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标题: 治精神分裂症新药“丁二酸洛沙平” [打印本页]

作者: 张剑辉 时间: 2007-9-27 10:43
标题: 治精神分裂症新药“丁二酸洛沙平”
化学名称　2-氯－11－（4-甲基－1－哌嗪基）二苯骈[b,f][1，4]氧氮杂卓丁二酸盐

　　药理作用　本品是二苯骈氧氮杂卓的三环类抗精神病药，抗精神病作用机制主要是阻断中枢多巴胺受体，有镇静和对攻击行为有抑制作用，尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效。

　　药代动力学　本品经口服或非肠道途径吸收迅速、完全。口服34mg，1.13h后达血浆峰值，峰浓度为41.29ng.mL－1，血浆中药物很快分布到组织中，该药可分布于肺、脑、脾、心及肾脏中，脑和肺含量最高。消除半衰期2.35h。本品代谢广泛，代谢途径包括环羟氧化作用、氧化和去甲基氧化作用，大部分在24h内排泄，排泄前代谢产物大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合从尿中排泄，没有结合的代谢产物主要从粪便中排泄。

　　适应证　精神分裂症
　　用法与用量　口服：开始剂量为34～68mg.d-1,bid,以后可根据病情逐渐递增，最大用量一般不超过340mg.d-1,分2～4次服用。

　　禁忌证　有青光眼、癫痫、严重心血管疾病的患者禁用；昏迷、半昏迷、尿潴留及由酒精、**类和麻醉剂等导致抑郁状态的患者禁用；对本品及二苯骈氧氮杂卓类药物过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女及16岁以下儿童禁用。

　　药物不良反应　常见的有震颤、肌强直、流涎、[根据相关法规进行屏蔽]不能、吞咽困难等帕金森症样反应，但症状通常不严重，减少剂量可控制，不需中断治疗。治疗早期或增加剂量时可能会出现轻度嗜睡，但随着用药时间的延长会自行消失。长期治疗或停药时可出现迟发性运动障碍，特别是老年人、高剂量治疗及女性患者。还可见头晕、痛痛、失眠、口干、便秘、癫痫样发作和肝功能异常。罕见血液学改变，如白细胞减少。

　　注意事项　1.本品和其他抗精神病药一样，可能影响患者的精神和体力，尤其是治疗的早期，所以在用药期间必须提醒患者在活动时应注意安全，且不要饮酒。2.对有抽搐史和惊厥、心血管疾患及排尿不畅者，应慎用。3.长期应用此药时，应定期作眼底、心电图检查。4.本品过量或中毒时，会出现抑郁、低血压、呼吸抑制、意识不清、震颤、抽搐、肾功能衰竭等现象，应及时进行洗胃、透析等对症及支持治疗；禁用中枢**；出现低血压时禁用肾上腺素。

　　药物相互作用　1.本品可加速苯妥英的代谢，当两种药物合用超过３个月时可导致苯在血浆水平达不到治疗浓度。2.本品增加**酸盐类、麻醉性镇痛药、抗组胺药和其他抗精神病药等对中枢神经系统的抑制作用。

　　临床评价　北京安定医院、天津安定医院采用随机双盲双模拟对照方法，对本品与盐酸氯丙嗪进行临床试验，结果显示：本品痊愈率60.0％，氯丙嗪痊愈率36.7％。本品治疗第２周后，简易精神病症状分级评分量表（BPRS）主要因子缺乏活力（情感交流障碍、动作迟缓、情感平淡、定向障碍），思维障碍（概念紊乱、奈大、幻沉、不寻常思维），激活性（紧张、装相和作态、兴奋）和敌对性（敌对态度、猜疑、不合作）等评分明显降低，提示本品抗精神病全面，起效迅速。抑郁因子减分不如其他因子明显，提示对该症状群效果较差，但优于氯丙嗪组。从分型来看，本品对偏执型及青春型效果较好，这与文献报道相一致。本品的不良反应主要为震颤、肌强直增高等，与传统抗精神病药相似，用震颤药苯海索后可减轻锥体外系症状。未发现对心、肝、肾、血液系统有严重不良反应。
化学名称　2-氯－11－（4-甲基－1－哌嗪基）二苯骈[b,f][1，4]氧氮杂卓丁二酸盐

　　药理作用　本品是二苯骈氧氮杂卓的三环类抗精神病药，抗精神病作用机制主要是阻断中枢多巴胺受体，有镇静和对攻击行为有抑制作用，尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效。

　　药代动力学　本品经口服或非肠道途径吸收迅速、完全。口服34mg，1.13h后达血浆峰值，峰浓度为41.29ng.mL－1，血浆中药物很快分布到组织中，该药可分布于肺、脑、脾、心及肾脏中，脑和肺含量最高。消除半衰期2.35h。本品代谢广泛，代谢途径包括环羟氧化作用、氧化和去甲基氧化作用，大部分在24h内排泄，排泄前代谢产物大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合从尿中排泄，没有结合的代谢产物主要从粪便中排泄。

　　适应证　精神分裂症
　　用法与用量　口服：开始剂量为34～68mg.d-1,bid,以后可根据病情逐渐递增，最大用量一般不超过340mg.d-1,分2～4次服用。

　　禁忌证　有青光眼、癫痫、严重心血管疾病的患者禁用；昏迷、半昏迷、尿潴留及由酒精、**类和麻醉剂等导致抑郁状态的患者禁用；对本品及二苯骈氧氮杂卓类药物过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女及16岁以下儿童禁用。

　　药物不良反应　常见的有震颤、肌强直、流涎、[根据相关法规进行屏蔽]不能、吞咽困难等帕金森症样反应，但症状通常不严重，减少剂量可控制，不需中断治疗。治疗早期或增加剂量时可能会出现轻度嗜睡，但随着用药时间的延长会自行消失。长期治疗或停药时可出现迟发性运动障碍，特别是老年人、高剂量治疗及女性患者。还可见头晕、痛痛、失眠、口干、便秘、癫痫样发作和肝功能异常。罕见血液学改变，如白细胞减少。

　　注意事项　1.本品和其他抗精神病药一样，可能影响患者的精神和体力，尤其是治疗的早期，所以在用药期间必须提醒患者在活动时应注意安全，且不要饮酒。2.对有抽搐史和惊厥、心血管疾患及排尿不畅者，应慎用。3.长期应用此药时，应定期作眼底、心电图检查。4.本品过量或中毒时，会出现抑郁、低血压、呼吸抑制、意识不清、震颤、抽搐、肾功能衰竭等现象，应及时进行洗胃、透析等对症及支持治疗；禁用中枢**；出现低血压时禁用肾上腺素。

　　药物相互作用　1.本品可加速苯妥英的代谢，当两种药物合用超过３个月时可导致苯在血浆水平达不到治疗浓度。2.本品增加**酸盐类、麻醉性镇痛药、抗组胺药和其他抗精神病药等对中枢神经系统的抑制作用。

　　临床评价　北京安定医院、天津安定医院采用随机双盲双模拟对照方法，对本品与盐酸氯丙嗪进行临床试验，结果显示：本品痊愈率60.0％，氯丙嗪痊愈率36.7％。本品治疗第２周后，简易精神病症状分级评分量表（BPRS）主要因子缺乏活力（情感交流障碍、动作迟缓、情感平淡、定向障碍），思维障碍（概念紊乱、奈大、幻沉、不寻常思维），激活性（紧张、装相和作态、兴奋）和敌对性（敌对态度、猜疑、不合作）等评分明显降低，提示本品抗精神病全面，起效迅速。抑郁因子减分不如其他因子明显，提示对该症状群效果较差，但优于氯丙嗪组。从分型来看，本品对偏执型及青春型效果较好，这与文献报道相一致。本品的不良反应主要为震颤、肌强直增高等，与传统抗精神病药相似，用震颤药苯海索后可减轻锥体外系症状。未发现对心、肝、肾、血液系统有严重不良反应。

作者: guo4856 时间: 2007-9-27 10:47
很好，已经使用很长时间了，效果一般！

作者: 淡看天 时间: 2007-9-27 12:42
不是新药,实际上临床上应用不多,其价格与其疗效不匹配!

作者: 临床医生 时间: 2007-9-27 16:23
我们医院还没有。

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