达比加群拮抗剂Idarucizumab，对健康志愿者逆转作用显著

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来源自：心在线网站          编辑：王雪萍

　　达比加群，作为一种新型抗凝药，在临床的应用不断增加。不过，对于达比加群使用中可能出现的出血问题，临床上一直没有特异性拮抗剂。近日，《柳叶刀》杂志发表的一项研究显示，对于健康志愿者，Idarucizumab可明显逆转达比加群的抗凝作用。

　　在这项随机、双盲、安慰剂对照的1期研究中，研究者调查了Idarucizumab逆转达比加群抗凝作用的安全性、耐受性和有效性。研究的主要终点是药物相关不良事件，次要终点是逆转稀释凝血酶时间（dTT）、蛇静脉酶凝结时间（ECT）、部分凝血活酶时间（aPTT）和凝血酶时间（TT）。

　　受试者先接受达比加群酯220 mg口服，每天两次，连续3天，第4天给末次剂量。Idarucizumab在末次达比加群酯给药后2小时给予，给药方法分别为1 g、2 g或4 g输注5分钟，或者5 g、2.5 g各输注5分钟，之间间隔1小时。

　　共有47例男性志愿者完成研究。结果发现，Idarucizumab可迅速而完全地逆转达比加群的抗凝作用，而且呈剂量依赖性。输注Idarucizumab 5分钟后，抗凝作用即逆转至基线水平。2g或2g以上剂量可使逆转效果持续超过24小时。

　　另外，在使用Idarucizumab过程中，无严重不良事件报告，各组间不良事件的发生情况也没有临床意义的差异。7例受试者出现药物相关不良事件，但均为轻度。

　　研究者称，这项1期研究的结果显示，在健康男性志愿者中，Idarucizumab可迅速、完全面持久地逆转达比加群的抗凝作用。而且耐受性较好，没有出现非预期或有临床意义的安全性问题，支持开展进一步研究。

　　Idarucizumab是一种人源化抗体片段，临床前研究显示，它可与达比加群结合，特异性抑制后者的作用。2014年6月，Idarucizumab获得FDA的突破性治疗药物认定。今年，Boehringer Ingelheim向FDA提出申请，请求加快评审这种新型达比加群拮抗剂。目前，进一步的临床试验正在进行中。（王雪萍 摘译）

　　心在线编译自：Lancet

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{MOD}，学习达比加群拮抗剂的应用。

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达比加群拮抗药，学习了，谢谢

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