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[经验交流] 654-2为何叫“654-2”?

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发表于 2018-1-17 17:41 | 显示全部楼层 |阅读模式

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654-2为何叫“654-2”?作者:轻舞飞扬,来源:医学界消化频道

在开始之前,先问个简单的问题:654-2是东莨菪碱还是山莨菪碱?

由于平时用得不多,笔者常将两者弄混淆。后来想到一个记忆的妙招,从那以后再也没弄混淆过,分享给大家:

6542,按顺序不应该是65432吗,3呢?跑哪里去了?

原来是跑到汉字里去了,即3(山)……莨菪碱。

以上纯属虚构,只为辅助记忆。

实际上,654-2只是药物的习惯用名,其通用名为:消旋山莨菪碱,有片剂也有针剂。

654-2名字的由来

消旋山莨菪碱为何取了这样一个纯数字的名字呢?

这是有历史原因的:

山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱,而这一成果完成于1965年4月,故代号为654。

山莨菪,学名:Anisodus tanguticus,为茄科山莨菪属的植物,是中国的特有植物,别名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中国大陆的甘肃、[根据相关法规进行屏蔽]、云南、青海等地。

其天然品称为“654—1”,为右旋体;而用人工合成方法制得的产品称“654—2”,为消旋体。两者之间的作用机制并没有区别,只是后者产生的效力更高。目前广泛用于临床的主要是“654-2”。

简单来说,654-2是一种抗M胆碱药,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。

654-2与阿托品的区别

阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,其主要适应证有:

解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);
抑制腺体分泌;
解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;
散大瞳孔,使眼压升高;
兴奋呼吸中枢。

1. 654-2与阿托品类似:

具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱。还能能解除微血管痉挛,改善微循环。

2. 654-2与阿托品不同之处:

抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1/20~1/10。

因不易通过血-脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品,很少引起中枢兴奋症状。

“山莨菪碱”与“东莨菪碱”的区别

开篇说到山莨菪碱和东莨菪碱易混淆,首先因为他们名字仅一字之差,另外,他们均属于“M型胆碱受体阻断剂”,均可用于消化系统平滑肌解痉治疗。

然而事实上,两者之间的区别还真不小,其临床应用也存在很大的不同,所有我们一定要严格区分两者,切勿混淆。

下面用一张表概括东莨菪碱与山莨菪碱的主要区别:


654-2的临床应用
1、适应症:

(1)用于解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛:

口服剂:成人,每次5~10mg,每日3次;小儿,每次0.1~0.2mg/kg,每日3次。

注射剂:成人,每次肌注5~10mg;小儿,0.1~0.2mg/kg,每日1~2次。

(2)抗休克及有机磷中毒:

静注,成人每次10~40mg,小儿每次0.3~2mg/kg,必要时每隔10~30分钟重复给药,也可增加剂量。

病情好转后应逐渐延长给药间隔,至停药。

2、临床新用途

(1)减轻阿奇霉素胃肠道反应

阿奇霉素引起胃肠道反应的原因是使胃肠运动增加,其机制可能是通过**胃肠神经丛中胃动素受体所致的乙酰胆碱释放。

654-2是M胆碱能受体阻滞剂,能竞争性地拮抗胆碱能神经递质乙酰胆碱对M受体的激动作用,可抑制平滑肌的运动,对抗阿奇霉素引起的胃肠道反应。

(2)治疗输液外渗

采用山茛菪碱注射液外涂并用硫酸镁。

山莨菪碱能解除血管痉挛,提高细胞对缺血缺氧的耐受力,从而减少静脉炎及周围组织坏死的发生,且与硫酸镁合用可进一步改善微循环,促进水肿重吸收及止痛。

(3)治疗支气管哮喘

山莨菪碱有解除血管痉挛,改善微循环的作用,同时还可阻断节后迷走神经传出支,降低迷走神经张力,舒张支气管,解除支气管痉挛,减少呼吸道分泌,改善呼吸功能。

不良反应和注意事项
1、不良反应

常见的有:口干、面红、视物模糊等;少见的有:心跳加快、排尿困难等。上述症状多在1~3小时内消失。

2、注意事项

反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用;夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高。

3、禁忌症

颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用。

4、药物过量的抢救

用量过大时可出现阿托品样中毒症状,此时可用1%毛果芸香碱解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分钟一次,直至症状缓解。

阿托品中毒表现为:瞳孔散大、颜面潮红、皮肤干燥、高热、意识模糊、狂躁不安、幻觉、谵妄、抽搐、心动过速和尿潴留等。严重者可陷入昏迷和呼吸瘫痪。

参考文献
1. 王国强主编,《全国中草药汇编》. 人民卫生出版社,2014年2月.
2. 硫酸阿托品片、消旋山莨菪碱片、山莨菪碱注射液说明书.
发表于 2019-2-20 16:30 | 显示全部楼层
谢谢!非常感谢楼主分享,知道了654—2的有来。

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此消息发自Android版诊疗助手
发表于 2019-3-4 20:33 | 显示全部楼层
654-1和2还是有区别的吧,主要用途侧重点不一样吧

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此消息发自Android版诊疗助手
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