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[临床药师] M胆碱受体阻断药

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发表于 2015-9-10 21:15 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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M胆碱受体阻断药包括天然形成的生物碱及其半合成、合成衍生物。代表药物为阿托品。阿托品对M胆碱受体有较高选择性,但对各种M受体亚型的选择性较低;大剂量时也有阻断神经节N受体的作用。阿托品的作用非常广泛,随剂量增加可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心律加快、胃肠道和膀胱平滑肌抑制,大剂量可出现中枢作用。临床上用于各种内脏绞痛、全身麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常感染休克、解救有机磷酸酯类中毒等。不良反应与其M受体阻断有关,禁用于青光眼及前列腺肥大者。由于阿托品副作用较多,已被一些合成的药物取代。目前临床主要用于扩瞳的药物有后马托品(homatropine)、托吡卡胺(tropicamide)、环喷托酯(cyclopentolate)和尤卡托品(eucatropine)等,这些药物与阿托品比较,其扩瞳作用维持时间明显缩短,故适合于一般的眼科检查。合成解痉药包括异丙托溴铵(ipratropiumbromide)、溴甲东莨菪碱(scopolaminemethylbromide)、溴***太林(普鲁本辛,propantheline bromide)、格隆溴铵(glycopyrronium bromide)、盐酸双环维林(dicyclominehydrochloride)、盐酸黄酮哌酯(flavoxate hydrochloride)和贝那替秦(胃复康,benactyzine)等,均可用于缓解内脏平滑肌痉挛。选择性M受体阻断药对M受体亚型的特异性较高,从而使副作用明显减少,有广泛的临床应用前景,包括哌仑西平(M1受体阻断药)、T**itamine(M2受体阻断药)和达非那新(darifenacin,M3受体阻断药)等。
山莨菪碱的药理作用、不良反应和禁忌证与阿托品相似,但其中枢兴奋作用很弱,主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。
东莨菪碱的作用特点为具有较强的抑制中枢和抑制腺体分泌作用,有防晕、止吐和抗帕金森病作用,主要用于麻醉前给药、防止晕动病等。

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