口服降糖药物汇总

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糖尿病是一类内分泌-代谢疾病，而且目前尚无方法根治，是一种终身性疾病。目前糖尿病的发病率还在逐年上升，但是通过临床和网上交流，很多糖尿病患者对糖尿病的治疗上还存在很多的误区，今将口服降糖药物的基本知识汇总如下，以便于更多的患者了解和学习。
一、磺脲类降糖药
1、作用机理：①**胰岛B细胞分泌胰岛素；②增强周围组织对胰岛素的敏感性；③抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素和抑制肝糖原异生及肝糖原分解。
2、适应症：作为单药治疗主要选择应用于新诊断的2型糖尿病非肥胖患者，用饮食及运动治疗血糖控制不理想者。年龄＞40岁，病程＜5年，空腹血糖＜10mmol/L时，效果较好。此外，还可以与其他类型口服降糖药物联合应用。
3、禁忌症或不适应症：①1型糖尿病；②有严重并发症或晚期B细胞功能很差的2型糖尿病；③糖尿病孕妇及哺乳期妇女；④合并严重感染、创伤及大手术的围手术期；⑤有酮症酸中毒时；⑥儿童糖尿病；⑦全胰腺切除术后；⑧对此类药物过敏或有不良反应者。⑨严重肝肾功能不全者。
4、不良反应：①低血糖反应，最严重、最常见的不良反应。②体重增加；③消化道反应：上腹不是，食欲减退、恶心、腹泻等；偶见肝功能损害，胆汁瘀积性黄疸。④神经系统症状：多与用量较大有关，可出现头痛、头晕、嗜睡、视力模糊。⑤心血管系统：某些磺脲类药物可能对心血管系统有不利影响，目前缺乏临床试验证实。⑥过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹等表现。
5、药物种类：（1）第一代药物：甲苯磺丁脲等，目前已经很少应用。（2）第二代药物：①格列苯脲（优降糖）：作用最强，老年人及肝肾心脑功能不好者慎用。开始作用时间为0.5小时，最强时间为2-6小时，每日用量2.5-20mg，经胆汁和肾脏排泄各占50%，半衰期10-16小时，因此小剂量应用时早餐前一次即可。每日7.5-10mg，可分早晚餐前两次应用。②格列奇特（达美康）：作用较温和，老年人、肥胖患者及轻度肾功能减退（肌酐清除率＞60ml/min）患者可应用。开始作用时间为0.5小时，最强时间5小时，每日用量80-160mg，经肾脏排泄占80%，半衰期10-12小时，单纯应用80mg能降低餐前及餐后2小时血糖。此外，还能改善糖尿病患者特别是老年患者常见的胰岛素分泌现象，即有助于恢复餐后的胰岛素分泌提前的生理高峰，而不至于产生高胰岛素血症。③格列吡嗪（美吡达）：作用略低于优降糖，老年人、高胆固醇患者及轻度肾功能减退者可以应用。开始作用时间0.5-1小时，最强时间1-2小时，每日用量为2.5-20mg，经肾脏排泄占89%，半衰期为2.5-4小时，能有效控制餐后血糖。④格列喹酮（糖适平）：作用平和，主要经胃肠道排泄（95%），少量从肾脏排泄（5%），老年患者、中度肾功能减退（肌酐清除率30-60ml/min）患者及血液透析患者均可应用。开始作用时间0.5小时，最强时间2-3小时，每日用量15-120mg，半衰期为1-2小时。⑤甲磺二冰脲（克糖利）：开始作用时间0.5小时，持续8-10小时，1-2天经肝肾代谢排出70-100%，半衰期6-10小时，特点是排出较快，但半衰期不短，毒副作用极少，并有预防血管并发症的作用，且不重叠累积于体内造成低血糖。
6、科学服药时间：餐前30分钟。
7、注意事项：①不宜同时使用各种磺脲类药物；②不宜与其他胰岛素促泌剂（格列奈类）合用；③此类药物有继发性失效。
二、格列奈类降糖药
1、作用机理：作用于胰岛B细胞，促进胰岛素的分泌，但是与磺脲类药物的结合位点不同，可改善早起胰岛素分泌。
2、适应症：2型糖尿病早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。可单独应用，也可与二甲双胍、胰岛素增敏剂联合应用。
3、禁忌症或不适应症：同以上磺脲类降糖药。
4、不良反应：低血糖症，发生率低，程度轻且限于餐后期间。
5、药物种类：瑞格列奈：其降糖作用是格列苯脲的3-5倍，开始作用时间15分钟，肝代谢，胆汁排泄占90%，半衰期1小时，餐前服用能降低餐后血糖。
6、科学服药时间：餐前或进餐时服用。
三、双胍类降糖药
1、作用机理：①增加胰岛素的敏感性；②增加肌肉内葡萄糖的无氧酵解；③增加周围组织对葡萄糖的利用；④抑制葡萄糖从肠道吸收；⑤抑制肝脏内糖异生。
2、适应症：①2型糖尿病，尤其是肥胖患者及伴有血脂异常、高血压或高胰岛素血症患者。②可与胰岛素联合应用稳定1型糖尿病脆性型患者的血糖，并能增加胰岛素的敏感性。
3、禁忌症或不适应症：①肝肾心肺功能减退以及高热患者禁忌，慢性胃肠病、慢性营养不良、消瘦者不宜应用。②1型糖尿病患者不宜单独应用。③2型糖尿病合并急性严重代谢紊乱、严重外伤、大手术者。④年龄在65岁以上者，以及孕妇、哺乳期妇女等。⑤对此类药物过敏者或有严重不良反应者。⑥酗酒者。肌酐清除率＜60ml/min时不宜应用。
4、不良反应：①消化道症状：腹部不适、腹泻、恶心呕吐，食欲减退等。从此小剂量开始，餐中或餐后服用，缓慢加量可减轻。②乳酸性酸中毒：最严重不良反应。③皮肤过敏反应。
5、药物种类：①苯乙双胍（降糖灵）：由于容易引起乳酸性中毒，目前已经很少应用。②二甲双胍：降糖作用持续4-6小时。每日常用量500-1500mg。原型肾脏排泄大于90%，半衰期1.7-4.5小时。特点为降低餐后血糖、减肥、降脂、抗动脉硬化，不引起低血糖，不易引起乳酸酸中毒。此外，还可降低高脂血患者的低密度和极低密度脂蛋白、胆固醇和三酰甘油。
6、科学服药时间：餐后，有胃肠道反应者可餐中服用。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
1、作用机理：抑制存在于小肠上皮细胞刷状缘上的α-葡萄糖苷酶，从而延迟来自多糖、低聚糖及双糖的葡萄糖的吸收。
2、适应症：①2型糖尿病患者，尤其适用于空腹血糖正常（或不太高）而餐后血糖明显升高者。②1型糖尿病患者在胰岛素治疗基础上合用有助于降低餐后高血糖。
3禁忌症或不适应症：①儿童和青少年（18岁以下）。②有消化吸收障碍的慢性肠功能紊乱。③孕妇。④药物过敏者。⑤溃疡病患者。
4、不良反应：与计量大小有明显关系。①胃肠道症状：腹胀、嗳气、排气、腹泻、腹部痉挛痛、顽固性便秘。②头痛、眩晕、发力等。③皮肤瘙痒。
5、药物种类：①阿卡波糖（拜糖平）：降低餐后血糖的作用明显优于双胍类，对于空腹血糖的作用不明显。主要抑制α-淀粉酶，每日用量150-1000mg，多为300mg，主要在肠道降解或以原型方式随大便排泄，半衰期为3-7小时。特点是适用于反应性低血糖（早期糖尿病），降低体脂和血甘油三酯水平，有利于防止动脉硬化、冠心病、视网膜病变。②伏格列波糖：主要作用于麦芽糖酶和蔗糖酶。承认每次0.2mg每日三次，胃肠道反应较阿卡波糖轻。
6、科学服药时间：与第一口饭同时服用。
五、胰岛素增敏剂
1、作用机理：增加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性。通过竞争性**过氧化物酶增殖活化受体γ，调节胰岛素反应性基因的转录，以控制葡萄糖的生成、转运和利用。还可以改善胰岛B细胞功能。
2、适应症：其他降糖药物疗效不佳的2型糖尿病患者，尤其对胰岛素耐受者。
3、禁忌症或不适应症：①1型糖尿病。②孕妇及哺乳期妇女、儿童。③心脏病、心力衰竭倾向或肝病患者不用或慎用。
4、不良反应：嗜睡、水肿、头痛、胃肠**症状等，体重增加。
5、药物种类：罗格列酮：特点是能纠正脂代谢紊乱，增加高密度脂蛋白水平，每日用量4-8mg，单独应用不引起低血糖。
影响口服降糖药物疗效的药物：
1、增加磺胺类降糖药作用：单胺氧化酶抑制剂（苯乙肼）、磺胺类药物、水杨酸盐类（保泰松、氨基匹林）、安妥明、利血平、可乐宁、酒精、**、氯霉素、土霉素、环孢菌素、心得安等。
2、西咪替丁可增加二甲双胍在血中的浓度，增加其降糖作用，乙醇也可以增强其作用，并使乳酸浓度升高，所以应禁酒。
3、降低降糖药物作用的药物：糖皮质激素、肾上腺素、噻嗪类利尿剂、速尿、利福平、苯妥英钠、钙拮抗剂、口服避孕药物等。
口服降糖药的疗效目标如下：

	理想控制	较好控制	一般控制
空腹血糖（mmol/L）	＜6.1	7.2	8.3
餐后2小时血糖（mmol/L）	＜7.2	8.3	10.0
24小时尿糖定量（g）	＜5	10.0	15.0

g****3

比较全的东东！应该品种很多！不过分类基本就这些了！哈哈谢谢

z****n

回复 1# 鑫医生zzb


   谢谢楼主分享

老*尚

总结的很好，可供大家学习参考，感谢楼主分享！