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抗组胺药的特点是可口服,起效快,能消除鼻、眼和咽喉的过敏症状。根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同,抗组胺类药物分为H1受体拮抗剂、H2受体拮抗剂、H3受体拮抗剂和H4受体拮抗剂。从1937年第一个抗组胺药开发成功至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床应用。20世纪80年代以前的产品为第一代,第一代抗组胺药物的中枢神经活性强,受体特异性差,故易引发明显的镇静和抗胆碱作用。患者表现为安静,思睡,难以集中精力进行精神活动或工作。因此,第一代产品又称为镇静性抗组胺药。如苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡那敏(去敏灵)、异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等。20世纪80年代以后的为第二代,第二代抗组胺药具有H1受体选择性高,无镇静作用,抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点,中枢神经系统不良反应较少,故又称为非镇静抗组胺药(NSA)。此类药物由于性能较好,在临床上应用广泛。第二代抗组胺药包括阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、氮斯汀、西替利嗪、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奥沙米特。近年来,科学家又开发出第三代抗组胺药,包括非索非那定(特非那定代谢物羧酸特非那定)、左旋西替利嗪(西替利嗪的单一光学异构体)、地洛他啶(氯雷他定代谢物去乙氧羧基氯雷他定)、去甲基阿司咪唑(阿司咪唑代谢物)。 |
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