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氯吡格雷是一种抗血小板药物，被批准用于预防心肌梗死、缺血性卒中、外周动脉性疾病等患者的血栓事件。然而抗血小板药是一柄“双刃剑”，既可治病，又可导致出血等严重不良反应。关于氯吡格雷，至少需要知道这5点！
一、餐前服还是餐后服？
药品说明书：
推荐剂量，每次75mg，每日一次；推荐用法，口服，与或不与食物同服。
国内仿制药一致性评价结果显示：
餐后服药与空腹服药相比，氯吡格雷生物利用度（AUC）增加约9倍，峰浓度（Cmax）增加约6倍，而且个体变异较小。
餐前服还是餐后服？
固定服药时间，要么餐前服，要么餐后服；若患者可以耐受，不应随意更换服药时间。
二、漏服这么办？
口服氯吡格雷75mg后，氯吡格雷的消除半衰期为6小时，活性代谢产物的消除半衰期约为30分钟。
若在常规服药时间的12小时之内发现漏服，患者应马上补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量。
若超过常规服药时间12小时之后发现漏服，患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍。
三、药代动力学特征
氯吡格雷是一个前体药物。
氯吡格雷口服经肠道吸收后，大部分（约85%）经酯酶水解为无活性的羧酸衍生物，仅15%经CYP2C19转化为具有抗血小板活性的硫醇代谢物。
牢记二点：
第一，无活性的羧酸衍生物是CYP2C8强抑制剂。
第二，CYP2C19作为关键酶，对氯吡格雷的活化至关重要。
四、避免与瑞格列奈合用
格列奈类是临床常用的降糖药，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，可引起致命低血糖。
国内已上市的格列奈类药物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
瑞格列奈主要经CYP2C8和CYP3A4代谢；那格列奈主要经CYP2C9和CYP3A4代谢；米格列奈主要通过与葡萄糖醛酸结合排泄，极少量经CYP2C9代谢。
因为，85%的氯吡格雷经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物，无活性的羧酸衍生物可显著抑制CYP2C8。
若氯吡格雷与瑞格列奈合用，可抑制瑞格列奈的体内代谢，使瑞格列奈血药浓度升高3.9~5.1倍，增加低血糖风险，因此氯吡格雷应避免与瑞格列奈合用。
五、能与哪种质子泵抑制剂合用？
氯吡格雷可增加胃肠道出血风险。与质子泵抑制剂合用，可降低氯吡格雷的出血风险。
氯吡格雷是前体药物，在体内经CYP2C19转化后，才能成为能抑制血小板聚集的活性物质。因此，CYP2C19抑制剂可降低氯吡格雷的抗血小板作用。
原研药说明书：
不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑联合使用；
氯吡格雷可以与泮托拉唑联合给药。
没有证据显示，H2受体阻滞剂（西咪替丁除外）干扰氯吡格雷抗血小板活性。
作者：Gcplive
来源：药评中心 公众号
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发表于 2021-12-3 16:22
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