噻托溴铵新型抗胆碱能药物在COPD中的应用

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噻托溴铵是种新型、强力和长效的选择性M1、M3胆碱能受体拮抗剂。它能有效拮抗支气管收缩,且作用时间长，
半衰期长,可以每日仅应用1次,因此,可以比异丙托溴铵的每天3至4次用药更方便,也能产生更为持久的支气管舒张作用。由于胆碱能受体的拮抗效应的延长,可改善夜间支气管收缩症状，因此显著改善患者的夜间低氧血症和睡眠质量。而且,胆碱能受体拮抗剂血脑屏障通透性低,所以不易激动睡眠中枢从而更好地提高COPD患者生活质量。同时噻托溴铵具有同异丙托溴铵相同的季铵结构,所以不容易被胃肠道吸收,且全身副作用小。
COPD急性加重期吸入β2受体激动剂或者胆碱能受体拮抗剂疗效是等同的,均优于其他各种支气管扩张剂,包括茶碱类和拟交感神经类药物,如果同时应用β2受体激动剂或者胆碱能受体拮抗剂其疗效叠加,大大减少患者急性发作期的时间,并且显著提高患者FEV1水平。虽然β2受体激动剂和胆碱能受体拮抗剂治疗疗效大致相等,但是因为吸入型胆碱能受体拮抗剂的毒副作用小,所以COPD急性加重期患者应该首先选择胆碱能受体拮抗剂,必要时加用β2受体激动剂。
治疗COPD患者时,噻托溴铵显著提高患者生存质量,比如减轻呼吸困难症状、减少急性加重期住院次数和住院天数等。胆碱能受体拮抗剂减少患者住院时间不仅仅是因为扩张支气管作用,而且还存在抗感染因素。尤其值得强调的是噻托溴铵长期用药后并未发生减敏现象,使COPD患者的维持治疗得以有效进行。