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替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受体拮抗剂,已被国内外临床诊疗指南推荐为急性冠脉综合征(ACS)患者的一线或首选抗血小板药物。合理使用替格瑞洛,你至少需要知道这四点。
一、作用机制
1、血小板聚集的机制
血小板与血小板之间的相互黏着,称为“血小板聚集”。
正常情况下,血小板膜上的GPⅡb/Ⅲa不能与纤维蛋白原结合。但是,当GPⅡb/Ⅲa被激活后,则可与纤维蛋白原结合,并通过纤维蛋白原与相邻的血小板相连(血小板聚集),形成血栓。
2、替格瑞洛的作用机制
替格瑞洛及代谢产物,可逆性地抑制血小板P2Y12受体,阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用。
氯吡格雷的活性代谢产物,不可逆地抑制血小板P2Y12受体,阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用。
替罗非班、依替巴肽可直接抑制GPⅡb/Ⅲa,阻止GPⅡb/Ⅲa与纤维蛋白原的结合。
二、不良反应机制
腺苷注射液:
被批准用于治疗阵发性室上性心动过速,
因为腺苷可能促使或加重支气管痉挛,有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病的患者禁用。
替格瑞洛:
除了可引起出血外,替格瑞洛还可引起呼吸困难、心动过缓、高尿酸血症等不良反应。
不良反应机制:
替格瑞洛升高血中腺苷水平。
腺苷水平升高,不仅可引起呼吸困难、心动过缓,而且可促进尿酸合成,导致高尿酸血症和痛风。
腺苷受体拮抗药氨茶碱、多索茶碱能够缓解替格瑞洛相关呼吸困难,且不影响抗血小板效果。
三、与氯吡格雷的区别
替格瑞洛起效更快。
氯吡格雷是前药,需要在CYP2C19代谢为活性产物,才能发挥抗血小板作用,因此起效缓慢。
抗血小板作用更强。
至少在急性冠脉综合征(ACS)发病后最初12个月内,替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。
不良反应发生率较高。
与氯吡格雷相比,替格瑞洛引起的出血、呼吸困难、心动过缓、尿酸水平升高等不良事件的发生率较高。
急性冠脉综合征患者,P2Y12拮抗剂首选替格瑞洛。(详见下表)。
四、合理使用
1.服药时间:
食物影响小,可在饭前或饭后服用。
2.可碾碎后服用
无法整片吞服的患者,可碾碎后冲服或鼻胃管给药。
3.漏服处理:
替格瑞洛的半衰期约为7小时,活性代谢产物为9小时。漏服1次剂量,并不会影响抗血小板效果,无需补服。
4.相互作用
阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛的临床疗效,因此,阿司匹林维持剂量为75~100 mg/天。
替格瑞洛主要通过CYP3A4代谢,因此应避免与CYP3A强抑制剂(伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素)、CYP3A强诱导剂(利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥)联用。
替格瑞洛是CYP3A4抑制剂,若与替格瑞洛合用,辛伐他汀、洛伐他汀的给药剂量不得大于40mg。
作者:Gcplive
来源:药评中心 公众号
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