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标题: 生长激素水剂到底比粉剂好在哪？ [打印本页]

作者: hyy52110 时间: 2017-9-1 13:04
标题: 生长激素水剂到底比粉剂好在哪？
生长激素（growthhormone，GH）由脑垂体前叶生长激素细胞以脉冲方式分泌的促蛋白合成类蛋白，由191个氨基酸组成（分子量为22kD），主要作用是促进生长发育和影响代谢。既往主要用于儿童生长激素缺乏症以及中重度烧伤的治疗，近年随着临床研究的深入，发现生长激素在辅助脱机、治疗低蛋白血症、重症颅脑损伤、COPD、气胸、改善心脏功能、促进创面愈合、防止骨质疏松、减肥、辅助生殖方面都有重要的作用，尤其是在辅助生殖方面，生长激素及其相关因子对下丘脑-腺垂体-卵巢轴具有重要的调节作用，影响卵巢甾体激素的合成和卵泡的周期性发育，有助于改善卵巢功能，提高卵子质量。

目前临床上使用的生长激素有水剂和粉剂两种剂型，这两种剂型的生长激素各有什么优势和劣势呢？下面将从生长激素的发展过程、不同剂型活性、安全性的比较等方面展开阐述。

『发展史』
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药用生长激素从1958年上市以来，一共经历了四个发展阶段。
第一个阶段是由垂体源性向基因工程表达技术的转变，实现了垂体杂质的去除。第二个阶段是由192个氨基酸向191个氨基酸的转变，实现了生长激素一级结构与天然一级结构的一致。这两个阶段的发展，使生长激素的品质得到了一定的提高，但真正使生长激素的品质得到本质提升的是第三个阶段，即由粉剂向水剂的转变。蛋白质大分子药物要发挥最佳生物学活性，除了其一级结构必须与天然的一致以外，更重要的是保证其三级结构与天然结构完全一致。生长激素从粉剂到水剂的转变，首次实现了空间结构与天然结构完全一致，因而活性更高，疗效更佳。第四个阶段是生长激素从短效到长效的转变，使注射频率大幅度降低，临床用药更加便利。

『趋势』
生长激素属于蛋白制剂药物，而针剂型是蛋白制剂的发展趋势，像已上市的蛋白水针剂包括：胰岛素、**等等均由粉剂发展为水针制剂。生长激素的水剂已经成为行业内不可逆转的潮流，目前，国际市场上如欧美市场生长激素水剂已逐渐替换了粉剂；在澳大利亚70%以上的生长激素的用药剂型为水剂，为什么会有这种趋势呢？?
为什么会有这种趋势，还要从蛋白质的本质的结构解释。
蛋白分为不同的结构。一级结构是多肽链中氨基酸的排列顺序；二级结构是指肽链的折叠，形成局部的空间构象，有折叠或螺旋等结构；蛋白质的多肽链在各种二级结构的基础上再进一步盘曲或折叠形成具有一定规律的三维空间结构，称为蛋白质的三级结构。只有蛋白质的折叠在

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此消息发自Android版诊疗助手

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