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TARCEVA
一、作用机理
TARCEVA (erlotinib)是人表皮生长因子受体1型/表皮生长因子受体(HER1/EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。正常细胞与肿瘤细胞表面均表达表皮生长因子受体(EGFR)。HER1是表皮生长因子受体信号通路的主要组成部分。它是肿瘤细胞生长繁殖的重要调控因素。抑制HER1可以达到抑制肿瘤细胞生长的目的。因此, TARCEVA通过抑制表皮生长因子受体细胞内酪氨酸激酶磷酸化而起抗肿瘤作用,是可以延长各种肿瘤患者生存的第一种EGFR靶向性抗癌药物。
二、临床研究
TARCEVA单药治疗非小细胞型肺癌(NSCLC) 共有731例经过至少一种化疗方案治疗失败的局部进展性或转移性NSCLC参加.治疗组的中位生存期为6.7个月,较对照组(对照组为4.7个月)明显延长。治疗组无进展生存期为9.9周,亦显著长于对照组(7.9周)。治疗组的总体反应为8.9%,中位反应持续时间为34.3周。
TARCEVA联合吉西他滨治疗胰腺癌Ⅲ期临床试验患者被随机分配至TARCEVA联合吉西他滨组接受吉西他滨1000 mg/m2静注和Tarceva100/150 mg每天口服,吉西他滨组(n=284例)组,接受吉西他滨1000 mg/m2 静注+安慰剂每天口服。结果显示联合治疗组患者中位生存期为6.37个月,较吉西他滨单药治疗组(中位生存期为5.91个月)显著延长(p=0.034)
三、用药方法
非小细胞型肺癌:TARCEVA 150 mg 每天一次口服、直至疾病进展或出现难以耐受的毒性。
四、适应症
美国FDA 于2004年11月批准了Tarceva――用于治疗非小细胞型肺癌。
2005年初罗氏将向FDA提出申请,把Tarceva用作抗胰腺癌药。 |
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