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[合理用药] 阿兹夫定和奈玛特韦/利托那韦之间的区别

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发表于 2023-1-5 14:33 | 显示全部楼层 |阅读模式

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阿兹夫定与奈玛特韦/利托那韦(Paxlovid)是在国内已上市的抗新冠病**物,两者有何区别呢?

一、化学结构
阿兹夫定是人工合成的“胞嘧啶核苷”类似物。“胞嘧啶核苷”是DNA和RNA合成的共同原料。
奈玛特韦属于拟肽类物质。
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二、作用机制

1、阿兹夫定
新冠病毒属于RNA病毒。
艾滋病病毒(HIV)也属RNA病毒。与新冠病毒不同的是,艾滋病病毒含有逆转录酶。
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胞嘧啶核苷是DNA和RNA合成的共同原料。
阿兹夫定是 “胞嘧啶核苷”类似物,既可抑制HIV逆转录酶,也可以抑制RNA聚合酶。

2、奈玛特韦
新冠病毒**过程中,首先合成多聚前体蛋白(又称多蛋白),之后多聚前体蛋白经3CL蛋白酶(3CLpro)水解产生“功能蛋白”,才能进行后续的**。
奈玛特韦是一种3CL蛋白酶的拟肽类抑制剂,可有效阻止新冠病毒的**。
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温馨提示:
奈玛特韦容易被肝药酶CYP3A4快速代谢降解,导致体内快速失去药效活性。
利托那韦本身无抗新冠病毒作用。
利托那韦是一种CYP3A4抑制剂,可以抑制奈玛特韦代谢,提高奈玛特韦的疗效,延长作用时间。

三、临床应用
阿兹夫定和奈玛特韦/利托那韦都是《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(第九版)》推荐用药。
与药品说明书不同的是,《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(第九版)》关于奈玛特韦/利托那韦的适用人群的描述是:
适用于发病 5天以内的轻型和普通型且伴有进展为重型高风险因素的成人和青少年(12-17岁,体重≥40kg)。
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四、不良反应
1、不良反应
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2、对生育的影响
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五、相互作用
利托那韦是一种强效肝药酶抑制剂:抑制CYP3A4>抑制CYP2D6,增加相关药物的毒性。
利托那韦还是一种肝药酶诱导剂:CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19,降低其他药物的疗效。
利托那韦还是P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。
奈玛特韦/利托那韦的药物相互作用广泛,必须在医生和药师指导下慎重用药!

例如:
禁止与洛伐他汀、辛伐他汀合用。
保健品、中药中的红曲含有洛伐他汀类物质,尽量避免合用!


作者:Gcplive
来源:药评中心 公众号
( 转载文章系出于传递更多信息之目的,且明确注明来源和作者,如果您认为我们的转载侵犯了您的权益,请通过 邮箱(zlzs@120.net)通知我们,我们将第一时间处理,感谢。)



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