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氯沙坦钾是第一个具有高度选择性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),阿利沙坦酯则是我国自主研发的一款血管紧张素II受体拮抗剂。这两种“沙坦”有何区别?
一、相互关系
氯沙坦本身有降压作用。
其活性代谢产物E3174与血管紧张素Ⅱ受体的亲和力是氯沙坦的15~30倍,降压作用更强。
因此,有肝功能损害病史的患者,应考虑使用较低剂量的氯沙坦。
阿利沙坦酯是E3174的酯化物,在体内迅速水解为活性代谢产物E3174发挥降压作用。
药代动力学研究结果显示:
阿利沙坦酯口服后,在人血浆和尿液中未检测到原形药物。
与氯沙坦钾相比,阿利沙坦酯的代谢途径相对简单,不经肝脏代谢,可减轻肝脏负担。
二、等效剂量
氯沙坦钾片:
通常起始和维持剂量为每天一次50mg,大剂量100mg。
阿利沙坦酯片:
通常起始和维持剂量为每天一次240mg,继续增加剂量不能进一步提高疗效。
等效剂量:
单次口服氯沙坦钾100mg或阿利沙坦酯240mg,生成的E3174的AUC分别为4.76h·mg/L和4.43h·mg/L。
氯沙坦钾本身也有一定的降压作用。
临床试验结果显示:
口服氯沙坦钾50mg与阿利沙坦酯240mg相比,在治疗12周后,坐位舒张压相比基线的下降值分别为8.4和9.1mmHg;坐位血压达标受试者的百分比分别为51.3%和57.3%。
三、服药时间
氯沙坦钾片:
与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化,可与或不与食物同时服用。
阿利沙坦酯片:
食物会降低阿利沙坦酯的吸收,Cmax降低了38.4%,AUC降低了35.5%,不应与食物同时服用。
四、降尿酸作用
2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》明确指出:氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。
阿利沙坦酯药品说明书:
阿利沙坦酯治疗12周后,尿酸较治疗前下降24.2μmol/L,有显著统计学意义。
并非所有沙坦类药物都能降尿酸!
其他沙坦类药品说明书:
温馨提示:
氯沙坦和阿利沙坦酯的不良反应相当。
都可引起高钾血症。
NSAIDs(布洛芬、依托考昔等)、麻黄、***、伪***,都可削弱氯沙坦、阿利沙坦酯的降压作用。
作者:Gcplive
来源:药评中心
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