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第二章 药物代谢
大纲要求:
熟悉:药物在体内代谢的化学变化类型。
一、A型题(最佳选择题)
1、芳环的药物主要发生以下哪种代谢
A、还原代谢 B、氧化代谢 C、脱羟基代谢 D、开环代谢 E、水解代谢
2、含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种
A、环氧化合物 B、酚类化合物 C、二羟基化合物 D、羧酸累化合物
E、醛类化合物
3、氯霉素产生毒性的主要原因是由于其
A、在体内代谢生成有毒性的代谢产物 B、生物利用度低,临床使用剂量大
C、能对体内生物大分子进行烷基化
D、化学性质不稳定,带入少量有毒性的杂质
E、不易代谢,在体发生蓄积
4、奥沙西泮是**在体内的活性代谢产物,主要是在**的结构上发生了哪种代谢变化
A、1位去甲基 B、3位羟基化 C、1位去甲基,3位羟基化
D、1位去甲基,2’位羟基化 E、3位和2’位同时羟基化
5、关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的
A、生产无活性的硫醚代谢物 B、生成有活性的硫醚代谢物
C、生成无活性的砜类代谢物 D、生成有活性的砜类代谢物
E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
6、氯霉素产生毒性的主要根源是因为其在体内发生了哪一种代谢
A、硝基还原为氨基 B、苯环上引入羟基 C、苯环上引入环氧
D、酰胺键发生水解 E、二氯乙酰侧链氧化成酰氯
二、X型题(多项选择题)
1、下列哪些叙述是正确的
A、通常药物经代谢后极性增加 B、通常药物经代谢后极性降低
C、大多数药物经代谢后活性降低
D、药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E、药物经代谢后均可使毒性降低
2、下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床
A、** B、氟西汀 C、阿糖胞苷 D、阿米替林 E、奥美拉唑
3、胺类药物的代谢途径包括
A、N-脱烷基化反应 B、氧化脱胺反应 C、N-氧化反应
D、N-酰化反应 E、加成反应
4、下列哪些说法是正确的
A、酰胺类药物主要发生水解代谢
B、芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C、硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D、含伯醇和伯胺的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E、亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜,也可发生还原代谢生成硫醚
5、下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物
A、对乙酰胺基酚 B、氯霉素 C、舒林酸 D、利多卡因 E、普鲁卡因
6、下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物
A、苯妥因 B、保泰松 C、** D、卡马西平 E、**
A型题答案:1、B 2、B 3、A 4、C 5、E 6、E
X型题答案:1、ACD 2、ABD 3、** 4、ABDE 5、ABD 6、BCD
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