抗肿瘤新药--拉帕替尼

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拉帕替尼（Lapatinib）是由葛兰素史克公司近年来研发成功的一种新型靶向治疗药物，英文商品名为Tykerb，目前在国内尚未上市，尚无中文商品名。它是一种口服片剂，主要作用于表皮生长因子受体1和2（ErbB1和ErbB2），属于双靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂。

ErbB1和ErbB2是两种常见的生长因子受体，在多种癌症中均存在异常的表达，它们的异常表达直接或间接导致了许多癌症的生长和转移。因此许多新型靶向治疗药物均是针对这两种受体的活性，从而发挥抗癌作用。例如，成功应用于乳腺癌治疗的靶向药物曲妥珠单抗（赫赛汀），主要抑制ErbB2的活性；应用于大肠癌和头颈肿瘤的靶向药物西妥昔单抗，主要抑制ErbB1的活性；应用于肺癌的靶向治疗药物吉非替尼（易瑞莎，Iressa）和厄洛替尼（特罗凯，Tarceva），均为ErbB1受体酪氨酸激酶抑制剂。而新型的靶向治疗药物Lapatinib却能够同时抑制ErbB1和ErbB2的酪氨酸激酶活性，理论上对多种癌症应该具有更强的抗癌作用。医科院肿瘤医院肿瘤内科马飞

目前，Lapatinib主要在ErbB2（＋）的晚期乳腺癌中显示出显著的治疗效果，单药治疗的有效率超过30%，即便是贺赛汀治疗无效的病人，Lapatinib也能够显示出一定的疗效。今年6月美国ASCO年会上报道了一项国际多中心III期临床研究的结果，对于ErbB2（＋）的晚期乳腺癌，在卡培他滨化疗的基础上，同时联合使用Lapatinib，能够进一步提高病人的治疗效果，减少脑转移的发生，而副作用并没有增加。该会议上还报道了一项研究结果，证实Lapatinib对于ErbB2（＋）乳腺癌的脑转移同样有效。由此可见，Lapatinib对于乳腺癌具有重要的临床价值。

除了乳腺癌外，在其它恶性肿瘤中Lapatinib也显示出一定的疗效。例如膀胱癌、肾癌、大肠癌、肺癌等，这些肿瘤往往存在ErbB1或ErbB2的异常活性，而Lapatinib的疗效可能与该药对ErbB1或ErbB2酪氨酸激酶活性的抑制作用有关。

Lapatinib的副作用甚微，主要表现为皮疹、腹泻和轻度的肝脏功能受损，极个别的病人会出现心脏的毒性，但发生率和严重程度均比贺赛汀的心脏毒性低，而且停用Lapatinib后心脏功能往往能够自行恢复到正常。

因此目前的研究结果显示，Lapatinib对于多种恶性肿瘤具有明确的疗效，尤其是乳腺癌，而且副作用甚微，口服给药方式简便，使得Lapatinib相对于传统的化疗药物或单靶点的靶向治疗药物而言，具有更显著的临床应用潜能，相信将来会为更多的肿瘤病人带来希望。