654-2与阿奇霉素的巧妙运用

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654-2减少阿奇副作用

　　阿奇霉素是半合成的十五元大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质合成，对酸稳定。半衰期（t12）长约41 h，抗菌谱与红霉素相近，对葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、肠球菌、肺炎支原体、衣原体、嗜肺军团菌等有较强的抗菌活性。在体内分布广泛，组织渗透性好，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内的浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。组织中的浓度明显高于红霉素。对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4～6倍；对军团菌的作用比红霉素强2倍；对梭状芽孢杆菌的作用也比红霉素强，对金葡菌的作用也比红霉素有效。此外，对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。

　　阿奇霉素作用广泛、抗菌活性强，但胃肠道反应明显，严重制约其在临床上的广泛应用，因此，探讨如何减少阿奇霉素的副作用，有着非常重要的临床意义。阿奇霉素引起胃肠道反应的原因是使胃肠运动增加，其机制可能是通过**胃肠神经丛中胃动素受体所致的乙酰胆碱释放。

　　而654-2是M胆碱能受体阻滞剂，能竞争性地拮抗胆碱能神经递质乙酰胆碱对M受体的激动作用，可抑制平滑肌的运动，并对抗阿奇霉素引起的胃肠道反应。654-2能解除血管平滑肌的痉挛，具有镇静作用，可减少静脉使用阿奇霉素引起的注射部位疼痛。654-2对支气管平滑肌有解痉作用，可改善肺部微循环，减轻支气管黏膜水肿，促进肺部炎症吸收，从而在治疗呼吸道感染中起到缩短病程的作用。此外，654-2能抑制血栓素A2的合成，从而抑制血小板聚集，可预防和治疗使用阿奇霉素引起的血栓性静脉炎。

　　综上所述，静脉滴注阿奇霉素加用654-2治疗小儿下呼吸道细菌性感染时，能减少阿奇霉素引起的胃肠道反应，缩短病程，值得儿科临床推广使用。 654-2使用量0.15-0.2 mg/kg，与阿奇霉素混合于同一瓶液体中静脉滴注。阿奇按10mg/kg/天，用5%-10%葡萄糖注射液稀释为1mg/mL的浓度静脉滴注，滴速控制在10-15滴/min。 阿奇按10 mg/kg/天，用5%-10%葡萄糖注射液稀释为1 mg/mL的浓度静脉滴注，滴速控制在10-15滴/min。这样的滴速能把阿奇的不良反应控制在最小。

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经常用645-2来改善微循环，减少胃肠道反应用得少

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阿奇滴速控制在10-15滴/min，即使不加6542，病人大部分病人也不会出现胃肠道反应，个人总结