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[经验交流] 如何掌握药效最大化方法

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发表于 2016-7-31 08:41 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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口服药物的吸收受药物的溶解性、溶出度、解离度黏膜的透过性、首过效应以及生理因素 (如胃肠道) 等许多因素的影响。其服用方式、合并服用的食物、饮品均可影响药物生物利用度而影响药效。因此需要从多个方面来考虑口服药物的使用。
1.
进食对口服药物吸收的影响

药物与进食存在相互作用主要表现在:
(1)胃肠道的 PH 值可受进食影响,人体空腹或未进食时,质子泵处于储备状态,泵酸活性弱,进食可促使储备状态的质子泵即「静息质子泵」进入内分泌膜而激活成为「活性质子泵」,胃肠道 PH 值降低。因此,保护胃黏膜药物及质子泵抑制剂应在餐前服用;
(2)进食可使药物在胃肠道内时间延长,肠溶药物可能会提前释放,故肠溶药物应在餐前服用;
(3)食物中的油脂有利于脂溶性药物的吸收,可使生物利用度增加,但也会导致食物对血药浓度的影响增加;
(4)如果药物的胃肠道**性较大可以进食时服用以降低不良反应;
(5)如胃肠动力药及复方消化酶、降糖药等须餐前服用。
表 1 与进食相关的常用口服药品

2.
药物剂型与食物的相互作用
进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟;但进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增加,升高峰浓度。所以,混悬剂型应予餐前 1 小时或餐后 2 小时服用,长效缓释片应在进食时或餐后 1 小时内服用。进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应。
3.
药品服用的方法

按规定剂量,取坐位或站姿服药,以温水(100~200 mL 左右)送服为佳,胶囊剂需要至少 300 mL 水送服。
(1)不能随意掰碎药片、打开胶囊、用水溶解药物;
(2)不能躺着服药(药物容易黏附于食道壁);
(3)不能使用牛奶、果汁、茶水、可乐等各种饮料送服药物。
用果汁或酸性饮料送服复方阿司匹林等解热镇痛药和黄连素、乙酰螺旋霉素,会加速药物溶解,损伤胃黏膜,重者可导致胃黏膜出血;送服氢氧化铝等碱性药,会酸碱中和使药物完全失效;送服复方新诺明等磺胺类药物,则降低药物的溶解度,引起尿路结石
用茶送服治疗贫血的铁剂,茶中的单宁酸与铁结合,减弱疗效。对于糖浆特别是止咳糖浆这种特殊剂型,需要药物覆盖在发炎的咽部黏膜表面,形成保护性的薄膜以减轻黏膜炎症反应、阻断**、缓解咳嗽,所以,建议喝完糖浆 5 分钟内不要喝水。
另外,有五类药不可用较热的水(大于 40℃)送服,分别为:助消化类药物(胃蛋白酶合剂、胰蛋白酶、多酶片、酵母片等)、维生素 C、止咳糖浆、含活性菌类制剂及活疫苗。
4.
同服药物之间的相互作用

质子泵抑制剂(PPI)可提高胃内 pH 值,使得抗菌药物发挥最大的杀菌效应,因此宜餐前服用 PPI,餐后服用抗菌药物。
抗菌药物能杀灭活菌制剂中的有益菌,蒙脱石散可吸附活菌使其排出体外而失效。较大的送服水量会使蒙脱石散失去吸附能力,故在同时使用时应间隔服用。
5.
服药期间的禁忌

服用头孢类、**类、硝基咪唑类药物期间及停药一周内不可饮酒,避免发生双硫仑反应。一些酊剂、含醇制剂与上述药物合用亦可导致双硫仑反应。
服用降血压药、抗心绞痛药期间忌喝西柚汁、忌食含盐高的食品。西柚汁中柚皮素可影响肝脏中某些酶的作用。如非洛地平,一杯西柚汁可使非洛地平血药浓度上升 134%。食盐过多可引起血压升高,减弱降压药物药效。
服用抗抑郁药、呋喃唑酮、抗结核药、抗肿瘤药期间,忌食奶酪、香蕉、油梨、豆浆、啤酒等含酪胺食物。抗抑郁药(单氨氧化酶抑制剂)可与酪胺发生反应,产生去甲肾上腺素,导致血压异常升高,产生恶心、呕吐、腹痛腹泻、呼吸困难、头晕头痛等症状。呋喃唑酮、部分抗结核药(如异烟肼)、抗肿瘤药(如甲基苄肼)中也含有单胺氧化酶抑制剂。
服药后 30 分钟内不能吸烟,烟雾中烟碱(尼古丁)能增强肝脏氧化酶的活性,加速药物在肝脏中的代谢和清除,使药效降低或者副作用增加。
服用补钙剂期间,忌食含草酸丰富的食物,如波菜、茶、杏仁等。因为草酸在小肠中会与钙结合,产生无法吸收的不可溶物质,在阻碍钙的吸收的同时还可形成结石。服用补铁剂期间,忌食过多动、植物油脂,避免油脂抑制胃酸分泌,影响三价铁离子转为二价铁,降低补铁补血效果。服用补碘剂期间,忌食波菜、桃、梨等,这些食物会阻碍碘进入甲状腺。

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