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药化练习题一
以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。
A.布洛芬
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙肾上腺素
D.氢溴酸山莨菪碱
E.磷酸氯喹
下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
为美**的化学结构式（ D ）。
药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
下列哪个说法不正确（ C ）。
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
可使药物的亲水性增加的基团是（ B ）。
A.硫原子
B.羟基
C.酯基
D.脂环
E.卤素
影响药效的立体因素不包括（ D ）。
A.几何异构
B.对映异构
C.官能团间的空间距离
D.互变异构
E.构象异构
药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
C.适度的亲脂性才有最佳的活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用的时间延长
下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D.对映异构体间不会产生相反的活性
E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ）。
A.**pka8.0（未解离率80%）
B.苯**酸pka3.75（未解离率0.022%）
C.海索比妥pka8.4（未解离率90%）
D.苯**pka7.4（未解离率50%）
E.异**pka7.9（未解离率75%）
药物与受体相互作用时的构象称为（ C ）。
A.优势构象
B.最低能量构象
C.药效构象
D.最高能量构象
E.反式构象
关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（ CDE ）。
A.亲脂性越强，药效越强
B.亲脂性越小，药效越强
C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响
D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关
可以与受体形成氢键结合的基团是（ AD ）。
A.氨基
B.卤素
C.酯基
D.酰胺
E.烷基
解离度对弱碱性药物药效的影响（ ACE ）。
A.在胃液（pH1.4）中，解离多，不易被吸收
B.在胃液（pH1.4）中，解离少，易被吸收
C.在肠道中（pH8.4），不易解离，易被吸收
D.在肠道中（pH8.4），易解离，不易被吸收
E.碱性极弱的**在胃液中解离很少，易被吸收
以下哪些药物的光学异构体的活性不同（ **D ）。
A.维生素C
B.**
C.异丙肾上腺素
D.阿托品
E.多巴胺
药物分子中引入卤素的结果（ CDE ）。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影响药物分子的电荷分布
E.可以影响药物的作用时间
下列哪些因素可能影响药效（ **DE ）。
A.药物的脂水分配系数
B.药物与受体的结合方式
C.药物的解离度
D.药物的电子云密度分布
E.药物的立体结构
几何异构体的活性不同的药物有（ BCD ）。
A.氯丙嗪
B.头孢噻肟
C.已烯雌酚
D.顺铂
E.**
药物与受体的结合一般是通过（ **DE ）。
A.氢键
B.疏水键
C.共价键
D.电荷转移复合物
E.静电引力
引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大（ ACE ）。
A.脂烃基
B.羟基
C.氯或溴原子
D.羧基
E.芳烃基
下列哪些基团可以与受体形成氢键（ **D）。
A.氨基
B.羧基
C.羟基
D.羰基
E.卤素
药物的亲脂性对药效的影响（ CD ）。
A.降低亲脂性，有利于吸收，活性增强
B.增强亲水性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长
E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降
影响药效的立体因素有（ **E ）。
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ **D ）。
A.疏水键
B.氢键
C.离子偶极键
D.范德华引力
E.共价键
奥沙西泮是**在体内的活性代谢产物，主要是在**的结构上发生了哪种代谢变化（ C ）。
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基，3位羟基化
D.1位去甲基，2位羟基化
E.3位和2位同时羟基化
含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ B ）。
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（ E ）。
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（ E ）。
A.硝基还原为氨基
B.苯环上引入羟基
C.苯环上引入环氧
D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（ A ）。
A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用剂量大
C.能对体内生物大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积
含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种（ B ）。
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
下列哪些说法是正确的（ ABDE ）。
A.酰胺类药物主要发生水解代谢
B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚
下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（ ABD ）。
A.对乙酰胺基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普鲁卡因
胺类药物的代谢途径包括（ ** ）。
A.N-脱烷基化反应
B.氧化脱胺反应
C.N-氧化反应
D.N-酰化反应
E.加成反应
下列哪些叙述是正确的（ ACD ）。
A.通常药物经代谢后极性增加
B.通常药物经代谢后极性降低
C.大多数药物经代谢后活性降低
D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E.药物经代谢后均可使毒性降低
下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ABD ）。
A.**
B.氟西汀
C.奥美拉唑
D.阿米替林
E.奥美拉唑
下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物（ BCD ）。
A.苯妥英
B.保太松
C.**
D.卡马西平
E.**
下列哪一个结构是全身麻醉药中的吸入**（ A ）。
盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的（ D ）。
A.**
B.阿托品
C.奎宁
D.{MOD}
E.青蒿素
利多卡因是（ A ）。
水溶液不稳定，易被水解或氧化的是（ C ）。
A.氟烷
B.**
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
化学名为N-（2，6-***基）-2-二乙氨基乙酰胺的是（ D ）
A.恩氟烷
B.**
C.普鲁卡因
D.利多卡因
E.依托咪酯
与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述（ E ）。
A.对光敏感，需避光保存
B.对{MOD}的结构进行改造而得到的
C. pH3~3.5时本品水溶液最稳定
D.易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
E.可用于表面麻醉
以外消旋体供药的局部麻醉剂是（ E ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.**
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
为分离麻醉剂的是（ C ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.**
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
普鲁卡因是（ B ）。
芳酸酯类局麻药结构中的亲脂性部分，以下面哪个环的局麻作用最好（ A ）。
为吸入麻醉剂的是（ B ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.**
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
以右旋体供药用的是（ B ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
显芳伯氨的特征反应的是（ C ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
恩氟烷的化学结构为（ C ）。
局部**的结构类型不包括（ C ）。
A.氨基醚类
B.酰胺类
C.**类
D.苯甲酸酯类
E.氨基酮类
盐酸布比卡因（ A ）。
A.结构中含有**环
B.结构中含有咪唑环
C.结构中含有噻唑环
D.结构中含有吡啶环
E.结构中含有喹啉环
化学结构如下的药物与下列哪种药物的用途相同（ D ）。
A.**
B.**
C.丙泊酚
D.盐酸利多卡因
E.氟烷 |
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发表于 2006-4-18 16:17
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发表于 2006-4-19 08:16