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[冠心病] 阿司匹林与氯比格雷

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发表于 2011-5-16 20:36 | 显示全部楼层 |阅读模式

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发表于 2011-5-18 05:33 | 显示全部楼层
硫酸氢氯比格雷片  【药品名称】波立维波立维(1张)  通用名:硫酸氯吡格雷片   英文名:Clopidogrel Sulfate Tablets   汉语拼音: Liusuanlubigelei Pian   【性状】波立维75mg薄膜衣片剂呈粉红色,圆形双凸,薄膜包衣,一面刻有《75》,另一面可有《1171》字样。   【适用症】氯吡咯雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(从几天到小于35天)、缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。急性冠脉综合征的患者—非ST段抬高性冠脉综合征(包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。—用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。   【规格】75mg   【用法用量】成人和老年人波立维的推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。对于急性冠脉综合征的患者:   -非ST段抬高性冠脉综合征(不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡咯雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的初学危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。   -ST段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量比格雷开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者,不适用氯吡咯雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗,并至少用药4周。目前还没有研究对联合使用氯吡咯雷和阿司匹林超过4周后的获益进行证实。儿童和未成年人:上午在儿童中使用的经验。   【不良反应】临床研究经验:已在42000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价,其中9000例患者治疗不少于1年。在CAPRIE研究中,与阿司匹林325mg /日相比,氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中,氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似,与年龄、性别及种族无关。在CAPRIE和CURE研究中观察到以下有临床意义的不良反应:出血性疾患:   在CAPRIE研究,接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的患者,出血事件的总体发生率均为9.3%。氯吡格雷、阿司匹林所致严重出血事件的发生率分别为1.4%、1.6%。接受氯吡格雷治疗的病人,胃肠道出血的发生率为2.0%,其中0.7%需住院治疗;接受阿司匹林治疗的患者的相应比率分别是2.7%和1.1%。与阿司匹林相比,服用氯吡格雷的病人其他出血事件的发生率较高(7.3%比6.5%)但两个治疗组的严重事件发生率相似(0.6%比0.4%)。两个治疗组最常见不良事件为:紫癜/挫伤/血肿,和鼻出血。其他发生率较低的事件为血肿、血尿和眼部出血(主要是结膜出血。)接受氯吡格雷和阿司匹林的患者,颅内出血的发生率分别为0.4%和0.5%。在CURE研究中,与安慰剂+阿司匹林相比,氯吡格雷+阿司匹林导致威胁生命或致死性出血的发生率无显著性增加(事件发生率分别为:2.2%:1.8%和0.2%:0.2%),氯吡格雷+阿司匹林导致严重、较小和其他出血的危险性显著增高:无生命危险的严重出血(氯吡格雷+阿司匹林1.6%;安慰剂+阿司匹林1.0%);胃肠道、**部位和小量出血(氯吡格雷+阿司匹林5.1%;安慰剂+阿司匹林2.4%)。两组颅内出血的发生率均为0.1%。氯吡格雷+阿司匹林导致严重出血事件的发生率是剂量依赖性的(200mg;4.9%),安慰剂+阿司匹林导致严重出血事件的发生率也是剂量依赖性的(200mg;4.0%)。在试验过程中出血(威胁生命、严重、较小、其他)危险性逐渐降低:0~1个月(氯吡格雷:599/6259,9.6%;安慰剂413/6303,6.6%);1~3个月(氯吡格雷:276/6123,4.5%;安慰剂144/6168,2.3%);3~6个月(氯吡格雷:228/6037,3.8%;安慰剂99/6048,1.6%)6~9个月(氯吡格雷:162/5005,3.2%;安慰剂74/4972,1.5%);9~12个月(氯吡格雷:73/3841,1.9%;安慰剂40/3844,1.0%)。在外科手术前停药5天以上的患者,冠状动脉搭桥术后7天内发生严重出血的不多(氯吡格雷+阿司匹林:4.4%;安慰剂+阿司匹林:5.3%.)。搭桥术的5天内继续接受治疗的患者,氯吡格雷+阿司匹林、安慰剂+阿司匹林的事件发生率分别为9.6%、6.3%。血液异常:在CAPRIE研究中,接受氯吡格雷、阿司匹林治疗的患者分别为4例(0.04%)、2例(0.02%)出现严重的中性白细胞减少症(中性白细胞 1/100,1/1000,1/10000,1/1000)。以下列出的是CAPRIEHE和CURE研究中发生率≥0.1%的不良反应以及严重的及与该药物相关的不良反应。   中枢和外周神经系统异常:不常见:头痛、头晕和感觉异常。罕见:头昏。   胃肠道系统异常:常见:消化不良、腹痛和腹泻。不常见:恶心、胃炎、胃肠涨气、便秘、呕吐、胃溃疡和十二指肠溃疡。   血小板出血和凝血异常:不常见:出血时间延长和血小板减少。   皮肤和四肢异常:不常见:皮疹和瘙痒。   白细胞和RES(网状内皮系统)异常:不常见:白细胞减少、嗜中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多。   上市后经验上市后经验报告中:出血为最常见的反应,并且报告最多的是发生在治疗开始的第一个月内。出血:报道有些出血患者伴有致死性后果(特别是颅内、胃肠道和腹膜后出血);严重皮肤出血(紫癜)、肌肉—骨骼出血(关节积血、血肿)、眼睛出血(结膜、眼内、视网膜)、鼻出血、呼吸道出血(咯血、肺出血)、血尿和手术伤口出血均已有报道;已有患者服用氯吡格雷+阿司匹林,或氯吡格雷+阿司匹林+肝素引起严重出血的报道(参见注意事项和禁忌)。除了临床研究经验外,已同时有以下不良反应被报道。依每一个系统器官类别(按MedDRA分类)按发生率的顺序排列。“非常罕见”指发生率1/10000。   血液和淋巴系统异常:非常罕见:血栓性血小板减少性紫癜(TTP)(1/200000应用该药患者)(见注意事项),严重的血小板减少症(血小板计数≤30×109/1),粒细胞减少,粒细胞缺乏症,贫血和再生障碍性贫血/全血细胞减少症。   免疫系统异常:非常罕见:过敏反应。   精神异常:非常罕见:意识混乱、幻觉。   神经系统异常:非常罕见:味觉紊乱。   血管异常:非常罕见:脉管炎、低血压。   呼吸、胸、纵隔异常:非常罕见:支气管痉挛。   胃肠道异常:结肠炎(包括溃疡性或淋巴细胞性结肠炎),胰腺炎。   肝胆异常:非常罕见:肝炎。   皮肤和皮下组织异常:非常罕见:血管(神经性)水肿、发泡性皮炎(多形性红班)、红班疹、荨麻疹、湿疹、扁平苔癣。   骨骼肌、结缔组织和骨异常:非常罕见:关节疼痛、关节炎。   肾和尿道异常:非常罕见:肾小球肾炎。   一般情况:非常罕见:发热。   实验室检查:非常罕见:肝功能试验异常,血肌酐水平增高。   【禁忌】1、对活性物质或本品任一成份过敏。2、严重肝脏损伤。3、活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。4哺乳(参见妊娠和哺乳)   【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期因尚无临床上提供的有关用于人真齐服用氯吡咯雷的临床资料,谨慎起见,应避免给换运气妇女使用波立维。动物实验物直接或间接的证据表明波立维对怀孕、胚胎/天胎儿的发育、分娩或出生后成长存在有害错用。   哺乳期   对大鼠的研究表明氯吡咯雷和/或其代谢药物可从乳汁中排出,但不清楚本要是否从人的乳汁中排出。   【儿童用药】上午在儿童中使用的经验。   【贮藏】没有特别的贮存要求。   【有效期】36个月。
发表于 2011-5-18 05:34 | 显示全部楼层
  通用名: 阿司匹林肠溶片     阿司匹林肠溶片
曾用名:   英文名: **RIN ENTERIC-COATED TABLETS   拼音名: ASIPILIN CHANGRONG PIAN   性状:白色肠溶包衣片,除去包衣后为白色
编辑本段基本组成
  主要成分及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸其结构式为:分子式为:C9H8O4分子量为:180.16
编辑本段适应症
  本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、 镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙     阿司匹林肠溶片
痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、 抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、 关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、 抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
编辑本段药品类别
  解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状
  本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色.
药理毒理
  药理学 ① 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性**敏感的物质(如缓     阿司匹林肠溶片
激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ② 抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关; ③ 解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; ④ 抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用; ⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
药代动力学
  口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18 小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗风湿、抗炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
用法用量
  1.成人常用量 口服。 ① 解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。 ② 抗风湿,一     阿司匹林肠溶片
日3~6g,分4次口服。 ③ 抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80mg~300mg,一日1次。 ④ 治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发***疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。 2.小儿常用 口服 ① 解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1 次。 ② 抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。
不良反应
  一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1) 见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接**引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2) 中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。(3) 过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。(4) 肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾**坏死的报道。(5) 逾量或中毒表现: ① 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; ② 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
编辑本段药物分析
  方法名称: 阿司匹林肠溶片—阿司匹林的测定—中和滴定法   应用范围: 本方法采用滴定法测定阿司匹林肠溶片中阿司匹林的含量。   本方法适用于阿司匹林肠溶片。   方法原理: 供试品加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)溶解后,加酚酞指示液,滴加氢氧化钠滴定液至溶液显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液,置水浴上加热15分钟并时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算阿司匹林的含量。   试剂: 1. 中性乙醇(对酚酞指示液显中性)   2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)   3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)   4. 酚酞指示液   5. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液   6. 基准邻苯二甲酸氢钾   7. 基准无水碳酸钠   仪器设备:   试样制备: 1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)   配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和溶液,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。   标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。   贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。   2. 硫酸滴定液(0.05mol/L)   配制:取硫酸3mL,缓缓注入适量水中,冷却至室温,加水稀释至1000mL,摇匀。   标定:取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g,精密称定,加水50mL使溶解,加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时,煮沸2分钟,冷却至室温,继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量,算出本液的浓度。   3. 酚酞指示液   取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。   4. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液   取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL,加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL,摇匀。   操作步骤: 取供试品10片,研细,用中性乙醇70mL分数次研磨,并移入100mL量瓶中,充分振摇,再用水适量洗涤研钵数次,洗液合并于100mL量瓶中,再用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10mL(相当于阿司匹林0.3g),置锥形瓶中,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20mL,振摇使阿司匹林溶解后,加酚酞指示液3滴,滴加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)至溶液显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)40mL,置水浴上加热15分钟并时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C9H8O4。   注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。[1]
编辑本段临床研究
  【功效主治】 本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、 镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、 抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、 关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、 抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。   【化学成分】 主要成分为阿司匹林分子式:C9H8O4分子量:180.16。   【药理作用】 ① 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性**敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ② 抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关; ③ 解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; ④ 抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用; ⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。   【药物相互作用】 (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰胺基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾**坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2) 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3) 与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4) 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(5) 尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6) 糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7) 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8) 与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9) 丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低, 〉100~ 150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。   【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1) 见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接**引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2) 中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。(3) 过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。(4) 肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾**坏死的报道。(5) 逾量或中毒表现: ① 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; ② 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
编辑本段禁忌症
  1、 对本品过敏者禁用; 2、 下列情况应禁用: ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板减少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
编辑本段注意事项
  (1) 交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。     阿司匹林肠溶片
但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。(2) 对诊断的干扰: 1) 期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性; 2) 可干扰尿酮体试验; 3) 当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响; 4) 用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰; 5) 尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低; 6) 由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到 40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(〈150mg/日〉引起出血的报道; 7) 肝功能试验,当血药浓度〉250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复政党; 8) 大剂量应用,尤其是血药浓度〉300μg/ml时凝血酶原时间可延长; 9) 每天用量超过5g血清胆固醇低; 10) 由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低; 11) 大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果; 12) 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)(3) 下列情况应慎用: 1) 有哮喘及其他过敏性反应时; 2) 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血); 3) 痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留); 4) 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应; 5) 心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿; 6) 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险; 7) 血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。   (4)患哮喘,花粉性鼻炎,鼻息肉,或慢性呼吸道感染患者和对所有类型的镇痛药,抗炎药和抗风湿药过敏者,在使用本药物时会有哮喘发作的危险。手术前服用本药物应通知医生和牙科医生。   1、对其他镇痛剂,抗炎药或抗风湿药过敏,或存在其他过敏反应;   2、同时使用抗凝药物,   3、支气管哮喘;   4、慢性或复发性胃或十二指肠病变;   5、肾损害;   6、严重的肝功能损害少服或忘记服用后,下次不要加倍服用。
编辑本段用药量
孕妇及哺乳期妇女用药
  本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2 周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汗中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
儿童用药
  小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关,中国尚不多见。
老年患者用药
  老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
药物相互作用
  (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰胺基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾**坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2) 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3) 与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4) 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(5) 尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6) 糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7) 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8) 与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9) 丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低, 〉100~ 150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
编辑本段药物过量
  水杨酸盐毒性(剂量大于100mg/kg/天、超过2天可导致毒性)可能致需治疗的慢性中毒,以及潜在的威胁生命的急性中毒(过量),儿童偶然摄入导致中毒。   慢性水杨酸盐中毒可表现为隐性无特异症状。轻度慢性水杨酸盐中毒,或水杨酸反应,通常在大剂量反复服用后发生。症状包括头晕,眩晕,耳鸣,耳聋,出汗,恶心和呕吐,头痛,以及意识错乱,减少剂量后可得以控制。血浆浓度为150-300mg/ml可出现耳鸣。血浆浓度为300mg/ml以上时,可发生更严重的不良反应。   急性中毒的主要特征为严重的酸碱平衡紊乱,可能随年龄和中毒程度不同。儿童常表现为代谢性酸中毒。中毒的严重程度不能仅根据血浆浓度进行评估。胃排空减缓,胃内形成凝结物,或服用肠溶剂型,阿司匹林的吸收可能延迟。阿司匹林中毒的治疗取决于中毒的程度、阶段和临床症状以及相应的治疗规范。主要措施应加速药物的清除以及调节电解质和酸碱平衡。
编辑本段药理毒理
  阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。因此它可广泛应用于心血管疾病。   阿司匹林为酸性非甾体药物,具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。   阿司匹林也可应用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、僵直性脊椎炎,一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。   临床前安全资料   动物试验显示高剂量水杨酸引起肾损害但无其它器官损害。体内和体外试验表明阿司匹林无致畸性和致癌性。水杨酸盐在不同种类的动物可能有致畸性。也有报道称孕期服用可影响孕卵着床,致胚胎毒性和胎毒性,子代学习能力障碍。
发表于 2011-9-27 23:48 | 显示全部楼层
楼上斑竹的资料很相信了。
我也来说两句。
阿司匹林和氯吡格雷都是属于抗血小板聚集的药物,不过作用的方式不一样。
1,阿司匹林可以通过不可逆地一直血小板环氧化酶从而阻断血栓素A2的产生达到抗血小板作用。一旦确诊ACS,尤其是UA,宜首选阿司匹林进行治疗。
2,氯吡格雷属于噻嗯芘定类衍生物,是一种新的ADP受体拮抗剂,其活性代谢产物选择性地与血小板膜表面ADP受体不可逆地结合,等等机制不多说了。
     总之,两个药均可用于ACS,尤其是UA,不过有报告指出,氯吡格雷的效果可能比阿司匹林要好,当然也要考虑经济问题。但是,如果两者合用的话效果比单用更好,因为两个药不同机制,所以效果可以相加。而且联用的同时副作用并不会增加太多,权衡利弊,还是选择联合。
发表于 2011-12-4 09:16 | 显示全部楼层
学习了,谢谢,
发表于 2011-12-5 18:46 | 显示全部楼层
都说得那么清楚了   我们那也只有说声谢谢   让我们也在学习一遍嘿嘿i
发表于 2011-12-5 20:49 | 显示全部楼层
已经说的很清楚了,但对于支架后的病人建议联合治疗
发表于 2019-1-22 11:12 | 显示全部楼层
说得很清楚,支架必须双抗。

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此消息发自Android版诊疗助手
发表于 2019-1-27 11:39 | 显示全部楼层
已经回复的很清楚了,我在此也学习了,药物再好,关键是患者要充分认识自己的疾病,重视起来,按时规律服药。

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此消息发自Android版诊疗助手
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