盐酸氢**酮的临床应用进展（一）癌性镇痛中的应用

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据统计，在美国接近14％的人口患有慢性疼痛。疼痛作为疾病的一种表现形式，严重影响着人们的生活质量。尽管目前有多种方法治疗疼痛，但疼痛却始终处于一种治疗不佳的状态。虽然目前市场上镇痛药物种类繁多，且多数药物镇痛作用强大，但由于其不良反应较大，患者对其治疗效果也不甚满意。随着人们对疼痛带给他们生活质量的影响的不断增进的认识，使得人们对镇痛药物镇痛效果的要求也越来越高。目前**类药物被认为是治疗疼痛最有效的药物，而盐酸氢**酮作为**类药物的代表之一，由于其镇痛效果好、不良反应轻，在国外已被广泛应用于各种类型疼痛的治疗。

作为**的半合成衍生物，盐酸氢**酮是一种纯μ**类受体激动剂，主要作用于中枢神经系统μ－**类受体产生镇痛作用，它克服了**的部分缺点，同时镇痛作用是**的8－10倍，作为**的替代药，临床应用安全有效。

盐酸氢**酮的药代学

在治疗血药浓度下，氢**酮与血浆蛋白的结合率为8％－19％，氢**酮是通过肝脏中的葡糖糖醛酸大量代谢，高于95％的剂量代谢为氢**酮－3－葡糖甘酸，并伴随少量的6－羟基还原代谢产物。在尿中，只有少量的氢**酮是以原型排出的，大多数以氢**酮－3－葡萄糖醛酸代谢物以及少量的6－羟基还原代谢产物排出。与传统的**相比，氢**酮代谢不产生**－6－葡糖苷酸，这对于肾功能不全患者至关重要。

盐酸氢**酮的药效学

与**相比，盐酸氢**酮起效时间快且作用时间长，起效后血浆浓度稳定，并且存在封顶效应。当有镇痛需求时可以随时追加，追加后随之产生的镇痛效果提高，并且停止给药后血药浓度很快降低。氢**酮在血脑屏障中的消除半衰期短，呼吸抑制较**轻。

癌性镇痛中的应用

在肿瘤的发展阶段中，慢性的中到重度疼痛是难以避免的。肿瘤带来的疼痛对于患者和家属来说十分痛苦，对于肿瘤患者来说，疼痛不仅难以忍受，而且也影响睡眠质量。因此减轻肿瘤疼痛是WHO工作的重点之一。目前研究表明，**类药物是肿瘤性疼痛管理的中流砥柱。**在中到重度癌性疼痛中是最常用的止痛药，但是近年来，氢**酮也常作为肿瘤疼痛中镇痛药物的选择之一。盐酸氢**酮是一个长时作用的药物，可以用于长时间镇痛。有研究表明，氢**酮在减轻肿瘤疼痛和与其相关的睡眠困扰方面是有效的，副作用（例如嗜睡、无力、便秘、眩晕和恶心等）也可以被控制。因此，在肿瘤性疼痛的镇痛方面盐酸氢**酮是一个很好的选择。