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药物的有效成分固然重要，但是很多人不知道，制备工艺在药物用法上同样起着举足轻重的作用。
很多人都遇到过，口服药物有时由于用量的限制，可能需要掰开、磨碎服用，或只服用胶囊中的药粉。
那么这样真的可以吗？
缓控释的制备原理
一片药，能否掰开或磨碎服用取决于药物的制备工艺，而是否需要分散服用则取决于临床药物用量。
目前临床上的口服药物重要分类有缓释制剂和控释制剂。
控释片
控释片是对药物释放要求相对较高的制剂，多见于心血管制剂。
在单位时间内有着比较恒定的释放剂量，以维持血药浓度恒定，效力更持久。
缓释片
缓释片则是在时间上比普通片释放持久，不会像普通片那样一到体内就完全释放。
所以缓释制剂的释放速度其实可以是恒速，也可以是非恒速的
有些缓释片是为了避免对胃肠道产生较大**，主要起保护作用，所以多用在局部**较大的药物。
制备工艺
缓释和控释的原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等。
利用溶出扩散等原理需要包膜以及加致孔剂，这类药物不能掰开使用。
离子交换一类的只需与离子结合，在体内一定的 PH 下开始经离子交换置换出药物，这类药物可以掰开使用。
目前国内缓控释制剂的制备工艺有骨架型、包衣型、渗透泵型等。
以上这些类型的药物进入体内后，通过胃液作用从骨架、芯片中缓慢释放发挥药效，使用这类技术制备的药物不能掰开或磨碎服用，因会破坏整体的效果。
而采用多单位微囊系统、惰性物质作为基质等技术制备的药物，药物***恒速释放，可掰开或磨碎服用。
所以对于有些特殊制备工艺的药物来说，掰开只吃半片会破坏药片或胶囊的缓控释结构。
使药物迅速释放，血药浓度骤然上升，可能影响药动学特性，出现不良反应。
下面笔者将具体介绍一些常见药物的制备工艺。
常见药物分析
美托洛尔缓释片（倍他乐克）
美托洛尔缓释片使用多单位微囊系统，由数百至数千个直径约 0.5 nm 或更小球型微囊组成，每个微囊均有***的恒速释放单元，掰开服用不会影响药物释放。
用法用量：心功能 II 级的稳定性心力衰竭者初始用量 23.75 mg（45 mg 片的半片），po qd，两周后可加量。
心功能 III-IV 级的稳定性心力衰竭者初始计量 11.875 mg（45 mg 片的 1/4 片），1-2 周后可加量。
格列吡嗪控释片
格列吡嗪控释片采用双层渗透泵技术，有半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。
半透膜上有多个释药小孔，药片在吸收水分后膨胀，其半透膜内外两侧形成较高渗透压，促进药物持续恒速释放。
掰开服用会破坏双层渗透泵结构，使药物迅速释放，造成血药浓度瞬时增高，诱发严重不良反应。
故需整片吞服，不可掰开、压碎或嚼碎。否则易发生低血糖、昏迷、惊厥、恶心、失眠、心动过速等危险。
用法用量：规格 5 mg，初始剂量 5 mg（1 片）po qd，逐渐调节至最佳剂量，最大剂量不超过 20 mg/每天。与早餐同时服用，不可掰开。
头孢克洛缓释片
用法用量：规格 0.375 g，咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染、下尿路感染、支气管炎推荐剂量 375 mg（1 片）po bid。
肺炎和鼻窦炎推荐剂量 750 mg（2 片）po bid。
可以与食物同服增加吸收量。但服用时不能掰开、压碎或咀嚼。
硝苯地平缓释片、控释片
硝苯地平有短效与长效之分，长效硝苯地平，包括缓释与控释 2 种剂型。目前国内药厂生产的长效硝苯地平，多数属于缓释片。
作用特点为药物在体内缓慢释放，开始时释放速度较快，降压效果较好；随着时间推移，释放速度逐渐减慢，降压效果也逐渐减弱。
硝苯地平控释片则不同，其作用特点是，在 24 小时内药物释放以等速定时定量释放，血药浓度维持较稳定，血压控制较平稳。
缓释片：如需减少剂量，可沿中心线完整分开，服用半片。
控释片：整片吞服，不可掰开。如将不可掰开的硝苯地平缓控释片掰开服用，极易引起血压骤降、心动过速。
单硝酸异山梨酯缓释片
缓释片：为骨架片，药物和骨架材料完全均匀相互分散，可沿中心线掰成半片吞服，不可嚼碎。
利用惰性物质作为基质，药品均匀分布在基质中，并从基质中持续缓慢释放。
可沿刻槽掰开服用半片，但不能磨粉，咀嚼。
薄膜包衣片：需整片吞服，不可掰开或咀嚼。若掰开会引起药物突释，出现血压下降等药物不良反应，严重者危及生命。
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发表于 2016-6-16 00:15
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发表于 2016-7-3 16:05
