他汀类调脂药

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他汀类调脂药常用于心、脑血管事件的预防及治疗，可降低心肌
梗死和脑卒中的发生率。他汀类药物还可明显改善纤溶活性，有保护
肾脏细胞，抗骨质疏松，预防痴呆，免疫抑制和抗癌作用等。他汀类
调脂药（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂）主要有阿托伐他汀、辛
伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和氟伐他汀等。

　　为何可以防止动脉粥样硬化
　　他汀类药物抗动脉粥样硬化的疗效是通过多种机制，包括直接作
用于动脉管壁粥样硬化斑块取得的。氟伐他汀和辛伐他汀也可在培养
的巨噬细胞中通过乙酰化低密度脂蛋白，抑制胆固醇脂化和沉积。
　　氟伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀等均可***于其调脂性能以外，
以剂量依赖方式减慢平滑肌细胞移行和增生。在体内，氟伐他汀的抗
增生效能对抗正常胆固醇兔的新内膜增生，试验证明他汀类调脂药的
作用已超出其单纯的调脂性能，该药可从局部抑制异戊二烯的生物合
成，在动脉壁直接产生抗动脉粥样硬化作用。
　　阿托伐他汀和辛伐他汀对血小板沉积产生抑制来抗动脉粥样硬化。
他汀类调脂药的调脂疗效相似，但对动脉粥样硬化发展及血小板反应
的调控作用则明显不同。阿托伐他汀可明显降低血小板以高切应率沉
积于轻度损伤的血管壁，并延缓冠状动脉损伤的发展。

　　他汀类调脂药的其他作用
　　改善内皮功能和心肌缺血内皮细胞在维持正常血管张力和预防血
栓形成中起重要作用。内皮功能失调是动脉粥样硬化的原因之一，动
脉粥样硬化又加重内皮功能的失调。他汀类药物可以在短期内使内皮
依赖性血管舒张功能得到迅速改善，这对改善心肌缺血起很大作用。
　　抑制动脉平滑肌细胞（SMC）增殖SMC的增殖和迁移在动脉粥样硬
化、血管损伤修复过程中起到了重要作用。他汀类药物能稳定动脉粥
样硬化斑块，避免斑块破裂，减少引起血栓的危险性和冠心病的病死
率。
　　改善血液动力学和血液学参数在高胆固醇血症病人中，普伐他汀
可以抑制血小板凝聚，提高纤溶活性。普伐他汀还可以使由于高胆固
醇血症引起的血小板依赖性凝血酶生成增加恢复到正常。洛伐他汀可
明显降低引起血小板聚集和血栓形成的胶原成分，降低血液黏度。辛
伐他汀可以降低尿中血栓素B2（TXB2），从而提示与体内血栓素A2降
低有关。试验证实，辛伐他汀可以降低血管阻力，增加血流量，改善
脑血管供血状态。
　　抑制肾脏细胞的增殖他汀类药物具有抗增殖作用，因此可用于治
疗肾小球肾炎。他汀类药物对肾脏病变的作用至少部分与其对细胞的
直接作用有关。
　　抗肿瘤作用他汀类药物对肿瘤细胞有直接抑制作用，抑制多种肿
瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。目前认为肿瘤细胞具有无限的增殖能力，
细胞凋亡减少，他汀类药物可以抑制肿瘤细胞增殖，促进凋亡。最近
开展的一项大型研究，共3500人使用伐汀类调脂药5年，结果可使结
肠癌的发生率降低50％，也明显降低乳腺癌等恶性肿瘤的发病率。他
汀类药物能增强化疗效果，降低抗癌药毒性。当洛伐他汀与多柔比星
合用时，可减慢结肠癌生长，直接降低多柔比星的心脏毒性。洛伐他
汀也能增强其他化疗药物的疗效，如顺铂、舒林酸以及某些细胞因子。
　　抗炎作用他汀类药物对顽固性的类风湿关节炎有效。他汀类药物
除具有调脂作用外，尚有抗炎、抗氧化作用。据此，这些作用可能有
利于控制慢性类风湿性关节炎（RA）对骨和软骨的破坏。
　　治疗骨质疏松症他汀类药物可有效治疗骨质疏松症，尤其是绝经
期妇女和老人。他汀类药物可稳定骨量，通过骨的重建，使损失之骨
再生。
　　预防痴呆他汀类药物能使中枢神经系统载脂蛋白E4水平下降，降
低老年痴呆症的发生率。他汀类药物同时具有降低阿尔茨海默病及其
他痴呆症风险系数的功效。服用他汀类药物的病人患痴呆症的可能性
比那些高脂水平病人及服用其他调脂药的病人下降70％。流行病学调
查结果也肯定了他汀类药物在降低阿尔茨海默病及痴呆症危险性方面
的重要作用。
　　免疫抑制作用临床中发现高脂血症在器官移植病人中较常见，而
且经过免疫抑制治疗后高脂血症有可能恶化。普伐他汀在治疗肾移植
病人的小规模研究中，通过活检证明，排异反应的发生率从58％降到
25％，这可能与体内自然杀伤细胞的细胞毒性降低有关。因此，他汀
类药物对免疫细胞有较广泛的抑制作用，从而降低排异反应的发生率

秦*

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