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氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。这三种抗过敏药物之间有何区别?
一、化学结构
氯雷他定属三环类抗组胺药。
地氯雷他定(脱羧氯雷他定)是氯雷他定的活性代谢产物。
枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸氢二钠盐,在体内转化为地氯雷他定后发挥作用。
与地氯雷他定比较,枸地氯雷他定的二大优点:
1.稳定性更好。枸橼酸氢二钠保护了地氯雷他定中的氨基,增强药品的稳定性;
2.吸收更快。枸地氯雷他定在水中的溶解度约为地氯雷他定的100倍,血药浓度达峰时间提前约0.5小时,起效速度更快。
温馨提示:
地氯雷他定的达峰时间为3小时,消除半衰期为27小时,每日用药一次。
每片枸地氯雷他定(8.8mg)中含枸橼酸氢二钠4mg。
地氯雷他定和枸地氯雷他定的临床疗效相当!
二、适应症
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定,均属于非镇静性、长效H1受体拮抗剂,不仅具有抗过敏、抗组胺作用,而且具有抗炎作用。
三、安全性
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定均可作为慢性荨麻疹的首选药物。
慢性荨麻疹治疗方案:
常规剂量使用1~2周后不能有效控制症状时,或在将原抗组胺药增加2~4倍剂量(欧洲指南推荐首选增加原药剂量,不推荐联合使用两种以上药物)。
临床症状完全消失后即可以考虑减量,由每日1次改为隔日1次,逐渐增加间隔时间,直至停药。
已经报告可以加到4倍剂量治疗慢性荨麻疹安全有效的药物包括地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、非索非那定、依巴斯汀及卢帕他定,其他药物尚缺乏研究,应慎重加量。
温馨提示:
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定的主要不良反应为疲倦、口干和头痛等。
四、特殊人群用药
1.妊娠期
妊娠及哺乳妇女不推荐常规使用抗组胺药。
必需用药时,在权衡利弊、知情同意后,选用氯雷他定(妊娠分级B),不宜使用地氯雷他定(妊娠分级C)。
——2021年版《抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识》
2.儿童
儿童应选用儿童合适的剂型,如糖浆剂、干混悬剂等。要注意药品说明书中的年龄范围。
附用法用量(成人及12岁以上儿童):
作者:Gcplive
来源:药评中心 公众号
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