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注册时间2007-3-19
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一、实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂,了解常用栓剂基质。
2.了解置换价测定方法和意义。
二、实验提示
1.栓剂是由药物与基质混合制成专供塞人人体腔道的一种外用固体制剂。栓剂应具有
适当的硬度,在体温时能熔化或溶解,逐渐释放出药物产生治疗作用。
制备栓剂多用热熔法,应用栓剂模型,同一模型所制栓剂的容积虽相同;但其重量则随
基质与药物比重不同而有差别,一般以柯柯豆脂为标准,若主药比重与柯柯豆脂相同,则药
物可置换等重柯柯豆脂,若药物化重比柯柯豆脂大三倍;则主药仅占等重柯柯豆脂容量的一
半。因此我们把主药的重量与同体积柯柯豆脂重量的比值称为置换价,为了保证在栓剂制备
中原料称量计算的准确性,在使用其他基质时,由于药物\基质的比重不同,而须事先进行
置换价的测定,对于主药含量较大的栓剂,尤具实际意义。
如药物为不溶性的,则粉碎度至少应为80目,并应用基质混合均匀。
为使栓剂冷后易从模中取出,模内应预先涂以润滑剂,油脂性基质常用软肥皂\甘油各
一份与90%乙醇五份所成的溶液:水溶性基质则用液体石蜡,植物油菜。
三、实验内容
1.阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价测定
①作纯基质栓:称取11g半合成脂肪酸酯置蒸发皿中,于水浴上熔化,倒人涂有润滑剂
并预热的栓剂模型中,室温下冷却,取出栓剂,得纯基质栓剂五粒,每粒平均重G克o
②作合药栓:称取4g阿司匹林(80目)置蒸发皿中,另称取半合成脂肪酸酯10g置蒸
发皿中,于水浴上熔化,将已熔化基质少量加入盛药蒸发皿中混匀,待研均匀后,再加适量
熔化基质研匀,倒人栓模中,冷却后取出栓剂,得药栓五粒,每粒平均重M克,每粒平均
含主药量W克。
③计算置换价:用下列公式计算出阿司匹林的置换价X
x—
2.阿司匹林栓(Asprin Suppositories)的制备
阿司匹林 0.5g
稳定剂 l~1.5%
半合成脂肪酸酯 g·s
作**栓 8粒
制法:
按测定的阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价,计算出基质量,按热熔法制备栓剂。稳
定剂可用酒石酸或枸橼酸。
3.甘油栓(Glycorin Suppositories)制备
甘油 13g
无水碳酸钠 0.3g
硬脂酸 1.3g
蒸馏水 1.7ml
作**栓 10粒
制法:
取无水碳酸钠加蒸馏水置蒸发皿中,搅拌溶解后加甘油混合,在水溶上加热,缓缓加入
研细的硬脂酸t随加随搅拌;至泡停止,溶液澄明时,:.迅速倒人涂有润滑剂的栓模内,冷却后,用刀片削去模上多余部分,开启栓模,取出栓剂,用蜡纸包装即得。
制备两种栓剂后、‘均需检查其外观,包括完整性、色泽均匀性,甘油栓还应检查透明
度,是否有气泡。 |
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