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【分享】常用口服抗菌药物服药顺序(二)—喹诺酮类药物服药顺序

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发表于 2007-2-21 15:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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喹诺酮类药物自1962年问世后,由于其固有特点与长处,发展迅速;其中第三代喹诺酮—氟喹诺酮类及近年来发展第四代品种,由于其口服制剂生物利用度高、抗菌谱广、半衰期长服药次数少、病员依从性高等优点,已在门急诊医疗中广泛应用;加之本类药物发展快、品种多,因此其服药顺序更为广大读者所关注。本文拟就现广泛应用的一些品种作一介绍。

1.        第三代喹诺酮

1.1      环丙沙星:本品是现今门、急诊 中应用最多的品种;本品口服生物利用度与剂量有关,空腹单次口服250mg为60%、500mg可达71-79%;食物可延迟本品吸收,使Tmax从1hr延迟至2hr;其次,本品与富含钙的食物、果汁、牛奶或奶制品同服,因形成鳌合物,显著减少吸收;第三,本品与富含**饮料同服,本品可干扰**代谢,降低**清除,增高**血浓度,增加中枢神经不良反应。故本品不可与高钙牛奶、奶制品、含钙果汁同服,也不应与富含**饮料,例如可乐等同服。一般食物由于使Tmax延迟,影响了达峰时间,故本品应在餐前1hr或餐后2hr服用。这样尚可避免食物菜肴中钙离子影响。

1.2      氧氟沙星与左氧氟沙星:氧氟沙星由于其化学机构忒但,故具有左旋与右旋二个立体异构物。普通氧氟沙星是左、右旋的消旋混合物。左氧氟沙星则为左旋体,而左右二种异构物中,仅左旋品具有抗菌活性,故现临床主要应用左氧氟沙星。本品吸收好,生物利用度可高达99%。食物对其吸收的影响轻微,仅使Tmax延长1hr,Cmax轻度下降约14%左右。故食物对吸收基本无影响,且对**代谢无影响,故本品可空腹服用或进食少量食物后服用。

1.3      诺氟沙星:本品是氟喹诺酮类中最早应用的品种;但由于本品生物利用度偏低仅30-40%,且干扰其吸收因素较多,现已较少应用于治疗系统性(全身性)感染,仅局限于尿路感染或腹泻时应用。进食延迟本品吸收并降低血清浓度,此外牛奶或奶制品可使本品吸收减少40%,第三本品可抑制**清除,使**浓度增高,增加中枢神经系统不良反应。故本品不应与牛奶或富含**饮料同时服用,应在餐前1hr或餐后2hr服用。

1.4      依诺沙星:本品生物利用度与剂量具有相关性,为所给剂量87-98%。虽食物对其吸收影响较小,但本品对食物或饮料中**清除有显著影响,可降低**清除78%,使**t1/2β从3hr延长至12hr,AUC增加300%,明显地提高**的中枢兴奋作用及中枢不良反应。故本品除应避免与富含**饮料同服外,尚应在餐前1hr或餐后2hr服用本品。

1.5      洛美沙星:本品注射剂已在临床应用,口服剂型应用较少。本品口服吸收好,生物利用度达90%,且进食对其吸收影响较小,故可空腹或进食后服用。

1.6      培氟沙星:本品是第三代喹诺酮类药物中口服吸收最佳,其生物利用度达100%。进食减慢吸收,特别是高脂肪饮食,作用更显著。但进食后服用本品可降低本品对胃肠道**,故本品可空腹或进食少量低脂肪食物后服用。

1.7      氟罗沙星:本品也为高生物利用度第三代喹诺酮,其F值接近于100%,且半衰期长达10hr,故可一日服药一次。食物对其吸收影响较小,仅高脂富含钙食物推迟本品达峰时间及峰浓度轻度下降。但本品不改变**代谢,故本品可与食物同服。

1.8      司巴沙星:本品口服生物利用度为92%,且食物对其吸收影响较小,但由于本品有较大的光敏不良反应,现除在性病治疗中应用外,已较少应用于其它细菌性感染,可空腹或与食物同服。

2.        第四代喹诺酮

2.1      莫西沙星:是第四代喹诺酮中在我国上市的第一个品种。现无国内仿制品,进口品商品名拜复乐(德国拜耳公司产品)。本品口服生物利用度90%,半衰期长达13hr,故一日仅需服药一次,使用方便。现已应用于各种敏感细菌所致呼吸道感染。食物对本品吸收影响较小,仅使达峰时间延迟,但吸收量无变化,故可空腹或与食物同服。

2.2      加替沙星:其注射剂国内已应用于临床,口服剂型应用较少。本品生物利用度96%,食物对其吸收影响可忽略,故可空腹或与食物同服。

2.3      吉米沙星:本品尚未在我国应用,但国外报导,其临床疗效佳,现已在我国申请进口注册,其口服生物利用度71%,食物对其吸收影响较小,故可空腹或进食后服用。

喹诺酮类品种繁多,其第一代与第二代品种现临床以较少应用,故本文中不予介绍。第三代仅介绍其在我国现已应用品种,以供读者在服用本类药物时参考。
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