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[介入] 超声介入治疗的常用药及方法

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1# 楼主
发表于 2010-2-22 22:08 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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**(醋酸地萨米松、醋酸氟美松、**磷酸钠、氟美松、磷酸**钠)英文名Dexamethasone
药理
本品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注**磷酸钠或**醋酸酯后分别于 l小时和 8小时达血药浓度峰值.本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品 0.75mg的抗炎活性相当于 5mg**龙。
适应症
适应证同**龙,本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断。
(**龙适应证:肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。)
用法用量
成人开始口服剂量为每次 0.75~3mg,每日 2~4次。维持量约每日0.75mg,视病情而定。本品静脉给药常用于危重疾病,如严重休克等的治疗,一般剂量,静脉注射**磷酸钠每次 2~20mg;静脉滴注时,应以 5%葡萄糖注射液稀释,可 2~6小时重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过 72小时。本品还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿,首剂静脉推注 10mg,随后每 6小时肌内注射 4mg,一般 12~24小时患者可有所好转,于 2~4天后逐渐减量,5~7天停药。对于不宜手术的脑肿瘤,首剂可静脉推注 50mg,以后每 2小时重复给予 8mg,数天后再渐减至每日 2mg,分 2~3次静脉给予。
**醋酸酯和**磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。肌内注射量为每次 8~16mg,间隔 2~3周注射一次;关节腔内注射量一般为每次 0.8~4mg,按关节腔大小而定。
[制剂与规格] **片0.75mg
**磷酸钠注射液(1) 1ml:2mg(2) 1ml:5mg
**软膏或霜剂0.05~0.1%
口服,一日0.75-6mg,分2-4次服,维持量,一日0.5-0.75mg; 肌注(醋酸**注射液),一次8-16mg,间隔2-3周一次.静滴(**磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱. 时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药. 早七时服3/4或全量. 下午1时补足全量.1点以后不用药.--[英]D.R.劳伦斯:临床药理学.人民卫生出版社,1985.
禁用慎用
(1)妊娠期用药;糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者,所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。
对早产儿,为避免呼吸窘迫综合征,而在分娩前给母亲使用**,以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成,由于仅短期应用,对幼儿的生长和发育未见有不良影响。
(2)哺乳期用药:生理剂量或低药理剂量(每天可的松 25mg或强的松 5mg,或更少)对婴儿一般无不良影响。但是,如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素,则不应哺乳,由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。
(3)小儿用药:小儿如长期使用肾上腺皮质激素,需十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松),避免使用长效制剂(如**)。
口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。
儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外,更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,如果按体重而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
(4)老年用药:老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。
(5)糖皮质激素与感染:肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染,且多严重,为重要的死亡原因,给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高病人对感染的抵抗力。非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染,这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及(或)体液免疫功能,长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱,由皮肤、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。
在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。接受糖皮质激素的病人在发生感染后,因炎性反应轻微,临床症状不明显而易于漏诊。以上说明非生理性糖皮质激素对抗感染不利。但另一方面,在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。
(6)下列情况应慎用;心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
(7)以下情况不宜用糖皮质激素:严重的精神病史,活动性胃、十二指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较重的骨质疏松,明显的糖尿病,严重的高血压,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染。
胃肠溃疡,骨质疏松,伤口愈合不良等.溃疡病,血栓性静脉炎,活动性肺结核,肠吻合术后忌用,孕妇禁用.
给药说明
(1)肾上腺皮质功能减退症患者需终生服用生理替代剂量的肾上腺皮质激素,对未发生应激状态的患者每日用氢化可的松 20~30mg,或可的松 25~37.5mg,根据患者的体重、工作强度适当增减。一日量的 2/3在清晨服用,另 1/3在下午服用。必要时可加用小量盐皮质激素,注意不可过量,以免发生浮肿、高血压。
对急性肾上腺皮质功能减退症或慢性患者,在发生严重应激状况时需静脉滴注氢化可的松,每日约 200~300mg,同时,应采用相应的抗感染、抗休克等措施。
(2)肾上腺酶系缺陷所致的肾上腺增生症,应长期使用生理剂量的糖皮质激素,以抑制ACTH的过度分泌,使过多的雄激素减少(21-羟化酶缺陷)。可用氢化可的松,于上午服用全日量的 1/3,傍晚服用 2/3。如用**,可每日服用一次。
(3)肾上腺以外的疾病,利用糖皮质激素的药理作用,大致可分为以下三类情况。①急症,如过敏性休克、感染性休克、严重哮喘持续状态、器官移植抗排斥反应,往往需静脉给予大剂量糖皮质激素,每日数百以至 1000mg,疗程限于 3~5天,必须同时应用有关的其他有效治疗,如感染性休克应用有效抗生素,过敏性休克时用肾上腺素、抗组胺药。②中程治疗:对一些较严重的疾病,如肾病综合征、狼疮性肾炎、恶性浸润性突眼,应采用药理剂量的人工合成制剂,如每日口服强的松 40~60mg,分次服用,奏效后减至维持量,疗程为 4~8周。用药剂量和疗程需根据病情的程度和治疗效果而予以调整。③长程治疗:慢性疾病,如类风湿性[url=http://www.iiyi.com/jibing/guan[根据相关法规进行屏蔽].htm]关节炎[/url]、血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮,应尽量采用其他治疗方法,必要时用糖皮质激素,采用尽可能小的剂量,病情有好转时即减量,宜每天上午服一次或隔日上午服一次中效制剂(如强的松),以尽可能减轻对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用。对于病情较重者,在隔天疗法的不服激素日,可加用其他治疗措施。
(1)本品为长效制剂,其抗炎、抗毒和抗过敏作用比**更为显著。
(2)其潴钠作用微弱,不宜用作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。
(3)本品较大剂量易引起糖尿病和类库欣综合征症状。
(4)本品对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。
随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:①血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是有糖尿病或糖尿病倾向者;②小儿应定期监测生长和发育情况;③眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生;④血清电解质和大便隐血;⑤高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。
不良反应
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。
(1)静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀,荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。
(2)长程用药可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道**(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
(3)患者可出现精神症状:欣**、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强的松 40mg或更多,用药数日至二周即可出现。
(4)并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期用大剂量后出现。
(5)下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。每日用强的松 20mg以上,历时 3周以上,以及出现医源性库欣综合征时,应考虑肾上腺功能已受到抑制。
(6)糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况。①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退,可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要 9~12个月,功能恢复的先后依次为:i.下丘脑促肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多;ii.ACTH分泌恢复并高于正常,此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低;iii.氢皮质素的基础分泌恢复正常、垂体 ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常;iV.下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量,并由原来的一日服用数次,改为每日上午服药一次,或隔日上午服药一次。③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
体重增加,多毛症,痤疮,血糖及血压升高,水钠潴留,类柯兴氏综合征.长期使用引起精神失常或错乱。
本品引起精神病复发,使精神不稳定或有精神病倾向的病人病情恶化,其发生率比其他同类药品高很多,大剂量的本品能诱发癫痫发作及过敏性休克,本品的生理活性较强,长期用等效低剂量即会出现垂体前列腺轴的抑制。
相互作用
(1)非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
(2)可增强对乙酰胺基酚的肝毒性。
(3)氨鲁米特(aminog lutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速**的代谢,使其半衰期缩短 2倍。
(4)与两性霉素 B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
(5)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
(6)与制酸药合用,可减少强的松或**的吸收。
(7)与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
(8)三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。
(9)与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
(10)甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。
(11)与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。
(12)与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
(13)与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
(14)与**合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。
(15)与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
(16)糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
(17)糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
(18)与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
(19)与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。



恩丹西酮(昂丹司琼、奥丹西龙、枢复灵)Ondansetron
药理
本品为5-羟色胺(5HT3)受体拮抗药,能选择性地阻断5HT3受体引起迷走传入神经兴奋而导致的呕吐反射,对外周、中枢神经的5HT3受体均有作用,而对多巴胺受体无阻滞作用,故不引起锥体外系症状。
药动学
口服本品后1.5h达血药浓度峰值,口服生物利用度为60%,血浆蛋白结合率7O%。消除半减期3h,老年人可延长至5h。口服或静脉给药时的体内代谢大致相同,药物自肝脏全部代谢后由粪及尿中排出。
适应症
用于治疗与预防癌症患者接受细胞毒性药物化疗和放疗引起的恶心、呕吐。
用法用量
1.用于顺铂等高度催吐化疗药物的止吐:第1日于化疗前,15min内缓慢静脉输注8mg,接着24h内,静脉输注1mg/h,缓慢静脉注射或15min内输注。第2~6日,餐前1h口服本品,每8h服8mg。
2. 用于催吐程度不太强烈的化疗药,如环磷酰胺、阿霉素、卡铂的止吐:化疗前,15min内静脉输注本品8mg,或是化疗前1~2h,口服本品8mg,接着每8h口服8mg,连服5日。
3.用于放射治疗的止吐:放疗前1~2h口服8mg,以后每8h服8mg,疗程视放疗的疗程而定。
4.4岁以上儿童:化疗前15min内静脉输注5mg/平方米,接着每8h服4mg,连用5日。
[剂型与规格]注射剂:4mg/支、8mg/支。片剂:4mg/片、8mg/片。
[商品名]枢复宁,Zofran(英国葛兰索制药有限公司)。
禁用慎用
对本品过敏者禁用,胃肠道梗阻者不用。
孕妇(尤其妊娠头三个月),除非必需外,不宜使用本品。
哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。
严重肝功能损害患者,每日总剂量不应超过8毫克。
腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状。
不良反应
可有头痛,腹部不适,便秘,口干,皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微、无须特殊处理。
相互作用
本品浓度为16~160μg/ml时,与顺铂、5-氟尿嘧啶、卡铂、鬼臼乙叉甙、头孢噻甲羧肟、环磷酰胺、阿霉素等药物相容性良好,可按药物说明书稀释后给药。本品注射剂不能与其他药物混于同一注射器中使用或同时输入。

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2# 沙发
发表于 2010-2-22 22:09 | 只看该作者
**  〖药品名〗**
  〖英文名〗PapaVerine
  〖别名〗怕怕非林
  〖性状〗
  常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;无奥。在***中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶,在**中几乎不溶。熔点146℃-148℃。一种异喹啉型生物碱。分子式C20H21NO4。为罂粟中一种主要的生物碱。无色棱柱状或针状晶体。熔点147~148℃,相对密度1.337(20/4℃)。易溶于苯、丙酮 、热乙醇、冰醋酸,稍溶于**、***,不溶于水,溶于***。加热到110℃变为玫瑰红色 ,至200℃则变为紫色。它与多种无机酸和有机酸生成结晶盐。其盐酸盐的熔点224~225℃;氢碘酸盐熔点200℃(分解);***盐熔点183℃;苦酮酸盐熔点221℃;水杨酸盐熔点130℃。**的药理作用介于**和可待因之间,主要能解除平滑肌,特别是血管平滑肌的痉挛,并可抑制心肌的兴奋性。其盐酸盐可治疗心绞痛和动脉栓塞等症。
  〖作用与用途〗
  对血管、支气管、胃肠道、胆管等平滑肌都有松弛作用,通过松弛血管平滑肌,使冠脉扩张、外周阻力及脑血管阻力降低,主要用于脑血栓形成、肺栓塞、肢端动脉痉挛症及动脉栓塞性疼痛等。对高血压√L1绞痛、幽门痉挛、胆绞痛、肠绞痛、支气管哮喘等在一般剂量下疗效不显著。
  主要用于缓解伴有动脉痉挛的大脑及外周血管疾病,治疗脑血栓、肺栓塞、肢端动脉痉挛及动脉栓塞性疼痛等;亦可用于治疗肠道、输尿管及胆道痉挛疼痛和痛经,以及作为复方支气管扩张喷雾剂的组分之一;还可用于高血压、心绞痛、并发心律失常的心脏局部缺血症等。
  〖用法与用量〗
  口服:常用量,每次30—60mg,1日3次。极量,1次200mg,1日600mg。肌内注射或静滴:每次30mg,1日90-120mg,1日量不宜超过300mg。
  〖注意事项〗静注过量或速度过快可导致房室传导阻滞、心室颤动,甚至死亡。应充分稀释后缓缓推入。
  〖制剂〗片剂:每片30mg。注射认:每支30mg(1ml)。
3# 板凳
发表于 2010-2-22 22:10 | 只看该作者
华法令钠
药品名称 苄丙酮香豆素钠;华法令钠;华福灵;苄酮香豆素钠 ,华法林钠,华法林
英文名Warfarin
适应症
1.防止血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成与发展,如治疗血栓栓塞性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死亡率,减少外科大手术,风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉血栓发生率。 2.心肌梗塞的辅助用药。
用量用法
口服:成人开始时每日10~15mg,3日后根据凝血酶原时间或凝血酶原活性来确定维持量,其范围为每日2~10mg。用药期间凝血酶原时间应保持在25~30秒,凝血酶原活性至少应为正常值的25%~40%。不能用凝血时间或出血时间代替上述2项指标作为监测方法。
注重事项
1.主要不良反应是出血,最常见为鼻衄、牙龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时,切勿随便使用本品,以防过量引起低凝血酶原血症,导致出血。凝血酶原时间超过正常的2.5倍(正常值为12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15%以下或出现出血时,应立即停药。严重时可用维生素K口服(4~20mg)或缓慢静注(10~20mg),用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时,也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。 2.有出血倾向病人,如血友病、血小板减少性紫癜、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡、脑、脊髓及眼科手术病人禁用。 3.以下情况需慎用:恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等。 4.在长期应用最低维持量期间,如需进行手术,可先静注维生素K1注射液50mg,但进行中枢神经系统及眼科手术前,应先停药。胃肠手术后,应查大便潜血。 5.乙酰水杨酸、保泰松。羟基保泰松、水合氯醛、双硫醒、利尿酸、奎尼丁、甲磺丁料、氯贝丁酯消炎痛、甲灭酸、奎宁、蛋白同化激素、四环素类、磺胺类等,能增强其抗凝血作用,从而增加出血倾向。 6.苯**、格鲁米特和苯妥英钠能加速本品的代谢,减弱其抗凝血作用。
药品规格 片剂:2.5mg、5mg、7.5mg、10mg。 注射液:50mg、75mg
哌替啶(**)Pethidine
药效学
**类药的镇痛作用机制至今尚未充分了解。已知它们通过作用于中枢神经组织内的立体结构特异的、可饱和的**受体而起效。并已观察到**类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,发挥竞争性抑制作用,从而解除对疼痛的感受和伴随着的心理行为反应。实验证明,把**类直接注入蓝斑核部位可减少自发的、以及由伤害性**引起的冲动发放。同样采用离子导入**于脊髓胶质区,可抑制伤害性**引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递。**受体按其激动后产生的不同效应可分为4个亚型,即μ、κ、δ和σ受体,其中μ受体又分为μ1和μ2两个亚型。其中μ受体与镇痛关系最密切,并与呼吸抑制、欣快成瘾有关。μ受体广泛分布于中枢神经,尤其是边缘系统(如大脑皮层的额和颞部、杏仁核、海马等)、纹状体、下丘脑、中脑导水管周围灰质区等。κ受体主要存在于脊髓和大脑皮层。**类药的止泻是通过局部和中枢的作用,改变肠道蠕动功能。镇咳是**类药直接抑制了延脑和桥脑的咳嗽反射中枢。至于**类药对不同受体兴奋后又如何抑制痛觉冲动的传递则仍不清楚。已有实验证明,给**类药后可使神经末稍释放乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少。此外,**类药可抑制腺苷酸环化酶,使神经细胞内的cAMP浓度减少,提示**类药的作用与cAMP有一定的关系。至于是否与离子通路尤其是钠、钙离子通路相关,尚未作出确切的结论。药动学
由正常受试者测得: 排泄半衰期3.2-4.1小时,分布容积2.8-4.2L/kg,蛋白结合率64-82%。
适应症
适用于创伤性剧痛;麻醉前用药,或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。
用法用量
1.镇痛口服,成人常用量:一次 50— 100mg,一日 200— 400mg;极量:一次 150mg,一日600mg。小儿一次按体重以 1.1—1.76mg/kg为度。肌内注射,成人常用量:一次 25—75mg,一日 100—400mg;极量:一次 100mg,一日600mg。静脉注射成人一次按体重以 0.3mg/kg为限。
2.分娩镇痛阵痛开始时肌内注射,常用量:25—50mg,每 4—6小时按需重复;极量:一次量以 50—75mg为限。
3.麻醉前给药肌内注射,术前 30—60分钟按体重 1.0mg/kg。麻醉维持中,静脉滴注,按 1.2—2.0mg/kg计算总用量,配成稀释液,成人一般每分钟静滴 1mg,小儿滴速相应减慢。
4.手术后镇痛以及癌症患者晚期解除恶痛硬膜外间隙注药,24小时总用量按体重以2.1—2.5mg/kg为限。
[制剂与规格]盐酸哌替啶片(1)25mg(2)50mg
盐酸哌替啶注射液(1)1ml:50mg(2)2ml:100mg
口服,一次50-100mg,极量一次0.2g,一日0.6g;肌注一次25-100mg,极量一次0.15g,一日0.6g.两次用药间隔不小于4小时.因有局部**而不宜皮下注射.久用成瘾.
禁用慎用
婴儿,哺乳妇忌用. 临产妇禁用.慢性阻塞性肺疾患,支器管哮喘,肺源性心脏病禁用.急性左心衰竭并出现呼吸抑制时忌用.颅内高压,颅脑损伤等病人禁用. 肝功能减退者忌用.疼痛原因未明禁用本品.
给药说明
①        有轻微的阿托品样作用,给药后可致心搏增快,室上性心动过速勿用。②肌注后便秘和尿潴留发生率比**低,严重性也小;静注后可出现外周血管扩张,血压下降,尤其当与吩噻嗪类药(如氯丙嗪等)以及中枢性抑制药并用时。③口服吸收快,大部分暂时与血浆蛋白结合,血药浓度可出现两个峰值,经肝代谢一部分转化成哌替啶酸或去甲哌替啶,后者容易随尿排出,当尿呈酸性时更快。肝功能不全时,清除半衰期可自正常的 3—4小时增至 7小时以上。④血内本药及其代谢产物浓度过高时,血液透析能促使排清解毒。⑤能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,产妇分娩镇痛时以及哺乳期间用量酌减。⑥不可把药液注射到外周神经干附近,否则产生局麻或神经阻滞。⑦本品有成瘾性,程度介于**与可待因之间。
②        不良反应
③        眩晕,头痛,出汗,口干,恶心,呕吐,精神失常或错乱,久用成瘾.可有味觉障碍,呼吸抑制,幻觉,昏迷,血压下降.
④        口服给药时,胃肠道紊乱的发生率较高(2.7%),多见恶心,有时呕吐。当胃肠道外给药时,较多见的不良反应是中枢神经系统症状(1.1%),其中神经精神紊乱(定向力障碍、幻觉、精神病)占多数(0.4%)。可能出现致死的不良反应(呼吸抑制、昏迷、惊厥、低血压及心脏停跳)。
⑤        哌替啶可引起恶心和呕吐。
⑥        即使在小剂量下(0.5mg/kg静注)能减少呼吸的分钟通气量,使呼吸次数减少,呼出气体中CO2的含量增加。给予治疗剂量后呼吸抑制可持续2~4小时。
⑦        通常,哌替啶对心血管系统无严重影响,但有些病例可见外周血管阻力下降、心搏减慢、血压下降及中央静脉压升高(显然是由于组织胺释放所致)。
⑧        当哌替啶用于产科时,主要的不良反应是新生儿的呼吸抑制。在分娩第一阶段给予50mg哌替啶,能缓解疼痛而不会引起任何重要的不良反应。如肌注100mg时,可使3%新生儿出现明显的呼吸抑制。若母体给予哌替啶后1小时以上,胎儿尚未娩出,此新生儿最易出现呼吸抑制,这种迟发性作用显然是哌替啶的代谢产物(如去甲哌替啶)对胎儿呼吸中枢的影响所致。
⑨        哌替啶可能引起过敏性休克。有报道用药后出现胸闷、头晕、唇舌发绀、发音困难及躁狂等症状。
⑩        长期应用哌替啶可发生身体依赖性、成瘾;成瘾症状出现较早,消失也较快。长期用药,对呼吸的不良反应可逐渐形成耐受性,对兴奋性作用的耐受性的发生要缓慢得多,因而如剂量不断增加,患者将会出现震颤、惊厥、对外界**的敏感性增强和幻觉。哌替啶停用后引起的戒断综合征与**引起的略有不同,停用后出现明显的植物神经系统兴奋。
⑪        相互作用
⑫        注射液不得接触氨茶碱、**类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧西林,否则可致混浊。
⑬        能促使双香豆素、茚满二酮等抗凝药增效,后者用量应按凝血酶原时间而酌减。
⑭        务必在单胺氧化酶抑制药停用 14天以上才给药,否则会发生难以预料的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升后剧降、呼吸抑制、紫绀、昏迷、惊厥、高热,终致虚脱而死亡。
⑮        应用单胺氧化酶的患者,若给予此药时,能引起兴奋、谵妄、高热、惊厥及呼吸抑制。此药与吩噻嗪类或三环抗抑郁药合用时,可使派替啶的呼吸抑制作用增强。此药与苯**合用时,危险性增大,可能由于后者通过增强N-去甲基化作用使哌替啶的毒性代谢产物(包括去甲哌替啶)的产生增多。哌替啶可从血浆蛋白结合部位将丁哌卡因置换下来,而使后者的毒性增强。
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发表于 2010-2-22 22:10 | 只看该作者
胃复安(甲氧氯普胺)Metoclopramide
药效学
主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,抑制胃平滑肌松弛,从而使胃平滑肌对胆碱能的反应增加。使食物容易通过肠管,胃排空加快,增加胃窦部时相活性,同时伴有促使上部的小肠松弛,因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加,而使食管内容物廓清能力增强所致。止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用,使呕吐中枢的活性阈值增高,传入内脏神经的冲动减少。
药动学
易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13-22%迅速与血浆蛋白结合(主要为白蛋白)。经肝脏代谢。半衰期一般为4-6小时,与用量大小有关。作用开始时间:肌注为10-15分钟,静注1-3分钟,口服30-60分钟。持续时间一般1-2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡萄醛酸结合物随尿排出。
适应症
镇吐药。主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍,以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。注射适用于小肠插管、胃肠钡剂X-线检查, 对胃排空及钡剂通过肠道有利。也用于返流性食管炎, 纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留,亦用于硬皮病等胶原疾患。
用法用量
1.口服成人常用量:一次 5—10mg,一日 10—30mg。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者,于症状出现前 30分钟口服 10mg;或于餐前及睡前服 5—10mg,一日 4次。
小儿常用量,5—14岁一次用 2.5—5mg,一日 3次,餐前 30分钟服。
2.肌内注射成人,一次 10—20mg;小儿,6一14岁一次 2.5—5mg。
[制剂与规格]甲氧氯普胺片(1)5mg(2)10mg
甲氧氯普胺注射液1ml:10mg
口服,一次5-10mg,一日3次,饭前服;肌注,一次10-20mg,一日量不超过0.5mg/kg.
禁用慎用
(1)小儿和老年人大量长期应用,容易出现锥体外系症状。
(2)下列情况禁用;①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;③胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的能动力增加,病情加重;④嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象;⑤对胎儿的影响尚待研究,孕妇不宜应用。
(3)下列情况慎用;①肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;②肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
除有明确指征外,孕妇不宜使用.嗜铬细胞瘤,癫痫,放疗或化疗中的乳癌患者,机械性肠梗阻,胃肠出血均禁用。
妇女、儿童、老人应减少用量,对于肝肾功能不全者慎用。禁忌长期用药。
给药说明
(1)严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%,这类患者容易出现锥体外系症状。
(2)静脉注射甲氧氯普胺须慢,1—2分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态。
不良反应
(1)用药逾量征象:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
(2)较常见的不良反应为:昏睡、烦躁不安、疲怠无力。
(3)少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
(4)用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的**所致。
有思睡,眩晕,便秘,腹泻,皮疹,溢乳及男性**发育.锥体外系症状,运动障碍,帕金森综合症,肌震颤,共济失调.个别病例急性噗啉症,**性低血压。
神经系统:甲氧氯普胺对神经系统的不良反应的临床报告不断增加,其发生率与神经抑制剂安定类药物相近。其临床不良反应有:(1)锥体外系症状,急性肌张力障碍,肌痉挛颈强直如累及喉、舌危险性很大,迟发性运动异常,帕金森氏综合征、安静的坐不能和不安腿综合征。(2)困倦和乏力。(3)顽固性呃逆。(4)呼吸衰竭。(5)胰淀粉酶升高等。
心血管系统:心血管系统不良反应发生较少,对于无心脏病史的患者,可能引起突发性心律失常。
相互作用
(1)与对乙酰胺基酚、乙醇、左旋多巴等同用时,胃内排空增快,小肠内吸收过程因而加快。
(2)与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强。
(3)与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。
(4)与阿扑**并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
(5)与***同用,后者的胃肠道吸收减少。
(6)与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
甲氧氯普胺可以加快胃排空,从而影响其他共服药物从胃或小肠中的吸收,如使乙醇和对乙酰胺基酚加快吸收,增加ciclosporine的生物利用度,甲氧氯普胺可以使缓释的***制剂血药浓度降低1/3,可以使奎尼丁的血清浓度升高20%,因此,合并使用治疗窗较窄的药物应予以足够的注意
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发表于 2010-2-23 11:10 | 只看该作者
这个主题就要收爱币啊,没有必要
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发表于 2010-3-3 17:58 | 只看该作者
好像与介入超声关系不太大
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发表于 2011-3-10 19:40 | 只看该作者
超级没必要
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