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[特色外治] 比月桂氮酮强十倍的渗透剂---氮酮综述

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发表于 2015-11-20 09:03 | 显示全部楼层 |阅读模式

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原创】比月桂氮酮强十倍的渗透剂 [color=#999999 !important]

                               
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1# 楼主

                               
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发表于 2007-1-21 21:35 | 只看该作者

                               
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比月桂氮酮的渗透作用强十倍的渗透剂是氮酮,此物质是结晶状的,无毒,发明者当场口服,以证明此物的无毒。药与渗透剂的比例是1000/1,本人的经验是100/1。而且,价格经是月桂氮酮的1/2还不到。
[td]几种透皮吸收促进剂的作用机理探讨
宇克莉1’2,孙建华1(1天津师范大学化学与生命科学学院,天津300074;2天津大学化工学院)[摘要]将35只昆明种小鼠随机分为空白对照组、薄荷醇组、冰片组、氮酮组、冰片+薄荷醇组、冰片+氮酮组、混合组各5只,均于实验前1 h行腹部脱毛处理:脱毛处皮肤分别滴加含不同透皮吸收促进剂的柴胡解热方水提液0.5 ml,其中薄荷醇组含2%薄荷醇,冰片组含2%冰片.氮酮组含2%月桂氮卓酮(下称氮酮),冰片+薄荷醇组含2%冰片+2%薄荷醇,冰片+氮酮组含2%冰片+2%氮酮,混合组含2%冰片+2%薄荷醇+2%氮酮。8 h后用扫描电子显微镜观察小鼠皮肤超微结构变化。结果除对照组外,其余6组均出现皮肤超微结构改变,表现为角质细胞疏松、细胞间隙增大、毛囊口孔径加宽.其中氮酮组和混合组最为明显。认为薄荷醇、冰片、氮酮联用对药物的透皮吸收有协同作用。

[/td]
    薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系均为常用的透皮吸收促进剂。氮酮目前最为常用,其可改变脂质双分子层的致密性,增加脂质流动性,且对细胞内的蛋白质无作用,毒性及**性小。薄荷醇和冰片近年来常用于中药制剂,与氮酮有相似的促渗透作用,并能**皮下毛细血管的血液循环[6]。本实验结果显示,薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系等均可导致小鼠皮肤超微结构发生变化,主要表现为角质细胞疏松,细胞间隙增大,毛囊口孔径加宽。单独使用时氮酮作用最强,可能原因为本实验所用柴胡甘草合剂为水溶性药物.氮酮对亲水性药物的作用优于亲脂亲脂性药物,而薄荷醇和冰片则对脂溶性药物作用更明显。实验结果还显示,上述三种药物联合使用时小鼠皮肤超微结构变化最大,说明其对药物的透皮吸收具有协同作用。
    氮酮在医药领域中,用于配制各种喷雾剂、气雾剂、洗剂、搽剂、乳剂、霜剂、软膏剂、栓剂、涂膜剂、贴布剂等。其抗菌作用研究表明对多种细菌有抑制作用。本次研究结果表明,氮酮对308株临床菌株的抑菌效果均较好,不仅对革兰阳性球菌抑菌效果较好,而且对革兰阴性杆菌的抑菌效果也较好。
   冰片能通过血脑屏障¨引,但冰片不溶于水,需加入少量乙醇溶解后再加入生理盐水制成混悬液。水溶性氮酮系油溶性氮酮经改性而成的高效水溶性产品,对亲油、亲水性药物活性成分均有明显的透皮助渗作用,在中药经皮给药制剂中应用已较广泛。丙二醇能与水互溶,对皮肤或黏膜吸收均有渗透促进作用。但鼻黏膜吸收促进剂被认为普遍存在黏膜毒性问题u引,故试验筛选出的促渗剂还需进一步进行鼻黏膜毒性评价研究。药物在体内渗透通过皮肤时能很快被微循环移去而形成漏槽条件,故体外的透皮吸收试验也需形成漏槽条件。试验定时用移液管从接受室内取样,并补充等体积等温度的接受液,使保持漏槽状态。
   天麻素属于酚苷类,相对分子质量较小,极性较大,水溶性好¨1|。选用极性较大的生理盐水作为接受液,既能够模拟正常生理条件,又可使水溶性好的天麻素在接受液中形成有效的漏槽条件,有利于天麻素的透过,保证试验的顺利进行。离体鼻黏膜试验中一般采用羊、兔、狗和猪的鼻黏膜。羊、狗的动物来源不充分;猪的鼻黏膜太厚,药液不容易透过;兔的鼻黏膜来源充分,且厚度薄,灵敏度高,因此选用兔鼻黏膜用于透皮扩散试验的渗透膜。家兔鼻黏膜面积小,需小心剥离,鼻腔黏膜剥离后,用生理盐水洗净血迹,放置于生理盐水中于4℃保存,同时试验中发现鼻黏膜放置>24 h会失去活性。












发表于 2015-11-25 20:38 | 显示全部楼层
这样的好帖,收藏备用
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此消息发自iPhone版诊疗助手
发表于 2015-11-28 18:31 | 显示全部楼层
谢谢,好资料。
发表于 2016-1-27 17:40 | 显示全部楼层
xxfx谢谢分享。
发表于 2016-2-11 15:30 | 显示全部楼层
这样的好帖,收藏备用
发表于 2016-3-2 07:54 | 显示全部楼层
哪里卖啊 买点试试
发表于 2016-5-28 18:44 | 显示全部楼层
一直寻找此类文章,难得分享,透皮效果是不是和用的药物有关,不同的药,效果不一?
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此消息发自Android版诊疗助手
发表于 2016-5-30 19:50 | 显示全部楼层
月桂氮酮简称氮酮是一种物质,楼主好幽默啊,比氮酮渗透力强的是噻酮,渗透力是氮酮的2.99倍,大家百度一下就知道。
发表于 2016-9-13 21:07 | 显示全部楼层
回复 8# 天狼76

非常感谢,楼主无私奉献,胸怀无私天地宽
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此消息发自Android版诊疗助手
发表于 2016-10-4 20:22 | 显示全部楼层
学习了 哪里有卖的呢??
发表于 2016-10-28 16:17 | 显示全部楼层
噻酮没有进药典。用于药物中需谨慎!
发表于 2019-4-1 13:14 | 显示全部楼层
请问一下,这种超强渗透力的氮酮在哪里有购买?我想购买该款透皮剂。请告诉我的联系方式。请加本人微信:15220325697。
发表于 2020-2-25 21:02 | 显示全部楼层
网上有买

发表于 2020-2-25 21:03 | 显示全部楼层
网上有买,我就买过
发表于 2020-11-13 10:28 | 显示全部楼层
学习下,谢谢楼主
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