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[血液] 目前临床上有多少类降血脂药物?

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1# 楼主
发表于 2005-11-4 16:22 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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归纳起来目前临床上有六大类降脂药物:

(1)胆酸螯合剂:这类药物也称为胆酸隔置剂。该类药物能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收, 促进胆酸或胆固醇随粪便排出,引起肝细胞内游离胆固醇含量减少。通过肝细胞的自身调节机制,反馈性上调肝细胞表面LDL受体表达, 使肝细胞膜表面的LDL受体数目增多, 活性增强, 因而加速血浆LDL分解代谢, 使血浆胆固醇和LDL-C浓度降低。该类药物对甘油三酯无降低作用甚或稍有升高, 故仅适应于单纯高胆固醇血症, 或与其他降脂药物合用治疗混合型高脂血症。

(2)烟酸及其衍生物:属B簇维生素, 当用量超过作为维生素作用的剂量时, 可有明显的降脂作用。烟酸的降脂作用机制尚不十分明确, 可能与抑制脂肪组织中的脂解和减少肝脏中VLDL合成和分泌有关。VLDL合成的主要原料是游离脂肪酸, 血浆中游离脂肪酸浓度是受脂肪组织中脂解作用速度的影响。烟酸能抑制脂肪组织中以cAMP介导激活的激素敏感酶(甘油三酯水解酶)的活性, 因而使脂肪组织中的脂解作用速度减慢, 造成血浆中游离脂肪酸浓度下降, 肝脏合成VLDL减少。烟酸还能在辅酶A的作用下与甘氨酸合成烟尿酸,从而阻碍肝细胞利用辅酶A合成胆固醇。此外, 烟酸还具有促进脂蛋白脂酶的活性, 加速脂蛋白中甘油三酯的水解, 因而其降TG的作用明显强于其降胆固醇的作用。烟酸既降低胆固醇又降低甘油三酯, 同时还具有升***DL-C的作用。该类药物的适用范围较广, 可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症及I型高脂蛋白血症以外的任何类型的高脂血症。

(3)三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类):这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类降脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有6种他汀类药物可供临床选用。经过10余年的临床实践证实, 这类药物具有明确的降脂作用, 尤其是降低血浆胆固醇的作用显著, 而副作用很少见。许多大规模的临床试验还证实, 这类药物能显著降低冠心病患者的总死亡率, 并在冠心病的一级预防和二级预防中发挥重要作用。他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类药物能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 继而反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除。此外,该类药物还可抑制肝内VLDL的合成。这类药物降低总胆固醇和LDL-C作用较为明显,同时也降低甘油三酯和升***DL-C。所以,该类药物主要适应证为高胆固醇血症,对轻、中度高甘油三酯血症也有一定的疗效。

(4)苯氧芳酸类或称贝特类:这类制剂能增强脂蛋白脂酶的活性,并且通过激活过氧化物体增生体激活型受体α(PPARα),从转录水平诱导脂蛋白脂酶表达,促进VLDL、乳糜微粒、中间密度脂蛋白等富含甘油三酯的脂蛋白颗粒中甘油三酯成分的水解。此外,激活的PPARα抑制肝细胞载脂蛋白CⅢ(Apo CⅢ)基因的转录,但不影响载脂蛋白E(Apo E)的合成,使富含甘油三酯的脂蛋白中Apo CⅢ∕Apo E比率下降,促进富含甘油三酯脂蛋白的有效清除。而且,贝特类还能减少肝脏中VLDL的合成与分泌。由于VLDL生成减少,同时富含甘油三酯的脂蛋白分解代谢速度增快,贝特类就能有效地降低血浆中的甘油三酯水平。此外,贝特类可以降低餐后甘油三酯峰值浓度和曲线下面积,这与贝特类降低空腹甘油三酯水平,减少餐后形成的CM与VLDL颗粒竞争代谢、提高血浆和肌肉组织的脂蛋白脂酶活性有关。这类药物主要适应证为高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。

(5)鱼油制剂:为ω-3脂肪酸,主要含二十碳戊烯酸(EPA)和二十二碳已烯酸(DHA)。其降低血脂的作用机制尚不十分清楚, 可能与抑制肝脏合成VLDL有关。鱼油制剂仅有轻度降低甘油三酯和稍升***DL-C的作用, 对总胆固醇和LDL-C无影响。主要适用于轻度高甘油三酯血症。

(6)其他降脂药:包括弹性酶、普罗布考、泛硫乙胺 (pantethine)等。这些药物的降脂作用机制均不明确。

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  • peng2307+1感谢支持!感谢分享!
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2# 沙发
发表于 2006-12-6 10:31 | 只看该作者
想了解贝特类降酯药在市场消瘦的药物名称.
3# 板凳
发表于 2006-12-9 23:12 | 只看该作者
谢谢楼主的总结。
4
发表于 2007-9-10 12:15 | 只看该作者
学习了!!!!!
5
发表于 2014-6-3 14:09 | 只看该作者
临床常用何丹片降脂。
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