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第一代抗组胺药物有苯海拉明、异丙嗪(非那更)、氯苯那敏(扑尔敏,氯苯吡胺,氯屈米通)、去氯羟嗪(抗敏嗪)、赛庚啶、氯苯甲嗪(敏克静)、氯苯丁嗪(安其敏)、安泰乐、多虑平等,
除抗组胺作用外,还有镇静、抗胆碱能作用、局部麻醉、止吐等作用。包括苯海拉明、氨苯海明(乘晕宁)、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)、赛庚定、酮替芬等,这类药物口服后经胃肠吸收,30min即起效,l一2h达高峰,可持续4-6h,一般通过肝细胞色素P450系统代谢,24h内由肾脏排出。这些药物是亲脂性小分子化合物,易透过血一脑屏障,对中枢神经系统有抑制和激动作用,表现为幻觉、嗜睡、警觉性下降或者烦躁不安、紧张和失眠等,这是第一代抗组胺药共有的不良反应。其理化性质也决定了它们易于透过胎盘屏障,具有潜在的致畸作用,哺乳期妇女禁用。另外,其抗胆碱作用还可能导致黏膜干燥、瞳孔散大,所以驾驶员、高空作业者、机械操作者等应慎用和禁用,青光眼患者慎用,赛庚定则青光眼患者禁用。
第二代抗组胺药物有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪(西 可韦,赛特赞,斯特林,仙特明,疾立静,杰捷,达内,希特瑞,敏达,盐酸西替利嗪)、特非那丁(敏迪)、阿司米唑(息斯敏)、氮卓斯丁(卓苄酞嗪)、咪唑 斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等,无镇静作用或镇静作用轻微。酮替芬(噻喘酮,甲哌噻庚酮)也是第二代抗组胺药,因其中枢神 经抑制作用、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大副作用,临床已经较少使用。另外,敏迪、息斯敏等因有较明显的心脏毒性也逐渐减少使用。
药效与第一代相近或强于第一代,无抗胆碱能、抗肾上腺素作用,中枢神经系统抑制作用较轻。且作用时间长,阿司咪唑与有心血管不良反应的药物存在相互作用,肝功能损害和心脏QT间期延长综合征的患者,以及与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、蛋白酶抑制剂等药物有协同作用的患者应禁用。
第三代抗组胺药物有地氯雷他定(恩理思,芙必叮,地恒赛,信敏汀,Desloratadine,Clarinex,Aerius,去乙氧基羰基氯雷他定,去氯雷他定,脱羧氯雷他定)、非索非那丁(太非,Telfast120,Telfast180,Allegra,MDL16455)、左旋西替利嗪(levocetirizine,Xyral,迪皿)、乙氟利嗪(Efletirizine)等。 |
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