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[药化] 药物化学之“唑”类药

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发表于 2018-5-15 11:29 | 显示全部楼层 |阅读模式

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在药物化学领域,有很多“唑”字辈的药,也就是在通用名里带“唑”字的药,例如甲硝唑、替硝唑、伊曲康唑、达那唑、奥美拉唑、雷贝拉唑、阿司咪唑等。那么,这些药有什么关系呢?药物化学是建立在化学和生物学基础上,来对药物结构和活性进行研究,其主要任务是探索、研究发现新的高效低毒、有益健康的药物。美迪西生物医药有丰富的药物化学经验,能高效率地推动客户的药物研发项目,促使新药流程更早地进入候选物的确定和新药临床研究,有效地帮助客户控制新药开发成本。
根据字典的解释,“唑”字本身的含义就是代表一类氮杂茂化合物,这类化合物的特点是含有五元环,环中至少含两个杂原子,其中一个是氮原子。“唑”字本身就是音译字,英文原文为azole,用于代表含有相同化学结构的一类化合物。这样来看,只要有“唑”,就证明了这些药物化学成分之间在结构上的相似性。
然而,虽然最后一个字都是“唑”,但与“唑”配的字不同时,化学结构的差异还是挺大的,对应成分的药理作用也不同。对于上面例举的那些含“唑”的药物,主要分为以下5大类:
1. 奥美拉唑(Omeprazole )、埃索美拉唑(Esomeprazole)、雷贝拉唑(Rabeprazole)、泮托拉唑(Pantoprazole)等“拉唑”类
这一类药物属于苯并咪唑类化合物,是一种质子泵抑制剂,通过抑制胃酸的分泌,来减轻和缓解胃溃疡、反流性食管炎等消化道症状,同时还参与幽门螺杆菌感染(Hp阳性)的治疗方案。需要注意的是,本品常与其他发生相互作用,在联合使用其他药物时(例如红霉素、伊曲康唑、华法林等),需要仔细阅读说明书。
2. 伏立康唑(Voriconazole)、伊曲康唑(Itraconazole)、酮康唑(Ketoconazole)等“康唑”类
这一类药物属于三唑类化合物,常用于治疗妇科、皮肤科和口腔科的多种真菌感染,治疗脚气的外用软膏也常含有此类药物。需要注意的是,此类药物也容易与其他药物发生相互作用,在联合使用其他药物时(例如利福平、苯妥英钠、阿托伐他汀、布地奈德等),需要仔细阅读说明书。
3.甲硝唑(Metronidazole)、替硝唑(Tinidazole)、奥硝唑(Ornidazole)等“硝唑”类
这一类药物属于硝基咪唑类抗生素,主要用于治疗牙周炎、腹腔内感染、妇科感染等厌氧菌感染。其中,甲硝唑是最常用的药物之一,目前已经制成内服片剂、含片,外用乳膏、凝胶、洗剂、栓等不同剂型的药品,应用广泛。另外需要注意的是,一般来看,孕妇禁用此类药物。
4.达那唑(Danazol)
达那唑是一个作用于性腺系统的药物,能够用于子宫内膜异位症的治疗,也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性性乳房、青春期性早熟等。
5.阿司咪唑(Astemizole)
阿司咪唑是一个抗过敏药,常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹等过敏性疾病。需要注意的是,由于本品广泛经肝脏代谢,故有严重肝功能障碍者禁用,同时有导致心律失常的可能性,患有心脏病的患者应该在医生指导下使用。
上述列举的是“唑类药物”家族中的常见药,虽然名字里都有“唑”,但“拉唑”、“康唑”、“硝唑”之间各不相同。所以,它们在结构上有相似之处,但是药理作用完全不同,用于治疗的疾病也不同。如果在说明书或其他场合听到“唑类药物”这个词时,一定要分清楚说的是哪一类,不要乱用药。

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