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[合理用药] 关于依折麦布,至少要知道这4点!

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发表于 2022-11-25 17:05 | 显示全部楼层 |阅读模式

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依折麦布是第一种肠道胆固醇吸收抑制剂,与他汀类联用可进一步降低胆固醇水平,临床应用越来越广泛。关于依折麦布,你至少需要知道这4点。

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一、作用机制

依折麦布在肠道转化为依折麦布-葡萄糖苷酸。

依折麦布-葡萄糖苷酸,作用于肠上皮细胞刷状缘,通过抑制甾醇载体转运蛋白(NPC1L1)的活性,抑制肠道胆固醇的吸收。

海博麦布为我国自主研发的创新药,作用机制、药代动力学、用药频次同依折麦布。

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二、肠肝循环

依折麦布在肠道转化为依折麦布-葡萄糖苷酸,然后通过门静脉进入肝脏,经过肝脏后入胆汁,再到小肠,如此反复,使得肠上皮细胞刷状缘总保持有依折麦布-葡萄糖苷酸,发挥抑制肠道吸收胆固醇的作用。

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因为存在肠肝循环,依折麦布-葡萄糖苷酸消除缓慢,半衰期长达22小时。

用法用量:

依折麦布,每天一次,每次10mg。可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。

三、降脂强度

人体内的胆固醇主要来源于饮食中外源性吸收及机体的内源性合成,其中外源性吸收约占1/3,内源性合成约占2/3。

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依折麦布单药治疗,可使LDL-C降低约20%。

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虽然,依折麦布的降脂强度不如他汀类药物。

但是,他汀类药剂量增加1倍,降低 LDL-C水平的疗效只增加6%。

心血管病高危及极高危患者,应用他汀类药物在降低肝脏内源性胆固醇合成的同时,患者肠道内外源性胆固醇的吸收会代偿性增加。

因此,依折麦布常与他汀类药物联合使用,以进一步降低LDL-C。

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四、不良反应

依折麦布的安全性和耐受性良好。

最常见的不良反应有头痛腹痛腹泻

需要注意的是:

依折麦布与他汀联用,可发生转氨酶增高和肌痛等副作用。

当依折麦布与他汀类联合应用时,治疗前应进行肝功能测定。

所有患者在开始的治疗时,应被告知肌病发生的风险,并被告知要迅速报告任何不明原因的肌痛、触痛或无力。

温馨提示:

依折麦布不通过CYP450酶系代谢,药物相互作用较少见。

作者:Gcplive

来源:药评中心  公众号

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