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西洛他唑是一种抗血小板药，主要用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状，以及预防脑梗死复发。关于西洛他唑，你至少要知道这4点！
一、作用机制
西洛他唑属于磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂。
1.通过抑制血小板内的磷酸二酯酶Ⅲ，提高血小板内环磷酸腺苷（cAMP）浓度，发挥抗血小板作用。
2.通过抑制血管平滑肌细胞内的磷酸二酯酶Ⅲ，提高平滑肌细胞内环磷酸腺苷（cAMP）浓度，发挥扩张血管作用。
3.通过抑制心肌细胞内的磷酸二酯酶Ⅲ，提高心肌细胞内环磷酸腺苷（cAMP）浓度，可增强心肌收缩力。
二、不良反应
同为磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，西洛他唑可能会引起米力农类似的不良反应。
特别提醒：
西洛他唑可能会使心律增加而发生心绞痛，要特别注意对心绞痛症状（胸痛）等的观察和问诊。
作为抗血小板药，西洛他唑显著增加出血风险。
三、服药时间
确定最佳服药时间，不仅要考虑食物对药物吸收的影响，也要考虑食物对不良反应的影响。
健康成年男子药代动力学研究显示：
空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时，饭后给药的Cmax及AUC分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。
西洛他唑属于抗血小板药，可引起室上性心动过速、心绞痛、脑出血等严重不良反应。
虽然食物显著增加西洛他唑的吸收，但由于饮食状况会随着食物数量和种类的不同而变化，且难以长期严格地控制。
马丁代尔药物大典：
西洛他唑减轻间歇性跛行症状的常用剂量为口服100mg，每日2次，于进餐30min之前或2h之后服用。
四、相互作用
西洛他唑半衰期约为11~13小时，主要通过CYP3A4，其次是通过CYP2C19代谢。
与CYP3A4抑制剂（红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、西咪替丁等）合用，应减少西洛他唑的剂量。
质子泵抑制剂优化应用专家共识：
与CYP2C19抑制剂（奥美拉唑等）合用，西洛他唑的剂量应降为1次50mg，1日2次。
作者：Gcplive
来源：药评中心 公众号
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发表于 2022-4-1 16:35
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