关于局麻药中加入碳酸氢钠的问题

靳*领

【药品名称】
碳酸利多卡因注射液

【英文或拉丁名】
Lidocaine Carbonate Injection

【汉语拼音】
Tansuan Liduokayin Zhusheye

【主要成分】
本品为盐酸利多卡因与碳酸氢钠在CO2饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液。

【性状】
本品为无色澄明液体。

【药理毒理】
本品与盐酸利多卡因相比，起效较快，肌肉松弛也较好，表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍，传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍；毒性与盐酸利多卡因无显著差异，但当剂量过大时可引起惊厥和死亡。

【药代动力学】
本品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO2饱和条件下制成的注射液，PH6.0～7.5,非离子成分较盐酸利多卡因高，其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获，使组织分布更快且广，致神经组织效应增强，本品注射后通过组织吸收，15分钟内血液内的药浓度较盐利多卡因稍高，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素约可延长至4小时,大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺***，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。

【适应症】
用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。

【用法与用量】
溶液应澄明，药液宜现用现抽，抽吸时尽量减少空气吸入，药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。 (1)硬膜外阻滞：根据需要阻滞的阶段数和病人情况调节用量。成人常用量为10～15ml。肝、心功能不全者用量酌减； (2)神经干(丛)阻滞：每次15ml，极量20ml； (3)齿槽神经阻滞：用量2ml。

【不良反应】
(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应； (2)可引起低血压及心动过缓,血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌症】
1.对利多卡因及其他局部**过敏、阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合症）、预激综合症、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用。 2.本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞。慎用于浸润麻醉。 3.肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者也应慎用。

【注意事项】
（1）由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量；（2）本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量就较后者小1/3～1/2，同时应按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；（3）本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞，慎用于浸润麻醉；（4）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用，原有室内传导阻滞者应慎用；（5）加用肾上腺素时，高血压患者慎用；（6）本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1～1.5倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；（7）用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合率高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】
儿童慎用。

【老年患者用药】
年老体弱者慎用。

【药物相互作用】
（1）与西咪替丁以及β受体阻断剂如**、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应用心电图监护及监测利多卡因血药浓度；（2）**类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度；（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；（5）与下列药品有配伍禁忌：苯**、硫喷妥钠、硝普钠、甘露醇、两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶。

【药物过量】
用量过大：注射部位血管丰富，使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。

【规格】
10ml：0.173g（以利多卡因计）

【贮藏】
密闭保存。

【包装】
5支/盒，安瓿。

【有效期】
24个月

【企业名称】
泗水希尔康制药有限公司

郑*鑫

大家说了半天，到底是多少啊。。有没有真正用过的朋友。说一下。。

w****o

谢谢学习了 期待配方！！！

y****1

请问：谁用过碳利打局麻或氟哌利多打局麻的，效果怎么样，是不是比盐酸利多好呀，

y****3

2％利多卡因5ml+0.75％布比卡因2.5ml+5％碳酸氢钠2.5ml+1％亚甲蓝1ml+肾上腺素1~2滴 术后长麻应用过一例，效果不错 ， 病号术后一直没感觉到很疼。
ly312307636 发表于 2012-3-23 11:23

                               
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    这样配方没加生理盐水稀释是不是浓度太高了?美兰的浓度太高了

刘*州

实践是检验真理的唯一标准！谢谢靳老师！！

信***你

目前尚没尝试过。

y****y

可是我1:1配的十分钟左右就结晶了

y****y

今天看了国外的麻醉资料，术中指出用碳酸氢钠盐做局麻药的缓冲剂，尤其在做皮肤浸润时，可以缩短起效时间，可以减轻注射痛