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[临床药师] 为何β受体阻断剂不可用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛

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1# 楼主
发表于 2013-11-28 23:02 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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β受体阻断剂能减慢心律,使舒张期延长。
从而使冠脉的灌流时间延长,有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区,因用药后心肌耗氧量减少,非缺血区血管阻力增高,可促使血液流向缺血区已舒张的阻力血管,从而增加缺血区的供血。
**还能促进氧合血红蛋白的解离而增加全身组织包括心急的供氧。
此类药物可治疗稳定型及不稳定性心绞痛,减少发作次数,对兼患高血压心律失常者更为适用。
对心肌梗死也有效,能缩小梗死范围,但不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛,因冠脉上的β受体被阻断后,α受体占优势,易致冠状动脉收缩,加重病情。
2# 沙发
发表于 2013-11-28 23:04 | 只看该作者
(一)变异型心绞痛继发于大血管痉挛的心绞痛, 特征是心绞痛在安静时发作,与劳累和精神紧张等无关,可通过卧床休息而缓解,并伴有ST段抬高的一种特殊类型,它能导致急性心肌梗死、严重心律失常(包括室速、室颤)和猝死。
  多数病人至少一支主要冠状血管近端有明显的固定性阻塞.痉挛常发生在阻塞处的1cm以内(常伴有室性心律失常),心绞痛常规则在某些时间发作,发作间期心电图正常或呈稳定不变的异常.一直用**激发试验来诱发痉挛,但均应在血管造影实验室并由有经验的医生进行.虽然5年平均生存率89%~97%,患有变异型心绞痛和严重冠脉阻塞者危险性较高.舌下含服硝酸甘油常可即刻缓解变异型心绞痛,钙阻滞剂似乎更有效.
  发病机理:目前已经肯定变异型心绞痛是由于冠状动脉痉挛所致。血管腔径短暂、急剧而明显的缩小,造成心肌缺血,其发生与心肌需氧量增加无关,累及的血管既可是病变的冠状动脉,亦可是正常的冠状动脉,硝酸甘油制剂可使痉挛缓解。冠状动脉痉挛多系单部位灶性,偶尔为多部位。
       吸烟、高胰岛素血症及胰岛素抵抗是变异型心绞痛的重要危险因素。有报道指,变异型心绞痛患者有镁缺乏,硫酸镁能终止冷加压试验诱发的心绞痛发作,并能预防进一步的发作,能抑制因过度通气及运动所诱发的心绞痛发作。
(二)β-受体阻滞剂能抑制或降低心肌兴奋性,使血压下降,心肌收缩力减低,从而降低心肌氧消耗量,使心绞痛得以缓解,特别对劳力性心绞痛发作时伴有血压升高、心律加快的病人尤为适合。但并不是每个冠心病病人都可以用β-受体阻滞剂治疗,在应用时应注意以下问题:
    (1)心得安可阻滞能使冠状动脉血管扩张的β2-受体,或使a-受体兴奋失去β2-受体兴奋的桔抗,可能加重冠状动脉的收缩或痉挛,因此变异型或自发性心绞痛患者不宜单独使用。

    (2)由于β-受体阻滞剂能使心肌收缩力减低、心律减慢,可引起或加重心力衰竭,所以对已有心脏扩大,心功能不全或心律慢、有房室传导阻滞的病人不宜应用。

    (3)常用的β-受体阻滞剂心得安,不仅抑制使心律加快,心肌收缩力增强的β1-受体,还能抑制使支气管扩张的β2-受体,引起支气管痉挛,诱发哮喘,因此对喘息性支气管炎病史的病人应禁用。对存在慢性咳喘病的患者,需要应用时可改用仅有阻滞βl-受体作用的氨酸心安或美多心安。

    (4)β-受体阻滞剂在用量上个体差异极大,应从小剂量开始,逐渐增加,直到疗效满意,而又不出现副作用为宜。剂量大时可影响糖代谢而加重糖尿病,故糖尿病病人应慎用。防止心绞痛时,心得安成人剂量为每日40~80毫克,分3或4次口服。氨酰心安为每日12.5~100毫克;少数患者6.25毫克,每日1~2次,即可有效。美多心安每日50~200毫克,通常分2~3次内服。停药时应逐渐减量,不应突然停用,否则可使病情恶化。
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