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今天在杂志上看到了抗流感新药奥司他韦的介绍,目前已经由上药集团上世,但价格较贵,我们只有“望洋兴叹”了。
【药物名称】奥司他韦 oseltamivir
【药物别名】达菲 Tamiflu
【分子式成分】磷酸奥司他韦的化学名为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-环己烷-1-羧酸乙酯磷酸盐。分子式为C16H28N2O4·H3PO4,分子量为410.4。
本品为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白色至黄白色粉末。每粒胶囊含98.5 mg的磷酸奥司他韦,相当于75 mg的奥司他韦。
【制剂规格】胶囊:98.5mg
【药理毒理】磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的。药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的**和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
在III期临床试验中,病人从出现临床症状后开始用磷酸奥司他韦治疗,不超过60小时。这种治疗显著缩短了流感症状和体征持续的时间,最多时减少45小时。与安慰剂对照,确诊为流行性感冒的病人服用磷酸奥司他韦可使疾病的严重程度减轻大约40%。更重要的是,磷酸奥司他韦减少那些与抗生素治疗流感相关的并发症的发生率,在健康年轻成年人群减少50%,老年人群减少75%。这些并发症包括气管炎、肺炎和鼻窦炎。
对自然获得的和实验室获得的流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有损害人类对感染的正常抗体反应。受试者对流感灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。
对病毒耐药的可能性给予了深入的研究。在临床分离株中,病毒耐药性的发生率取决于亚型,大约为2%。耐药病毒的携带者可以象正常情况一样清除病毒,临床上并没有趋于恶化的迹象。耐药基因型无优势可言,并且对人的感染性降低。 |
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