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甲磺酸伊马替尼
甲磺酸伊马替尼的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,分子式为C29H31N7O·CH4SO3,分子量为589.7。
药品介绍:
胃肠间质肿瘤与慢性骨髓性白血病的特效良药甲磺酸伊马替尼
甲磺酸伊马替
【通 用 名】甲磺酸伊马替尼
【药物种类】 小分子化合物
【靶 点】 STI571、Bcr-Abl等多重亚群和酪氨酸抑制剂。
【作用机制】 Imatinib在细胞膜内与底物竞争,抑制Ber-Abl酪氨酸激酶磷酸化,阻断肿瘤细胞信号的传导,抑制肿瘤细胞的生长,诱导其调亡。
【临床阶段】 2002年美国FDA和欧盟批准上市治疗CML。
【用法用量】 CML慢性期 400mg/天;
CML加速期 600mg/天;
CML急变期:600mg/天—800mg/天;
【适 应 症】用法:CML和胃肠基质瘤。
【贮藏条件】 常温避光。
【剂 型】 片剂。
【规格价格】 100mg×120粒。
晚期胃肠基质瘤病人对传统化疗有反应的不到5%,而且这种病人的平均生存时间只有20个月,因此还需要研究这部分人的新疗法。甲磺酸伊马替尼是某些蛋白激酶--包括kit受体酪氨酸激酶,所有胃肠基质瘤中均有它的表达--的选择性抑制剂,有抗晚期胃肠基质瘤的作用,毒性作用较轻,因此有希望用于这些病人。
美国哈佛大学医院的哈桑(Syed Hasan)和同事评估了2名组织学证实为胃肠基质瘤的病人使用甲磺酸伊马替尼的效果。一位病人49岁,非裔美国人,腹部CT扫描发现胃有22x24cm的肿块,肝有损害,活检表明为胃肠基质瘤。胃次全切除术、脾切除术、胰切除术和小肠切除术及肝部行1500 cGy的放疗后病情改善。但6个月后肝严重增大,CT发现了14x12cm的肝部肿块,用伊马替尼(400mg/天)治疗后消失。
第二位病人是位70岁的尼日利亚人,有慢性阻塞性肺病和心肌病史。他的症状是有一个大的出血性肿瘤,并已有肝转移,有充血性心力衰竭和腹水,活检显示为胃肠基质瘤。伊马替尼治疗一个月改善了症状,重复CT扫描表明肝转移改善超过90%。
两位病人开始伊马替尼治疗后世界卫生组织身体功能状态均有从4到2的改善,而且耐受性都很好,没有毒性症状,但有轻到中度浮肿、腹泻和疲劳。
因此,作者总结,“甲磺酸伊马替尼引起2位无法切除或已转移的胃肠基质瘤病人的持续反应”,“还应进一步对更多病人进行研究,以更好地评估这种致命性肿瘤对此药的反应”。详见《美国医学会杂志》(J Natl Med Assoc 2003 Dec;95:12:1208-10)上“病例报告:甲磺酸伊马替尼成功治疗2例晚期胃肠基质瘤”一文。
规格价格:100mg×120粒;零售价3000元/盒。
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