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[合理用药] 关于依折麦布,你至少需要知道这4点!

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发表于 2022-3-24 11:47 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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依折麦布是第一种肠道胆固醇吸收抑制剂,与他汀类联用可进一步降低胆固醇水平,临床应用越来越广泛。关于依折麦布,你至少需要知道这4点。

一、作用机制
依折麦布在肠道转化为依折麦布-葡萄糖苷酸。
依折麦布-葡萄糖苷酸,作用于肠上皮细胞刷状缘,通过抑制甾醇载体转运蛋白(NPC1L1)活性,抑制肠道胆固醇的吸收。
海博麦布为我国自主研发的创新药,作用机制、药代动力学、用药频次同依折麦布。


二、肠肝循环
依折麦布在肠道转化为依折麦布-葡萄糖苷酸,然后通过门静脉进入肝脏,经过肝脏后入胆汁,再到小肠,如此反复,使得肠上皮细胞刷状缘总保持有依折麦布-葡萄糖苷酸,发挥抑制肠道吸收胆固醇的作用。

因为存在肠肝循环,依折麦布-葡萄糖苷酸消除缓慢,半衰期长达22小时。
用法用量:
依折麦布,每天一次,每次10mg。可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。

三、降脂强度
人体内的胆固醇主要来源于饮食中外源性吸收及机体的内源性合成,其中外源性吸收约占1/3,内源性合成约占2/3。

依折麦布单药治疗,可使LDL-C降低约20%。

依折麦布降脂强度不如他汀,常与他汀类药物联合使用,以进一步降低LDL-C。


四、不良反应
依折麦布不通过CYP450酶系代谢,药物相互作用少见。
依折麦布的安全性和耐受性良好,其不良反应轻微且多为一过性,主要表现为头疼和消化道症状,与他汀联用也可发生转氨酶增高和肌痛等副作用。



作者:Gcplive
来源:药评中心 公众号
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