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[专题讨论] 大家好!请教关于 注射用甲钴胺

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1# 楼主
发表于 2008-6-25 18:23 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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化学名:Coα-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Coβ-甲基-钴胺酰胺。
     化学结构式如下:
分子式:C63H91CoN13O14P  
分子量:1344.40
【性状】 本品为粉红色冻干疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
药理作用
甲钴胺是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验发现,本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强;能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化;对药物引起的神经退变,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病,具有抑制作用;能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性,恢复终板电位诱导,使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明,甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。
毒理研究
  生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2,2.0,20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
【药代动力学】
1、人体药代动力学
(1)单次给药
给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3-B12)0.5mg,达到血清中最高总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻-3分钟,血清中最高总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(Δcmax)各自为22.4 ng/ml,85.0ng/ml。
另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(ΔAUC),肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h·ng/ml,358.6h·ng/ml,另一方面,在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数(n=12)
  Tmax
(min)  Cmax
(ng/mL)  AUC0-144h
(ng·h /ml)  T1/2
(h)
静脉注射  0-3  85.0±8.9  358.6±34.4  27.1
肌内注射  54±6  22.4±1.1  204.1±12.9  29.0
(2)连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度(ΔCmin)随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml),给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。
2.动物药代动力学
给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B12 10μg/kg,24小时后,组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体,在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。
【适应症】  
1.用于周围神经病。
2.因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
【用法用量】
1.周围神经病
成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。
2.巨幼红细胞性贫血
成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔1-3个月可给予一次0.5mg













请问    注射用甲钴胺的用法用量是不是不一定按照说明书用?
具体用法用量  和适应症  到底是多少啊
2# 沙发
发表于 2008-6-27 11:47 | 只看该作者
适应征主要就是对中枢或周围神经、脊髓病变损伤的效果比较好,现在又发现对突发性耳聋的效果不错的,主要是日本研究的结果,用法是一次三支静脉滴注。
3# 板凳
发表于 2008-6-27 11:51 | 只看该作者
请问    注射用甲钴胺的用法用量是不是不一定按照说明书用?
具体用法用量  和适应症  到底是多少啊


说明书只是一个参照标准,不是绝对指针。具体用法和用量应根据经验[病人具体情况等]来定。其实这些所谓的适应症也是专家们根据临床总结而得,所以没有绝对的说法。
4
发表于 2008-7-11 19:09 | 只看该作者
建议严格按照说明书应用。若出现任何问题,患者会以你不按说明书要求为理由作为用药错误。虽然对于知识改进有些不妥,但是对于医生自我保护是必要的。

[ 本帖最后由 bmwer 于 2008-7-11 19:10 编辑 ]
5
发表于 2008-8-13 15:28 | 只看该作者
甲钴胺遇光易分解不宜——静脉滴注
6
发表于 2013-3-5 00:44 | 只看该作者
“可按年龄、症状酌情增减   这句话
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