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标题: 马来酸依拉普利和依拉普利，卡托普利的区别？ [打印本页]

作者: zgboy06 时间: 2006-10-23 23:42
标题: 马来酸依拉普利和依拉普利，卡托普利的区别？
哪位老师可以告诉我马来酸依拉普利和依拉普利，卡托普利的区别？为什么要在依拉普利里加个马来酸，有什么作用？两者可以通用吗？谢谢

作者: sarsxue 时间: 2006-10-24 10:14
药理作用: 马来酸依拉普利,依拉普利
为长效血管紧张素转换酶抑制剂，其作用约为卡托普利的3~5倍，对肾性高血压作用特别显著，能增加肾血流量，降低周围血管阻力，心搏出量稍有增加，心律变化不大。
剂型剂量:
片剂：2.5mg、5mg、10mg。
作用用途:
用于原发性高血压、肾性高血压和充血性心力衰竭。
用法用量:
口服。成人剂量：原发性高血压：开始每日5~10mg，按血压反应调整至每日10~20mg，分2次，最大量每日40mg；肾性高血压、心衰：开始每日2.5mg，以后根据血压调整。
不良反应:
偶有眩晕、头痛、困倦、心悸、低血压、食欲减退、呕吐、腹泻、皮疹、瘙痒、ALT升高、口腔粘膜过敏、糖尿、粒细胞减少等。
禁用或慎用:
对本品过敏者忌用，严重肝、肾功能不全、老人、孕妇、乳母、小儿慎用。
注意事项:
1、为防血压急剧下降，应从小剂量开始。2、肌酐清除率<30ml/min，初始剂量25mg，透析者每日2.5mg。3、定期作白细胞计数和肾功能检查。4、与保钾类利尿剂合用应监测血钾。5、β受体阻滞剂能增强本品降压作用。
卡托普利片说明书

【药品名称】
通用名：卡托普利片
曾用名：
商品名：
英文名：Captopril Tablets
汉语拼音：katuopuli pian
本品主要成分及其化学名称为：1-［（２Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸
其结构式为：
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性状】
本品为白色或类白色片式为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色
【药理毒理】
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，
从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激
肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，
增加心输出量及运动耐受时间。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1—1.5小时达血药峰
浓度。持续6—12小时。血循环中本品的25%—30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾
功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为
二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%—50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析
时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
【适应症】
1．高血压；
2．心力衰竭。
【用法用量】
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原
则，按疗效而予以调整。
1．成人常用量：
（1）高血压，口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2
—3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。
（2）心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2
—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，
处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，
以后通过测试逐步增加至常用量。
2．小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，
每隔8—24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
【不良反应】
1．较常见的有：
（1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、
停药或给抗组胺药后消失，7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
（2）心悸，心动过速，胸痛。
（3）咳嗽。
（4）味觉迟钝。
2．较少见的有：
（1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6
个月内渐减少，疗程不受影响。
（2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。
（3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。
（4）心律快而不齐。
（5）面部潮红或苍白。
3．少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开
始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同
服别嘌呤醇可增加此种危险。
【禁忌症】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
1、胃中食物可使本品吸收减少30—40%，故宜在餐前1小时服药。
2、本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血
压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时
尤应注意检查血钾。
3、下列情况慎用本品：
（1）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增
多。
（2）骨髓抑制。
（3）脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。
（4）血钾过高。
（5）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。
（6）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。
（7）严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血
压。
4、用本品期间随访检查：
（1）白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹
象时随即检查。
（2）尿蛋白检查每月一次。
5、肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用
**而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
6、用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
7、用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
8、用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1：1000肾上腺素0.3—
0.5ml。
9、本品可引起尿丙酮检查假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。
2、本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
【儿童用药】
曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其
他降压治疗无效者。
【老年患者用药】
老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
1．与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停
药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2．与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3．与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4．与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂
或肾上腺能神经阻滞剂）以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
6．与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。
【药物过量】
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
【规格】
(1)12.5mg (2)25mg
【贮藏】
遮光、密封保存
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】

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