月桂氮酮 的知识

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中文名称：月桂氮酮 英文名称：Laurocapram
INCI Name: Azone
CAS NO.:  59227-89-3




分子式及分子量：C18H35NO  281.48
性    能：本品为一新型高效安全无毒透皮吸收促进剂。对亲水和亲油药物均有明显的透皮助渗作用。在乳剂或胶体状态下都具有良好的助渗作用，它对多种植物提取液、生物碱效果尤为明显。
安 全 性：实践证明月桂氮酮可以安全的促进活性物成分在皮肤上的渗透和吸收。在所有透皮助渗剂中，迄今为止，研究应用最多最有代表性的是月桂氮酮（氮酮、AZONE）。氮酮为新型高效促透剂，其特点是对许多亲水、亲油合成药物及天然药物均有很好的促进作用。
本品经亚急毒、皮肤及破损皮肤**性、致敏、致畸等试验证明无毒、无**性、无副作用，对家兔眼试验也无**性。具有很高的安全性，LD50为8g/kg。
又有研究表明，月桂氮酮被机体吸收的量很少，且迅速经肾排泄，故不可能在体内积蓄。氮酮特性是几乎无色，略有气味，将其用在人们**的伤口上也不会有更多的感觉，它对老鼠皮肤有**，而对人类则不存在这种**。因此月桂氮酮在外用药的配方中及功效性化妆品的配方中是一个极好的添加剂，它不仅高效增加已知药剂的生物活性，而且还具有极高的安全性和很好的配伍性。
参考用量：一般用量在0.2—2.0%即有明显的助渗效果，对8-溴环苷酸含1%氮酮的助渗作用相当于50%的二甲基亚砜的12倍。

质量标准：

• 外观：无色或微黄色透明油状液体
• 折光率：（n22）1.470—1.473
• 粘度：32—34mm2/S
• 相对密度：0.906—0.926
• 溴化物：≤0.1%
• 重金属：≤0.001%
• 含量：≥98%

用    途：本品对5-氟尿嘧啶、皮肤激素、抗生素、地巴唑、扑热息痛、维生素A、维生素E、维生素D以及中草药有效成分等许多药物均有很强的透皮助渗作用。氮酮更广泛的被用在高级化妆品中，用以提高营养性、疗效性化妆品的效果，如高级护肤、嫩肤用品、减肥霜、丰乳霜、防晒霜、生发水、染发剂等产品中。

稳 定 性：化学性能稳定，室温下避光保存保质期可达四年以上。

包装贮藏：500ml/瓶，棕色瓶，瓦楞纸箱，10瓶/箱，密闭，避光保存，保质期四年。

应用实例：
　　以下是几种不同化学性质的药品在氮酮作用下的皮肤吸收情况：含量1.8%氮酮的制剂与不含氮酮的制剂渗透力相比较，前者使氟尿嘧啶的渗透力增加了80多倍，其中最高的氮酮含量得到的却是较少的增值，它与不含氮酮的制剂相比，也有7—8倍的增量（见表1）。
　　将不同氮酮含量的褐霉酸钠制剂作用到表皮时，真皮中生物活性有显著增加，最大增值的却是氮酮使用的最低浓度3%（见表2）。

表1——2.4%氟尿嘧啶在不同浓度Az中对皮肤的渗透力
% Az	皮肤渗透平均值
	7小时	24小时
0	0.7(0.5—1.1)	2.5(0.9—5.2)
1.8	66.1(43.0—75.1)	75.7(62.1—85)
9.0	40.7(35.1—46.2)	48.5(40.6—54.2)
45.0	7.0(4.2—9.3)	17.0(12.5—23.6)

每一个浓度使用十个试样。

表2——1%的褐霉酸钠局部作用之后，真皮中抗微生物活性的生物测定。
% AZ	%丙烯乙二醇	%异丙醇三醇	Pances的平均抑制范围mmf
50	10	40	2(0—3)
25	10	65	5(4—8)
12	10	78	6(4—9)
6	10	84	11(9—13)
3	10	87	16(15—18)
0	10	90	6(5—7)

　　褐霉酸钠在不同浓度的AZ中，作用于表皮表面（0.005ml），生物检测表时，含较低浓度AZ的赋形剂中，抗微生物活性增大，3%和6%浓度的AZ比配方中没有AZ的活性大（P<0.1 ）  使用10个Pances试样，将几种不同氮酮含量的红霉素制剂作用到无毛鼠皮后，检测抗微生物活性，虽然其活性随氮酮含量增加而提高，但其增高值并不与氮酮的添加量成比例提高。

　　以上研究表明，月桂氮酮可以大大提高不同化学性质药物的渗透力，而且多数药物并非其含量越高渗透力越强，适量即可。

中**药

:victory:

w****n

:handshake

广**州

谢谢

斗*虫

不错，很少有这么详细的关于透皮吸收促进剂的资料。该药在疼痛的外用药中的运用应该也是很不错的。不知大家有关于这方面的运用资料？

医**人

请问在哪而能购,买到.感谢了.

c****9

妇科是否可以使用