M胆碱受体阻断药 - 爱爱医医学论坛

M胆碱受体阻断药包括天然形成的生物碱及其半合成、合成衍生物。代表药物为阿托品。阿托品对M胆碱受体有较高选择性，但对各种M受体亚型的选择性较低；大剂量时也有阻断神经节N受体的作用。阿托品的作用非常广泛，随剂量增加可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心律加快、胃肠道和膀胱平滑肌抑制，大剂量可出现中枢作用。临床上用于各种内脏绞痛、全身麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、感染性休克、解救有机磷酸酯类中毒等。不良反应与其M受体阻断有关，禁用于青光眼及前列腺肥大者。由于阿托品副作用较多，已被一些合成的药物取代。目前临床主要用于扩瞳的药物有后马托品（homatropine）、托吡卡胺（tropicamide）、环喷托酯（cyclopentolate）和尤卡托品（eucatropine）等，这些药物与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查。合成解痉药包括异丙托溴铵（ipratropiumbromide）、溴甲东莨菪碱（scopolaminemethylbromide）、溴***太林（普鲁本辛，propantheline bromide）、格隆溴铵（glycopyrronium bromide）、盐酸双环维林（dicyclominehydrochloride）、盐酸黄酮哌酯（flavoxate hydrochloride）和贝那替秦（胃复康，benactyzine）等，均可用于缓解内脏平滑肌痉挛。选择性M受体阻断药对M受体亚型的特异性较高，从而使副作用明显减少，有广泛的临床应用前景，包括哌仑西平（M1受体阻断药）、T**itamine（M2受体阻断药）和达非那新（darifenacin，M3受体阻断药）等。