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糖皮质激素的作用广泛而且复杂,随着给入剂量不同而发生变化。在正常生理情况下所分泌的皮质激素主要影响人体正常的物质代谢过程,当其缺乏时可以引起代谢紊乱发生人体死亡。当处于应激状态时,机体分泌大量糖皮质激素,通过允许作用使其适应内外环境变化所产生的强烈**。当超过生理剂量时,糖皮质激素除影响物质代谢外,还具有抗感染,抗过敏和抑制免疫反应等多种药理作用。
糖皮质激素一般是在肝脏内经过代谢而转化为具有生物活性的,首先是将A环上C4——5的双键加氢还原,随后A环C3位的酮基由羟基取代,进而羟基与葡萄糖醛酸结合,而由尿中排出。因此,肝肾功能不全者,糖皮质激素血浆半衰期延长。可的松与**等C环上第11位C原子侧链O原子,在肝脏当中转化为-OH,生成氢化可的松和**龙方才具有生物活性,因此严重肝功能不全患者只能够应用氢化可的松或**龙。
各种剂型糖皮质激素在不同疾病治疗过程的应用:
1.局部应用:对于湿疹,**瘙痒,接触性皮炎,牛皮廯等都有疗效,一般采用氢化可的松,氢化**和肤轻松等软膏,霜剂局部应用。当肌肉韧带或关节劳损时,可以将氢化可的松或氢化**的混悬液加入百分之1的普鲁卡因注射液肌内注射,也可以注入压痛点或关节腔内注射以消炎止痛。
2.过敏性疾病:如荨麻疹,血管神经性水肿,支气管哮喘和过敏性休克等,这类疾病一般发作快消失也快,在治疗上一般采用糖皮质激素和H1受体拮抗剂联合应用,一般首选甲泼尼龙注射液,次选氢化可的松,也可以选用**,不选**。
3.自身免疫性疾病:包括风湿性及类风湿性关节炎,风湿性心肌病,严重风湿热,红斑狼疮综合症,肾病综合征等,在疾病的进展期一般选用糖皮质激素冲击疗法,首选甲泼尼龙注射液或氢化可的松,无以上两种药物时,可以选用长效**,缓解期一般采用**口服即可。
4.器官移植预防排斥反应:一般给予糖皮质激素预防,在手术前1——2天口服**,每日100毫克,术后第一周改为每日60毫克,以后慢慢减量。假如术后已经发生了排斥反应,应该给予氢化可的松而且是大剂量冲击疗法,待排斥反应缓解后以最小剂量维持,和免疫抑制剂环孢素A联合应用,效果更好。
5.抗休克治疗:感染性休克,在有效抗生素应用的前提下,及早大剂量冲击疗法有利于疾病恢复;过敏性休克,尽快抑制抗原-抗体反应,是治疗的关键,这类疾病首选甲**龙或氢化可的松,次选**。 |
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