说药事话药理系列——头孢丙烯治疗上呼吸道感染

柏*溪

头孢丙烯治疗上呼吸道感染为何一日一次，一次2粒，为什么不分2次服用

急性细菌性上呼吸道感染的致病菌：1.急性细菌性咽炎及扁桃体炎的病原菌主要为 A 组溶血性链球菌。2.急性细菌性中耳炎的病原菌以肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌最为常见，三者约占病原菌的近 80%；少数为 A 组溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等。3.急性细菌性鼻窦炎病原菌以肺炎链球菌和流感嗜血杆菌最为常见，两者约占病原菌的 50%以上。

头孢丙烯口服吸收好，生物利用度为90~95%，tmax为1.5h。但本品在体内分布较广,稳态分布容积(Vd) 约0.23L/kg，与血浆蛋白结合率为36%~45%，当血药浓度在2~20mg/L范围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度无关。

服用单剂量头孢丙烯250mg和500mg后2.5h，皮疱液中药物平均最高浓度分别为3.0mg/L和5.8mg/L。这些浓度超过大多数重要致病菌（包括化脓链球菌、肺炎链球菌、金葡菌和流感嗜血杆菌）的MIC50）。皮疱液药物浓度与血浆Cmax的比值为0.51。另有报告指出，服用单剂量头孢丙烯500mg后3.5h，头孢丙烯在皮疱液中的平均最高浓度为4.9mg/L。在服用单剂量头孢丙烯7.5mg/kg或20mg/kg的扁桃体切除术、腺样体切除术病人中，服药后0.3~3.17h扁桃体组织中药物浓度为0.5~3.8mg/kg，腺样体组织中药物浓度为0.4~4.9mg/kg，为血浆浓度的50%~60%。头孢丙烯在炎症渗出液中的浓度高且维持时间长，单剂量给药后渗出液中的浓度可有效抑制流感嗜血杆菌及敏感葡萄球菌6h左右，抑制化脓性链球菌及肺炎链球菌达12~15h。本品在扁桃体中的浓度相当于给药后1~4h的需要浓度，至少超过化脓性链球菌MIC的25倍，故头孢丙烯治疗上呼吸道感染可每日1次给药。

a****生

注意事项

使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类药 物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输 液、静注抗组胺药、皮质激素、升压药和人工呼吸。几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感 染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊断，如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎 患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，并用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。确诊或疑有肾功能损伤的 病人（见剂量和用法）在本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些病人常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品 的每日用量。同时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因此这些药物可能会对肾功能产生有害影响。患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。
——选自360百科