克等过敏性反应，因此首次注射酮咯酸氨丁三醇（静注/肌注）时有必要采用适当的抗过敏措施，有酮咯酸氨丁三醇过敏史、对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用。
临产、分娩妇女和哺乳期妇女 由于酮咯酸氨丁三醇会影响胎动和子宫收缩，因此禁用于临产和分娩妇女；本品的前列腺素合成抑制作用对新生儿存在潜在的不良影响，故忌用于哺乳期妇女。
与非甾体抗炎药的联合用药 由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故本品不宜与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药并用。
用法用量 本品口服制剂仅适用于静注或肌注的继续及配合治疗。鉴于其有可能会使不良反应加剧，本品静注或肌注和口服给药的持续时间不能超过5天。
特殊人群 对以下患者给药时需调整剂量：年龄大于65周岁或体重低于50公斤的患者及血清肌酐含量增高的患者，日总剂量应不超过60mg。本品对小儿仅以静注/肌注方式单次给药，肌注剂量不超过30mg，静注不超过15mg。
注意
1、肝功能损伤或有肝病史的病人慎用。本品可能会引起肝酶升高，肝功能不良的病人使用本品有进一步增加肝脏反应的可能性。患者使用本品期间若出现肝功能异常应立即停止用药。
2、使用本品还可能出现体液潴留、水肿、氯化钠潴留、少尿、血清尿素氮和肌酐升高等症状，故心脏代偿失调、高血压或有相似症状的患者应慎用。
3、应用本品期间应密切观察患者反应，定期检查血象和出血、凝血时间、肾功能等，成年患者连续给药不得超过5天。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障，禁用于孕妇。本品可分泌进入乳汁，尽管其量极少，但哺乳期妇女仍须禁用。
【儿童用药】不推荐本品用于2岁以下儿童。本品仅以单次静注或肌注给药方式用于儿童，肌注剂量不超过30mg，静注剂量不超过15mg。
【老年用药】老年人使用时需特别慎重或减少用量。
【药物相互作用】
1、尚无研究资料明确证实本品和华法林、***、水杨酸盐及肝素之间的相互作用，但对使用抗凝剂的病人给予本品时需极其慎重，并需对病人进行密切观察。
2、本品口服制剂和丙璜舒联合用药能降低酮咯酸的清除率，并明显增加了酮咯酸的血浆浓度水平（总AUC从5.4μg/h/ml增至17.8μg/h/ml，约增高三倍），半衰期约延长2倍，从6.6小时延长至15.1小时，因此，本品禁与丙璜舒联合应用。
3、对血量正常的健康受试者静注/肌注本品时，速尿的利尿效果降低约20%。
4、有报道表明，同时给予氨甲喋呤和一些非甾体抗炎药将降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但本品对氨甲喋呤清除率的影响尚未进行研究。
5、有报道表明，前列腺素合成抑制药抑制肾脏中锂的清除，导致血浆中锂浓度的升高。目前，尚无本品对血浆锂的作用的研究资料，但使用酮咯酸氨丁三醇时出现血浆中锂浓度升高的事件已有报道。
6、本品与非去极化肌肉松弛药可能发生相互作用，而导致呼吸暂停，但尚缺乏这方面的正式研究资料。
7、本品和ACE抑制剂联合用药有增加肾功能损伤的可能性，尤其是对血容衰竭的病人这种危险性更大。
8、本品和抗癫痫药物（苯妥英，卡马西平）联合用药时可能发生癫痫，但这种可能性极小。
9、本品与神经系统药物（氟西汀、替沃噻吨、***）联合用药时，有使患者产生幻觉的可能性。
10、本品与**联合用药治疗术后疼痛未见不良相互作用；但勿将本品和**混合在同一个注射器中注射。
11、无动物或人体试验证明本品是否诱导或抑制肝酶，肝酶影响酮咯酸氨丁三醇或其他药物的代谢。
【药物过量】本品与其他非甾体抗炎药一样，使用过量时可能出现嗜睡、昏睡、恶心、呕吐和上腹痛等一般症状，通常进行支持性护理即可消除。使用本品过量还有可能出现胃肠道出血。极少情况出现高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制、昏迷和发生过敏样反应。
曾有报道多次过量注射本品导致腹痛和消化性溃疡，停药后恢复正常。代谢性酸中毒亦有报道。单次过量给予酮咯酸氨丁三醇分别出现腹痛、恶心、呕吐、气喘、消化性溃疡和/或糜烂性胃炎、肾功能障碍，这些症状在停药后消失。
使用本品过量的病人必须对症给予支持性护理。无指定解毒药。血液透析不能很好地清除本品。
【药理毒理】
药理作用
酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其S-型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用 |
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发表于 2011-10-22 02:22
魏仁辉
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发表于 2011-10-22 23:14
